| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Oxfenicine targets carnitine palmitoyltransferase I (CPT-I), the rate-limiting enzyme in mitochondrial fatty acid oxidation. By inhibiting CPT-I, it blocks the transport of long-chain fatty acids into the mitochondria, thereby shifting energy metabolism from fatty acids to glucose. This metabolic switch is cardioprotective during ischaemia.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明,奥昔尼辛是一种CPT-I抑制剂。其活性可通过酶活性测定进行评估,使用纯化的CPT-I或线粒体制剂,测量棕榈酰辅酶A氧化的抑制情况。它能保护心肌细胞免受缺血期间坏死组织的损伤。此外,它还能改善高脂饮食诱导的肥胖小鼠的全身葡萄糖耐量和胰岛素敏感性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内,奥芬尼辛可保护心脏免受缺血期间坏死组织的损伤。它能改善高脂饮食诱导的肥胖小鼠(伴有胰岛素抵抗)的全身葡萄糖耐量和胰岛素敏感性。通过抑制CPT-I并将代谢转向葡萄糖氧化,它能发挥心脏保护和代谢益处。
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| 酶活实验 |
奥芬尼辛的体外酶活性测定法测量其抑制肉碱棕榈酰转移酶I (CPT-I) 活性的能力。这些无细胞测定法使用线粒体制剂或纯化的CPT-I,并测量棕榈酰辅酶A的氧化情况。化合物的抑制效力(IC50)通过测量酶活性的降低来确定。
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| 细胞实验 |
体外细胞试验用于评估奥芬尼辛对脂肪酸氧化和葡萄糖代谢的影响。将细胞用奥芬尼辛处理后,测量脂肪酸氧化和葡萄糖氧化的速率。在缺血条件下培养的心肌细胞中,可以评估其心脏保护作用。
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| 动物实验 |
已在缺血和胰岛素抵抗的小鼠模型中进行了奥芬尼辛的体内动物研究。它能保护心脏免受缺血期间的坏死组织损伤,并改善高脂饮食诱导的肥胖小鼠的全身葡萄糖耐量和胰岛素敏感性。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
现有文献中关于奥芬尼辛的具体药代动力学数据并不详尽。作为一种小分子药物,其药代动力学特性对其体内疗效至关重要。奥芬尼辛是一种前药,经转氨作用转化为4-羟基苯基乙醛酸。本品仅供研究使用。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有文献中关于奥芬尼辛的具体毒性数据并不详尽。作为一种CPT-I抑制剂,其毒性特征可能与其作用机制相关。然而,其心脏保护作用和代谢益处表明其安全性尚可控制。本品仅供研究用途。
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| 其他信息 |
L-4-羟基苯基甘氨酸是4-羟基苯基甘氨酸的L-对映异构体,也是D-4-羟基苯基甘氨酸的对映异构体。奥芬尼定是一种非酯化脂肪酸(NEFA)心肌代谢抑制剂。已有报道称在水蚤(Daphnia pulex)中发现了奥芬尼定,并有相关数据。奥芬尼定是一种肉碱棕榈酰转移酶I(CPT-1)抑制剂,参与心脏脂肪酸代谢。动物研究表明,奥芬尼定在缺血期间具有心脏保护作用。另见:N-(4-羟基苯基)甘氨酸(注:此处已移动)。
奥芬尼定(CAS 32462-30-9)是一种CPT-I抑制剂,是L-苯基甘氨酸的衍生物。它能保护心脏免受缺血期间坏死组织的损伤,并改善葡萄糖耐量和胰岛素敏感性。其分子式为C8H9NO3,分子量为167.16。它是一种研究用化合物,尚未获准用于临床。 |
| 分子式 |
C8H9NO3
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|---|---|
| 分子量 |
167.16196
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| 精确质量 |
167.058
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| CAS号 |
32462-30-9
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| PubChem CID |
36143
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
365.8±32.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
240ºC (dec.)
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| 闪点 |
175.0±25.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.9 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.633
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| LogP |
0.2
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| tPSA |
69.56
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
12
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| 分子复杂度/Complexity |
164
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
C1=C(C=CC(=C1)O)[C@@H](C(=O)O)N
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| InChi Key |
LJCWONGJFPCTTL-ZETCQYMHSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C8H9NO3/c9-7(8(11)12)5-1-3-6(10)4-2-5/h1-4,7,10H,9H2,(H,11,12)/t7-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-2-amino-2-(4-hydroxyphenyl)acetic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~4.55 mg/mL (~27.22 mM)
DMSO : ~1 mg/mL (~5.98 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2 mg/mL (11.96 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。 (<60°C).
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.9823 mL | 29.9115 mL | 59.8229 mL | |
| 5 mM | 1.1965 mL | 5.9823 mL | 11.9646 mL | |
| 10 mM | 0.5982 mL | 2.9911 mL | 5.9823 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。