| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Oxipurinol targets xanthine oxidase (XO), the enzyme that catalyzes the oxidation of hypoxanthine to xanthine and xanthine to uric acid. As an inhibitor of xanthine oxidase, oxipurinol reduces the production of uric acid, thereby lowering serum urate levels. This mechanism is the basis for the treatment of gout and hyperuricemia. Oxipurinol is a competitive inhibitor of xanthine oxidase, binding to the enzyme's active site.
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| 体外研究 (In Vitro) |
氧嘌呤醇是别嘌呤醇的活性代谢产物，其生成速度很快（半衰期约为1小时）。氧嘌呤醇中含有两种黄嘌呤氧化还原酶，其消除半衰期相对较长（约23小时）[1]。体外实验表明，氧嘌呤醇以浓度依赖的方式抑制黄嘌呤氧化酶的活性。该化合物对黄嘌呤氧化酶的抑制IC₅₀值已通过以黄嘌呤为底物的酶活性测定法确定。氧嘌呤醇对黄嘌呤氧化酶的选择性高于其他酶，这解释了其靶向作用机制。该化合物的活性可通过分光光度法测定黄嘌呤生成尿酸的量来评估。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，氧嘌呤醇通过抑制黄嘌呤氧化酶来降低血清尿酸水平。该化合物是别嘌呤醇的主要活性代谢产物，有助于别嘌呤醇治疗的降尿酸作用。氧嘌呤醇的半衰期比别嘌呤醇更长，因此能够持续抑制黄嘌呤氧化酶。该化合物用于治疗痛风、高尿酸血症以及其他与尿酸水平升高相关的疾病。
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| 酶活实验 |
非细胞酶活性测定法用于检测氧嘌呤醇对黄嘌呤氧化酶的抑制作用，该方法使用纯化的牛乳黄嘌呤氧化酶作为底物。将酶与黄嘌呤作为底物，在不同浓度的氧嘌呤醇存在下进行孵育。通过分光光度法在 290 nm 处测定尿酸的生成量。根据剂量-反应曲线确定黄嘌呤氧化酶抑制的 IC₅₀ 值。该化合物的结合亲和力可通过表面等离子共振进行评估。
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| 细胞实验 |
由于氧嘌呤醇作用于分泌酶而非细胞内靶点，因此体外细胞测定对其的影响受到限制。其对尿酸生成的影响可在肝细胞培养物或其他表达黄嘌呤氧化酶的细胞中进行评估。将细胞用不同浓度的氧嘌呤醇处理，并通过高效液相色谱法（HPLC）或酶法测定培养基中的尿酸水平。
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| 动物实验 |
在啮齿动物高尿酸血症模型中开展了氧嘌呤醇的体内动物实验。通过口服或腹腔注射给予大鼠或小鼠氧嘌呤醇，并在多个时间点测量血清尿酸水平。评估该化合物对组织中黄嘌呤氧化酶活性的影响。药代动力学研究描述了其吸收、分布和消除情况。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
生物半衰期
23.3 ± 6.0 小时 氧嘌呤醇的分子量为 152.11，分子式为 C₅H₄N₄O₂。室温下为固体，纯度≥98%。该化合物通常储存于干燥处。它可溶于 DMSO 和其他有机溶剂，但难溶于水。在推荐的储存条件下，该化合物稳定。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
氧嘌呤醇在治疗剂量下通常耐受性良好。常见副作用包括胃肠道不适、皮疹和过敏反应。由于该化合物主要经肾脏排泄，肾功能不全患者应谨慎使用。处理该化合物时应遵循标准安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
异黄嘌呤是一种吡唑并嘧啶类化合物，其结构为4,5,6,7-四氢-H-吡唑并[3,4-d]嘧啶，在4位和6位被氧基取代。它是一种EC 1.17.3.2（黄嘌呤氧化酶）抑制剂，也是一种药物代谢产物。氧嘌呤醇是异黄嘌呤的代谢产物，也是一种黄嘌呤氧化酶抑制剂。据报道，氧嘌呤醇存在于海星（Asterias amurensis）、红贻贝（Mytilus coruscus）和其他具有相关数据的生物体中。它是一种黄嘌呤氧化酶抑制剂。药物适应症：用于治疗充血性心力衰竭和高尿酸血症。作用机制：氧嘌呤醇抑制黄嘌呤氧化酶，阻断氧嘌呤的转化。次黄嘌呤和黄嘌呤可以转化为尿酸。氧嘌呤浓度升高，通过对黄嘌呤氧化酶的负反馈抑制，降低血液和尿液中的尿酸浓度。氧嘌呤醇还能促进次黄嘌呤和黄嘌呤掺入DNA和RNA中，进一步降低血清尿酸浓度。
氧嘌呤醇（CAS 2465-59-0）是别嘌醇的主要活性代谢产物，也是一种黄嘌呤氧化酶抑制剂。它通过抑制黄嘌呤氧化酶（一种负责尿酸生成的酶）来降低血清尿酸水平。氧嘌呤醇用于治疗痛风和高尿酸血症。该化合物可从多家商业供应商处获得，用于科研和制药用途。 |
| 分子式 |
C5H4N4O2
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|---|---|
| 分子量 |
152.113
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| 精确质量 |
152.033
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| 元素分析 |
C, 39.48; H, 2.65; N, 36.83; O, 21.04
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| CAS号 |
2465-59-0
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| PubChem CID |
135398752
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| 外观&性状 |
White to yellow solid powder
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| 密度 |
2.19g/cm3
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| 沸点 |
662.9ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
300 °C
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| 闪点 |
354.7ºC
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| 蒸汽压 |
3.5E-18mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.989
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| LogP |
-0.9
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| tPSA |
94.92
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
11
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| 分子复杂度/Complexity |
217
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C1NC(=O)C=2C(=N1)NNC2
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| InChi Key |
HXNFUBHNUDHIGC-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C5H4N4O2/c10-4-2-1-6-9-3(2)7-5(11)8-4/h1H,(H3,6,7,8,9,10,11)
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| 化学名 |
1,7-dihydropyrazolo[3,4-d]pyrimidine-4,6-dione
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| 别名 |
NSC 76239; NSC76239; NSC-76239
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO :< 1 mg/mL
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (8.22 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 12.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (8.22 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 12.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (8.22 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 6.5742 mL | 32.8709 mL | 65.7419 mL | |
| 5 mM | 1.3148 mL | 6.5742 mL | 13.1484 mL | |
| 10 mM | 0.6574 mL | 3.2871 mL | 6.5742 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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