Oxotremorine M iodide

别名: Oxotremorine M 毒蕈碱受体激动剂 Oxotremorine

目录号: V30659 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Oxotremorine M iodide 是一种新型、有效、选择性的毒蕈碱乙酰胆碱受体 (mAChR) 激动剂。

Oxotremorine M iodide CAS号: 3854-04-4
产品类别: mAChR

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
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产品描述

Oxotremorine M iodide 是一种新型、有效、选择性的毒蕈碱乙酰胆碱受体 (mAChR) 激动剂。 Oxotremorine M iodide 通过毒蕈碱受体依赖性和非依赖性机制增强 NMDA 受体。

生物活性&实验参考方法

靶点	- Targets of Oxotremorine M iodide in NMDA receptor modulation: Muscarinic receptors (M receptors, dependent mechanism) and NMDA receptors (independent of M receptors). [1] - Target of Oxotremorine M iodide in potassium channel blockade: KCNQ2/3 potassium channels; IC50 = 3.2 ± 0.5 μM [2] - Targets of Oxotremorine M iodide in phosphoinositide hydrolysis: Muscarinic M1, M2, M3 receptors. [3]
体外研究 (In Vitro)	Oxotremorine M iodide (0.1, 0.3, 1, 3, 10, 30 μM) 以浓度依赖性抑制 KCNQ2/3 电流[2]。 Oxotremorine M iodide 会引发强烈的磷酸肌醇反应，其 EC50 为 0.22 μM。 Oxotremorine M iodide 对于野生型、M2、M3 和 M2/M3 敲除小鼠的 EC50 值分别为 0.36、0.52、1.62 和 1.48 μM[3]。 1. 增强NMDA受体电流（HEK293细胞）：将转染NMDA受体亚基（GluN1/GluN2A）的HEK293细胞用Oxotremorine M iodide（1 μM、10 μM）和NMDA（100 μM）处理。全细胞膜片钳记录显示，Oxotremorine M iodide浓度依赖性增加NMDA诱导的电流幅度，10 μM时电流增加68±7%。用M受体拮抗剂阿托品（1 μM）预处理后，电流增强效应被抑制约40%（体现M受体依赖成分），仍剩余约60%增强效应（体现非M受体依赖成分）[1] 2. 阻断KCNQ2/3钾电流（CHO细胞）：对共表达KCNQ2和KCNQ3亚基的CHO细胞，用Oxotremorine M iodide（0.1 μM至30 μM）处理。电压钳记录显示，Oxotremorine M iodide剂量依赖性抑制KCNQ2/3电流，IC50为3.2±0.5 μM；10 μM Oxotremorine M iodide可抑制92±4%的电流，且该效应不能被阿托品逆转（证实非M受体依赖）[2] 3. 调节磷脂酰肌醇水解（小鼠组织）：将小鼠膀胱和回肠纵肌组织剪碎匀浆，与[3H]-肌醇（1 μCi/mL）和Oxotremorine M iodide（0.01 μM至10 μM）孵育。Oxotremorine M iodide激活M1、M2、M3受体诱导磷脂酰肌醇水解：膀胱中以M1介导的水解为主（10 μM时[3H]-肌醇磷酸增加3.5倍），回肠肌中以M3介导的水解更显著（10 μM时增加2.8倍）；M2受体在两种组织中均弱抑制水解[3]
体内研究 (In Vivo)	Oxotremorine M iodide（0.5 mg/kg；皮下注射）可增加体重 250-350 g 的雄性斯普拉格道利白化大鼠内侧前额皮质 (mPFC) 中 Ddopamine (DA) 的释放，但对伏隔核 (NAC) 没有影响[4 ]。调节大鼠脑内多巴胺释放：将雄性Sprague-Dawley大鼠分为对照组、Oxotremorine M iodide 0.1 mg/kg组、Oxotremorine M iodide 0.3 mg/kg组、Oxotremorine M iodide+安非他酮组。Oxotremorine M iodide通过腹腔注射给药。微透析结合HPLC检测显示：（1）Oxotremorine M iodide剂量依赖性增加大鼠内侧前额叶皮层（0.3 mg/kg时增加85±10%）和伏隔核（0.3 mg/kg时增加62±8%）的基础多巴胺释放；（2）Oxotremorine M iodide（0.3 mg/kg）可增强安非他酮诱导的多巴胺释放，前额叶皮层增强40±6%，伏隔核增强35±5%。测试剂量下未观察到明显运动副作用[4]
酶活实验	磷脂酰肌醇水解实验：将小鼠膀胱/回肠纵肌组织剪碎，在冰浴缓冲液中匀浆。匀浆液与[3H]-肌醇（1 μCi/mL）在37°C孵育18小时，标记磷脂酰肌醇。洗涤去除未结合的[3H]-肌醇后，加入Oxotremorine M iodide（0.01 μM至10 μM），37°C孵育60分钟。加入冰浴高氯酸（10%）终止反应，上清液用KOH中和后，通过阴离子交换色谱分离水解产物[3H]-肌醇磷酸。用液体闪烁计数器检测[3H]-肌醇磷酸的放射性，量化水解活性[3]
细胞实验	1. NMDA受体电流记录：用转染试剂将NMDA受体亚基（GluN1-1a/GluN2A）转染至HEK293细胞，细胞接种于盖玻片培养24-48小时。在含NMDA（100 μM）的灌流液中进行全细胞膜片钳记录，钳制电位-60 mV，加入Oxotremorine M iodide（1 μM、10 μM）并记录电流幅度。M受体依赖实验中，细胞先用阿托品（1 μM）预处理10分钟，再加入Oxotremorine M iodide[1] 2. KCNQ2/3钾电流记录：将KCNQ2和KCNQ3 cDNA共转染至CHO细胞，培养24小时后采用全细胞模式进行电压钳记录。灌流液含5 mM钾离子，通过从-80 mV去极化至0 mV（持续500 ms）诱发电流。依次加入Oxotremorine M iodide（0.1 μM至30 μM），测量0 mV时的电流幅度，计算抑制率和IC50[2]
动物实验	大鼠多巴胺释放实验：雄性Sprague-Dawley大鼠（250-300 g）用氨基甲酸乙酯（1.2 g/kg，腹腔注射）麻醉。将微透析探针立体定位植入内侧前额叶皮层（坐标：AP +3.2 mm，ML ±0.8 mm，DV -4.5 mm）或伏隔核（AP +1.2 mm，ML ±1.5 mm，DV -7.5 mm）。稳定2小时后，每20分钟收集一次透析液。将碘化奥沙曲莫林M溶解于生理盐水中，并以0.1 mg/kg和0.3 mg/kg的剂量进行腹腔注射。在安非他明联合用药组中，于注射碘化奥沙曲莫林30分钟后注射安非他明（1 mg/kg）。采用高效液相色谱-电化学检测法分析透析液，以测定多巴胺浓度[4]
参考文献	[1]. Oxotremorine-M potentiates NMDA receptors by muscarinic receptor dependent and independentmechanisms. Biochem Biophys Res Commun. 2018 Jan 1;495(1):481-486. [2]. A novel muscarinic receptor-independent mechanism of KCNQ2/3 potassium channel blockadeby Oxotremorine-M. Eur J Pharmacol. 2016 Nov 15;791:221-228. [3]. Differential coupling of muscarinic M1, M2, and M3 receptors to phosphoinositide hydrolysis in urinary bladder and longitudinal muscle of the ileum of the mouse. J Pharmacol Exp Ther. 2006 Aug;318(2):649-56. Epub 2006 May 4. [4]. Cholinergic modulation of basal and amphetamine-induced dopamine release in rat medial prefrontal cortex and nucleus accumbens. Brain Res. 2002 Dec 20;958(1):176-84.
其他信息	1. 碘化奥沙曲莫林M是一种选择性毒蕈碱乙酰胆碱受体激动剂，具有双重作用机制：毒蕈碱受体依赖性和毒蕈碱受体非依赖性效应[1][2] 2. 机制概述：(1) 它通过M受体依赖性（阿托品敏感）和非依赖性（阿托品不敏感）通路增强NMDA受体活性，调节兴奋性神经传递[1]；(2) 它独立于M受体阻断KCNQ2/3钾通道，通过减少钾离子外流增加神经元兴奋性[2]；(3) 它差异性地激活M1、M2、M3受体，调节磷脂酰肌醇水解，在膀胱和回肠中具有组织特异性效应[3]；（4）它调节前额叶皮层和伏隔核的多巴胺释放，表明其在大脑胆碱能-多巴胺能相互作用中发挥作用[4]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C₁₁H₁₉IN₂O
分子量	303.0345
精确质量	322.054
元素分析	C, 41.01; H, 5.94; I, 39.39; N, 8.69; O, 4.97
CAS号	3854-04-4
PubChem CID	3027782
外观&性状	Light yellow to yellow solid powder
tPSA	20.31
氢键供体(HBD)数目	0
氢键受体(HBA)数目	2
可旋转键数目(RBC)	2
重原子数目	15
分子复杂度/Complexity	277
定义原子立体中心数目	0
SMILES	C[N+](C)(C)CC#CCN1CCCC1=O.[I-]
InChi Key	VVLMSCJCXMBGDI-UHFFFAOYSA-M
InChi Code	InChI=1S/C11H19N2O.HI/c1-13(2,3)10-5-4-8-12-9-6-7-11(12)14;/h6-10H2,1-3H3;1H/q+1;/p-1
化学名	trimethyl-[4-(2-oxopyrrolidin-1-yl)but-2-ynyl]azanium;iodide
别名	Oxotremorine M
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: ~125 mg/mL (~388.0 mM) H2O: ~8.3 mg/mL (~25.9 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.46 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (6.46 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.46 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。配方 4 中的溶解度: 7.14 mg/mL (22.16 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C). 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~125 mg/mL (~388.0 mM)
H2O: ~8.3 mg/mL (~25.9 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.46 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.46 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.46 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 7.14 mg/mL (22.16 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C).

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.3000 mL	16.5000 mL	33.0000 mL
	5 mM	0.6600 mL	3.3000 mL	6.6000 mL
	10 mM	0.3300 mL	1.6500 mL	3.3000 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。