| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Oxyclozanide targets the mitochondria of parasitic trematodes by acting as a proton ionophore. It uncouples oxidative phosphorylation, disrupting the proton gradient across the inner mitochondrial membrane. This leads to the dissipation of energy as heat and the inhibition of ATP synthesis, ultimately causing the death of the parasite. The compound is a salicylanilide derivative.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
SARS-CoV-2 可被奥克洛扎胺抑制。假中间型链球菌菌株的最低抑菌浓度 (MIC) 为 0.5 至 1 μg/mL [3]。SARS-CoV-2 可被奥克洛扎胺抑制。假中间型链球菌菌株的 MIC 范围为 0.5 至 2 μg/mL [3]。甲氧西林对金黄色葡萄球菌 (MRSA) 的最低抑菌浓度 (MIC) 为 1 μg/mL [3]。
奥克洛扎胺对肝片吸虫和其他吸虫有效。作为一种质子载体，它能解偶联靶生物体内的氧化磷酸化。该化合物的驱虫活性已在体外实验中得到证实，可用于治疗肝吸虫感染。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在绵羊和牛中，奥克洛扎胺（绵羊15 mg/kg，牛10 mg/kg；口服）均显示出抗寄生虫疗效[1]。大剂量奥克洛扎胺（1500–5000 mg/kg；口服，单次）
在体内，奥克洛扎胺在兽医学中用于治疗反刍动物的肝片吸虫病。它对肝片吸虫的成虫和幼虫均有效。该化合物口服给药，其疗效已在田间研究中得到证实。 |
| 酶活实验 |
体外氧氯苯胺试验包括测量其对寄生虫线粒体功能的影响。从肝片吸虫中分离出的线粒体与氧氯苯胺孵育，并使用氧电极测量耗氧量。通过测量质子梯度的消散和ATP合成的抑制来评估氧化磷酸化的解偶联情况。
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| 细胞实验 |
利用寄生虫培养物进行氧氯苯胺的细胞活性测定。将肝片吸虫或其他吸虫进行体外培养，并用不同浓度的氧氯苯胺处理。通过运动评分或测量ATP水平来评估寄生虫的存活率。确定最低有效浓度。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：健康雄性和雌性Wistar大鼠（100-150 g）[2] 剂量：5000、3690、2730、2025和1500 mg/kg
给药途径：口服；5000、3690、2730、2025和1500 mg/kg；主要 实验结果：中毒症状包括精神抑郁、毛发粗糙、食欲不振、嘴唇、四肢和尾巴发绀。高剂量组出现脾肿大、肝脏出血点和胃胀。 在自然感染或实验感染肝片吸虫的反刍动物中进行了羟氯苯胺的体内动物研究。羟氯苯胺按推荐剂量口服给药。疗效的评估方法是测量粪便中虫卵数量的减少，或者在尸检时计数肝脏中的吸虫数量。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
氧氯苯胺口服后经胃肠道吸收，分子量为401 g/mol。该化合物在肝脏代谢，经胆汁和粪便排泄。其在反刍动物体内的半衰期支持单次给药。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
羟氯苯胺在反刍动物中通常耐受性良好，治疗剂量下未见明显不良反应报道。该化合物具有较宽的安全范围。已知对该化合物过敏的动物禁用。应注意停药期，包括停奶期和停肉期。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
用于治疗放牧动物肝吸虫和绦虫感染的驱虫药。
氧氯苯胺是一种兽用驱虫药，用于治疗反刍动物的肝片吸虫病。它是一种水杨酰苯胺衍生物，可作为质子载体发挥作用。该化合物有口服灌服剂和饲料配方两种剂型。它未获准用于人类，仅供兽医使用。 |
| 分子式 |
C13H6CL5NO3
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|---|---|
| 分子量 |
401.44
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| 精确质量 |
398.879
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| CAS号 |
2277-92-1
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| PubChem CID |
16779
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.8±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
446.0±45.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
205 - 210ºC
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| 闪点 |
223.5±28.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.1 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.722
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| LogP |
8.67
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| tPSA |
69.56
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
415
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
JYWIYHUXVMAGLG-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C13H6Cl5NO3/c14-4-1-6(16)11(20)8(2-4)19-13(22)9-10(18)5(15)3-7(17)12(9)21/h1-3,20-21H,(H,19,22)
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| 化学名 |
2,3,5-trichloro-N-(3,5-dichloro-2-hydroxyphenyl)-6-hydroxybenzamide
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| 别名 |
ICI 46683; Diplin; Oxyclozanide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~249.09 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.23 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.23 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4910 mL | 12.4552 mL | 24.9103 mL | |
| 5 mM | 0.4982 mL | 2.4910 mL | 4.9821 mL | |
| 10 mM | 0.2491 mL | 1.2455 mL | 2.4910 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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