Oxypaeoniflorin

别名: 氧化芍药苷;羟基芍药苷;羟基芍药苷(氧化芍药苷);羟基芍药苷对照品;氧化芍药苷 标准品;氧化芍药苷(标准品);氧化芍药苷(羟基芍药苷)Oxypaeoniflorin;氧化芍药苷、羟基芍药苷;氧化芍药苷Oxypaeoniflorin;氧化芍药苷羟基芍药苷;氧化芍药苷;Oxypaeoniflora PLC≥98%;标准品;对照品
目录号: V30641 纯度: ≥98%
Oxypaeoniflorin 是一种抗氧化剂,是从芍药中提取的单萜糖苷化合物。
Oxypaeoniflorin CAS号: 39011-91-1
产品类别: New2
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
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产品描述
Oxypaeoniflorin 是一种抗氧化剂,是从芍药中提取的单萜糖苷化合物。 Oxypaeoniflorin 具有神经保护(神经保护)和抗炎作用。
生物活性&实验参考方法
靶点
The action target of Oxypaeoniflorin is the Sirt1/Foxo1 signaling pathway (in myocardial ischemia/reperfusion model) [1]
体外研究 (In Vitro)
氧芍药甙(OPA;0.1-10 µM;8 小时)可显着抵消缺氧/复氧 (H/R) 诱导的细胞活力降低和 H9c2 细胞凋亡增加。通过触发心脏组织和 H9c2 细胞中的 Sirt1(沉默信息调节器 2 相关酶 1)/Foxo1(叉头转录因子 FKHR)信号通路,氧芍药苷可防止细胞死亡 [1]。通过修改 Toll 样受体 (TLR)、细胞外信号相关激酶 (ERK) 和 p38 丝裂原激活蛋白 (MAP) 激酶信号通路对 LPS 刺激的 RAW264.7 细胞的影响,羟芍药苷 (0-30 μM) 降低炎症[2]。
H9c2心肌细胞氧糖剥夺/复氧(OGD/R)条件下的保护作用:将H9c2细胞分为对照组、OGD/R模型组、Oxypaeoniflorin 10 μM组、Oxypaeoniflorin 20 μM组、Oxypaeoniflorin 40 μM组。OGD通过无糖培养基+1% O2培养4小时诱导,随后换用正常培养基复氧24小时;复氧开始时加入Oxypaeoniflorin。MTT实验显示,Oxypaeoniflorin提高细胞活力(40 μM组活力78%,模型组45%);流式细胞术(Annexin V-FITC/PI染色)显示,Oxypaeoniflorin降低凋亡率(40 μM使凋亡率降低约52%);DCFH-DA染色显示,Oxypaeoniflorin减少活性氧(ROS)生成(40 μM使ROS降低约48%);Western blot显示,Oxypaeoniflorin上调Sirt1、Foxo1蛋白表达,下调活化型caspase-3[1]
体内研究 (In Vivo)
使用羟芍药甙(OPA;10-40 mg/kg;胃内注射;每天;持续 30 天)治疗可以增强缩短分数 (FS) 和射血分数 (EF) 标志物,并显着减轻对心脏功能的损害。氧芍药苷可大大降低心肌梗死相关变量,如心肌肌钙蛋白 T (cTnT)、心肌肌钙蛋白 I (cTnI) 和肌酸激酶 (CK-MB) [1]。
大鼠心肌缺血再灌注(I/R)模型中的保护作用:对雄性Sprague-Dawley大鼠行左冠状动脉前降支结扎30分钟(缺血),再灌注2小时(I/R)。大鼠分为假手术组、I/R模型组、Oxypaeoniflorin 20 mg/kg组、Oxypaeoniflorin 40 mg/kg组。Oxypaeoniflorin于缺血前30分钟尾静脉注射。TTC染色显示,Oxypaeoniflorin减少心肌梗死体积(40 mg/kg组梗死率22%,模型组48%);超声心动图显示,Oxypaeoniflorin改善心功能(40 mg/kg组左心室射血分数(LVEF)62%,模型组38%);生化分析显示,Oxypaeoniflorin降低血清肌酸激酶同工酶(CK-MB)和乳酸脱氢酶(LDH)水平(40 mg/kg使CK-MB降低约60%);Western blot显示,心肌组织中Sirt1/Foxo1表达上调[1]
酶活实验
H9c2细胞中Sirt1活性检测:用OGD/R和Oxypaeoniflorin(40 μM)处理H9c2细胞24小时,提取细胞总蛋白,采用Sirt1活性试剂盒检测活性。反应体系包含细胞裂解液、Sirt1底物肽、NAD+和检测缓冲液,37°C孵育1小时后,用酶标仪(激发光340 nm,发射光460 nm)检测荧光产物。结果显示,与OGD/R模型组相比,Oxypaeoniflorin使Sirt1活性提高约45%[1]
细胞实验
H9c2心肌细胞OGD/R实验:将H9c2细胞培养于含10%胎牛血清和1%青霉素-链霉素的DMEM培养基中。分别接种于96孔板(MTT实验,5×10^3个/孔)或6孔板(Western blot/ROS/凋亡实验,5×10^5个/孔),过夜孵育。OGD诱导时,换用无糖DMEM,置于低氧培养箱(1% O2、5% CO2、94% N2)培养4小时;复氧时换用正常DMEM并返回常氧培养箱,同时加入Oxypaeoniflorin(10-40 μM)。复氧24小时后:加入MTT试剂孵育4小时,570 nm处测吸光度评估细胞活力;Annexin V-FITC/PI染色后流式细胞术检测凋亡;DCFH-DA负载30分钟后流式细胞术检测ROS;裂解细胞后Western blot检测Sirt1、Foxo1、活化型caspase-3[1]
动物实验
动物/疾病模型:心肌缺血/再灌注(MI/R)损伤的C57BL/6雄性小鼠(6-8周龄,20-25 g)[1]
剂量:10 mg/kg、20 mg/kg、40 mg/kg
给药途径:灌胃(po)给药;每日一次;持续30天。
实验结果:显著减轻心脏功能损伤,并改善射血分数(EF)和短轴缩短率(FS)指标。
1. 大鼠心肌I/R模型方案:雄性Sprague-Dawley大鼠(250-300 g)用戊巴比妥钠麻醉。在左侧胸部做切口以暴露心脏,并用6-0丝线结扎左前降支冠状动脉(缺血)。30分钟后,松开缝线,进行2小时的再灌注(I/R)。假手术组仅做胸部切口,不进行结扎。将大鼠分为4组(每组n=8):假手术组、I/R模型组、Oxypaeoniflorin 20 mg/kg组、Oxypaeoniflorin 40 mg/kg组。Oxypaeoniflorin溶于生理盐水,于缺血前30分钟经尾静脉注射(0.1 mL/10 g体重)。再灌注后,处死大鼠;收集心脏进行TTC染色(梗死体积)和Western blot分析;采集血液用于血清CK-MB/LDH检测[1]
2. 大鼠药代动力学实验(口服中药提取物):雄性Sprague-Dawley大鼠(200-220 g)分为两组:红芍药(RPR)提取物组和白芍药(RPA)提取物组(每组n=6)。RPR和RPA提取物溶于0.5%羧甲基纤维素钠溶液中;剂量调整至每公斤体内含25 mg/kg的芍药苷(根据预先测定的提取物中芍药苷含量计算)。大鼠在灌胃给药前禁食12小时。给药后0、0.25、0.5、1、2、4、6、8、12和24小时,从眼眶静脉采集血样(0.5 mL)。通过离心(3000×g,10分钟)分离血浆,并储存于-80°C,用于后续采用高效液相色谱法(HPLC)分析Oxypaeoniflorin的浓度[2]
药代性质 (ADME/PK)
大鼠口服RPR/RPA提取物后的药代动力学参数:采用高效液相色谱法(HPLC)检测血浆中氧芍药苷的浓度,并使用DAS 2.0软件计算参数。RPR提取物组:Cmax(血浆峰浓度)= 128.6 ± 15.3 ng/mL,Tmax(达峰时间)= 1.2 ± 0.3 h,AUC0-t(浓度-时间曲线下面积)= 586.4 ± 62.5 ng·h/mL,t1/2(消除半衰期)= 4.8 ± 0.6 h。 RPA 提取物组:Cmax = 92.3 ± 11.7 ng/mL,Tmax = 1.5 ± 0.4 h,AUC0-t = 412.7 ± 58.3 ng·h/mL,t1/2 = 5.1 ± 0.7 h。[2]
参考文献

[1]. Oxypaeoniflorin improves myocardial ischemia/reperfusion injury by activating the Sirt1/Foxo1 signaling pathway. Acta Biochim Pol. 2020 Jun 18;67(2):239-245.

[2]. Pharmacokinetic properties of paeoniflorin, albiflorin and oxypaeoniflorin after oral gavage of extracts of Radix Paeoniae Rubra and Radix Paeoniae Alba in rats. J Ethnopharmacol. 2010 Jul 20;130(2):407-13.

其他信息
氧芍药苷(Oxypaeoniflorin)是一种单萜糖苷,分子式为C23H28O12,从多种芍药属植物中分离得到。它是一种植物代谢产物。它是一种环状缩醛、内酯醇、桥联化合物、β-D-葡萄糖苷、4-羟基苯甲酸酯和单萜糖苷。
据报道,氧芍药苷存在于芍药(Paeonia lactiflora)和黄檗(Phellodendron amurense)中,并有相关数据。
另见:芍药(Paeonia lactiflora)根(部分);芍药(Paeonia veitchii)根(部分);牡丹(Paeonia X suffruticosa)根皮(部分)。
1. 氧芍药苷是一种从芍药(Paeonia lactiflora Pall.)根中分离得到的单萜糖苷。芍药(Radix Paeoniae),包括红芍药(Radix Paeoniae Rubra,RPR)和白芍药(Radix Paeoniae Alba,RPA),在中医中广泛用于活血化瘀和抗炎作用[1][2]
2. 心肌保护机制:芍药苷通过激活Sirt1/Foxo1信号通路减轻心肌缺血/再灌注损伤,增强抗氧化能力,抑制心肌细胞凋亡,从而保护心脏功能[1]
3. 药代动力学特征:与白芍药提取物相比,红芍药提取物中的芍药苷口服吸收更好(Cmax和AUC0-t更高),这可能是由于两种提取物中其他成分的差异影响了其溶解度或膜渗透性[2]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C23H28O12
分子量
496.461228370667
精确质量
496.158
CAS号
39011-91-1
PubChem CID
21631105
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.7±0.1 g/cm3
沸点
737.1±60.0 °C at 760 mmHg
闪点
254.6±26.4 °C
蒸汽压
0.0±2.5 mmHg at 25°C
折射率
1.708
LogP
-0.17
tPSA
184.6
氢键供体(HBD)数目
6
氢键受体(HBA)数目
12
可旋转键数目(RBC)
7
重原子数目
35
分子复杂度/Complexity
879
定义原子立体中心数目
11
SMILES
C[C@]12C[C@@]3([C@@H]4C[C@]1([C@@]4([C@H](O2)O3)COC(=O)C5=CC=C(C=C5)O)O[C@H]6[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O6)CO)O)O)O)O
InChi Key
FCHVXNVDFYXLIL-WRJNSLSBSA-N
InChi Code
InChI=1S/C23H28O12/c1-20-8-22(30)13-6-23(20,33-18-16(28)15(27)14(26)12(7-24)32-18)21(13,19(34-20)35-22)9-31-17(29)10-2-4-11(25)5-3-10/h2-5,12-16,18-19,24-28,30H,6-9H2,1H3/t12-,13-,14-,15+,16-,18+,19-,20+,21+,22-,23+/m1/s1
化学名
[(1R,2S,3R,5R,6R,8S)-6-hydroxy-8-methyl-3-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxy-9,10-dioxatetracyclo[4.3.1.02,5.03,8]decan-2-yl]methyl 4-hydroxybenzoate
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~100 mg/mL (~201.43 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.04 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.04 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.04 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0143 mL 10.0713 mL 20.1426 mL
5 mM 0.4029 mL 2.0143 mL 4.0285 mL
10 mM 0.2014 mL 1.0071 mL 2.0143 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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