| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 体外研究 (In Vitro) |
在Hep3B细胞中，orphenibuta可以提高甲氨蝶呤（MTX）的抗癌功效[1]。 Hep3B 细胞可能会因羟保泰松（2.5–7.5 µM；48 小时）和 MTX (0.25–1.0 µM) 联合治疗而受到细胞毒性影响 [1]。 Orphenibuta 可以修复肝细胞 [1]。
|
|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
将羟保泰松（70 mg/kg/周；口服；分两次剂量；持续 13 周）与 MTX（5.0 或 2.5 mg/kg/周；腹腔注射）联合使用可能具有抗癌作用 [1]。
|
| 细胞实验 |
细胞毒性测定[1]
细胞类型： Hep3B 细胞 测试浓度： 2.5 µM、5 µM、7.5 µM 孵育时间： 48小时 实验结果：MTX的细胞毒性增强。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： Wistar 品系雄性白化大鼠（5-6 周龄；150-220 克）[1]
剂量： 70 毫克/公斤/周（与甲氨蝶呤 5.0 或 2.5 毫克/公斤/周联合治疗） 给药途径： 口服；每周一次；分两次服用；持续 13 周。 实验结果： 与甲氨蝶呤联合使用时，在大鼠中具有潜在的抗癌活性。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
...羟苯丁唑酮与血浆蛋白广泛结合，血浆半衰期为数天。由于与血浆蛋白结合限制了肾小球滤过，且PKA值相对较高，有利于远端肾小管的被动重吸收，因此苯丁唑酮仅缓慢地经尿液排泄。 代谢/代谢物 据报道，在慢性给药期间，通过测量三种代谢物（羟苯丁唑酮、γ-羟基苯丁唑酮和P,γ-羟基苯丁唑酮）的尿排泄量，可以检测到苯丁唑酮的氧化。 生物半衰期 在人体内，羟苯丁唑酮的生物半衰期为半衰期约为2天。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
相互作用
一些三环类化合物已被证实可通过延长胃排空时间来延缓大鼠对羟苯丁唑酮的吸收。 ……羟苯丁唑酮可能延长同时服用香豆素类抗凝剂患者的凝血酶原时间，并可能增强胰岛素和口服降血糖药的降血糖作用。 当羟苯丁唑酮与美雄酮同时用于人体时，血清羟苯丁唑酮水平可能升高。同时接受这些药物治疗的患者应监测羟布妥酮引起的不良反应。 地昔帕明会降低羟布妥酮的吸收。 有关羟布妥酮（共6种）的更多药物相互作用（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 |
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
羟苯丁酮是苯丁酮的代谢产物，由苯环4位羟基化制得。它常用于治疗关节炎和痛风引起的疼痛、肿胀和僵硬（以其水合物形式），但由于与血液病和史蒂文斯-约翰逊综合征相关，于1984年撤市。羟苯丁酮具有多种药理作用，包括非甾体类抗炎药、非麻醉性镇痛药、解热药、痛风抑制剂、药物代谢物、异生物质代谢物、抗肿瘤药和抗菌药。它属于吡唑烷类和酚类化合物，功能上与苯丁酮相关。
由于担心骨髓抑制，羟苯丁酮于1985年3月从加拿大市场撤市。 非甾体类抗炎药。羟布酮滴眼液在国外曾用于治疗术后眼部炎症、浅表眼外伤和巩膜炎。（引自美国医学会，《药物评价年鉴》，1994年，第2000页）它曾被口服用于治疗强直性脊柱炎、骨关节炎和类风湿性关节炎等风湿性疾病，但由于存在严重血液系统不良反应的风险，这种用法现在已不再被认为合理。（引自《马丁代尔药典》，第30版，第27页） 作用机制 ……在动物中具有显著的抗炎作用，并且在类风湿性关节炎及相关疾病患者中具有类似的疗效。 ...抑制前列腺素的生物合成，解偶联氧化磷酸化，并抑制软骨中ATP依赖的粘多糖硫酸酯的生物合成。/保泰松/ 治疗用途 非甾体类抗炎药；局部用抗炎药 类风湿性关节炎相关的巩膜炎和葡萄膜炎有时可用羟布酮成功治疗。 羟布酮在动物和人体实验中具有轻微的促尿酸排泄作用，这可能归因于其代谢产物之一。 羟布酮在动物和人体实验中具有轻微的促尿酸排泄作用……促尿酸排泄作用是由于肾小管对尿酸的重吸收减少所致。 ……导致钠和氯的显著潴留，并伴有尿量减少……减少甲状腺对碘的吸收……也抑制克雷布斯循环的酶……/苯丁唑酮/ 有关苯丁唑酮（共7种）的更多治疗用途（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 药物警告 ……一名40岁男性在入院前2个月，于约5天内接受了总计1克苯丁唑酮的治疗；他在出现这种症状后的第三天死亡。 ……白细胞疾病涉及一名47岁男子，他在入院前13个月因发烧接受了1.9克羟布酮治疗，疗程为2周。入院时，他接受了0.6克药物治疗；血液检查显示他患有白血病，大约4个月后去世。 为了最大程度地减少胃部刺激，应始终在餐后立即服用或用一整杯牛奶送服。 据称，羟苯丁唑酮引起的胃部刺激比苯丁唑酮略轻。……为了减少胃部刺激，应在餐后分3或4次服用。 有关羟苯丁唑酮（共8条）的更多药物警告（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 |
| 分子式 |
C19H20N2O3
|
|---|---|
| 分子量 |
324.38
|
| 精确质量 |
324.147
|
| CAS号 |
129-20-4
|
| 相关CAS号 |
Oxyphenbutazone monohydrate;7081-38-1;Oxyphenbutazone-d9;1189693-23-9;Oxyphenbutazone-13C6
|
| PubChem CID |
4641
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.241g/cm3
|
| 沸点 |
485.6ºC at 760mmHg
|
| 熔点 |
109-111°C
|
| 闪点 |
247.5ºC
|
| 蒸汽压 |
4.7E-10mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.61
|
| LogP |
3.623
|
| tPSA |
60.85
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
3
|
| 可旋转键数目(RBC) |
5
|
| 重原子数目 |
24
|
| 分子复杂度/Complexity |
454
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| InChi Key |
HFHZKZSRXITVMK-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C19H20N2O3/c1-2-3-9-17-18(23)20(14-7-5-4-6-8-14)21(19(17)24)15-10-12-16(22)13-11-15/h4-8,10-13,17,22H,2-3,9H2,1H3
|
| 化学名 |
4-butyl-1-(4-hydroxyphenyl)-2-phenylpyrazolidine-3,5-dione
|
| 别名 |
G 29701. Oxyphenbutazone; G29701; G-29701
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~308.29 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.71 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.71 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.71 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0828 mL | 15.4140 mL | 30.8280 mL | |
| 5 mM | 0.6166 mL | 3.0828 mL | 6.1656 mL | |
| 10 mM | 0.3083 mL | 1.5414 mL | 3.0828 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
