| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Oxysophocarpine targets multiple inflammatory and signaling pathways. It attenuates inflammatory pain by suppressing the phosphorylation of extracellular signal-regulated kinase 1/2 (ERK1/2), cyclooxygenase-2 (COX-2), and reducing levels of prostaglandin E2 (PGE2), tumor necrosis factor α (TNF-α), interleukin-1 beta (IL-1β), and interleukin-6 (IL-6). It inhibits the growth and metastasis of OSCC by targeting the Nrf2/HO-1 axis. It also compromises miR-155 activity by attenuating MAPK and NF-κB pathways. Targets include ERK, COX, PGE, TNF-α, IL receptors, Caspase, GABA receptor, Bcl-2/Bax, and P450 enzymes.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，当口腔鳞状细胞癌（OSCC）细胞系SCC-9和SCC-15暴露于氧合果香碱（5 μM）作为肿胀抑制剂时，其迁移和肿胀程度均有所降低。
体外实验还表明，氧合果香碱（5 μM）能够抑制SCC-9和SCC-15口腔鳞状细胞癌细胞的增殖，并降低其迁移和侵袭能力。在浓度为1、2和5 μmol/L时，氧合果香碱能够保护新生大鼠原代培养的海马神经元免受氧糖剥夺和再灌注（OGD/RP）损伤。氧合果香碱的神经保护IC50值为100 μmol/L。氧合果香碱治疗以剂量依赖的方式减轻神经元损伤。这些活性证实了其在细胞模型中具有神经保护和抗癌的潜力。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，氧合果芸香碱可诱导小鼠产生镇痛作用并增加GABAA1受体的表达。研究表明，它能降低血清转氨酶水平，改善脂质代谢，并减少炎症细胞因子TNF-α、TGF-β1和IL-6的合成，同时激活保护性脂肪细胞因子脂联素，提示其具有治疗结肠炎症和非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的潜力。在口腔鳞状细胞癌（OSCC）模型中，它通过靶向Nrf2/HO-1轴抑制肿瘤生长和转移。这些体内效应支持其在炎症和癌症治疗中的应用潜力。
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| 酶活实验 |
对于体外酶/受体结合试验（无细胞体系），可使用多种纯化酶和受体评估氧合果芸香碱。可利用重组蛋白和特异性底物进行激酶抑制试验，以测定其对ERK1/2磷酸化的影响。COX-2酶活性可通过比色法或荧光法测定前列腺素的生成量来评估。受体结合试验，例如GABA受体的结合试验，可使用放射性配体竞争结合法，并结合膜制剂进行。酶抑制或受体结合的IC50值可通过剂量反应曲线确定。这些无细胞体系有助于在不干扰细胞的情况下阐明化合物的直接分子靶点。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验中，Oxysophocarpine 的活性通常采用癌细胞系，例如 SCC-9 和 SCC-15 (OSCC) 或原代神经元培养物。细胞在合适的培养基中培养，并用不同浓度的化合物处理（例如，神经保护研究使用 1-5 μM 的浓度，癌症研究使用更高浓度的浓度）。使用 MTT 或 CCK-8 法评估细胞活力。通过 Annexin V/PI 双染流式细胞术评估细胞凋亡。使用 Transwell 或划痕实验测量细胞迁移和侵袭能力。在神经保护研究中，神经元经受氧糖剥夺和再灌注 (OGD/RP) 处理，并通过 LDH 释放量测量细胞损伤。进行蛋白质印迹分析以检测 Nrf2、HO-1、MAPK 和 NF-κB 通路蛋白的表达变化。
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| 动物实验 |
在小鼠模型中开展了使用氧果酸的体内动物实验。在镇痛研究中，给小鼠注射该化合物并测量其疼痛反应。在炎症研究中，使用结肠炎或非酒精性脂肪性肝炎（NASH）等模型，终点指标包括血清转氨酶水平、血脂谱和炎症细胞因子。在癌症研究中，通过皮下注射癌细胞建立口腔鳞状细胞癌（OSCC）异种移植模型，随后给予化合物。监测肿瘤体积和重量。终点分析包括评估肿瘤组织中Nrf2/HO-1轴的激活、增殖标志物和细胞凋亡。给药方案和给药途径根据具体模型和研究目标确定。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
氧果酸的药代动力学特性已得到部分表征。作为一种分子量为262.35的喹诺里西啶生物碱，预计其口服生物利用度中等。该化合物可溶于氯仿、二氯甲烷、乙酸乙酯、二甲基亚砜和丙酮。在体内研究中，可将其配制成合适的溶剂。诸如半衰期、Cmax、Tmax、AUC和蛋白结合率等详细的药代动力学参数尚未得到充分研究。研究人员通常参考一般生物碱的药代动力学特征进行实验设计。该化合物应以粉末形式在-20°C下保存长达三年，以溶液形式在-80°C下保存长达一年。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有文献对氧合果香碱的毒理学特征描述尚不充分。作为一种天然生物碱，它在高浓度下可能具有剂量依赖性毒性。该化合物仅供研究使用，不得用于人类治疗。动物实验中，不同剂量下均未报告显著不良反应，但包括急性、亚慢性及慢性毒性评估在内的全面毒性研究仍然有限。研究人员在处理氧合果香碱时应遵循标准的实验室安全操作规程。该化合物在高浓度下的作用及其与其他药物或化合物的潜在相互作用尚未得到充分研究。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
马特林-15-酮，13,14-二脱氢-，1-氧化物，已在苦参（Sophora alopecuroides）、苦参（Sophora viciifolia）以及其他有相关数据的生物体中被报道。
除了其主要活性外，羟福卡品还是一种重要的研究工具，可用于研究炎症与癌症之间的相互作用，特别是通过Nrf2/HO-1和MAPK/NF-κB通路。它被用于研究兴奋性毒性和氧化应激模型中的神经保护机制。该化合物调节炎症细胞因子的能力使其与炎症性肠病和非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的研究相关。其镇痛作用在疼痛研究中得到应用。羟福卡品还可用作分析化学中的参考标准，用于含苦参生物碱的中药材的质量控制。 |
| 分子式 |
C15H22N2O2
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|---|---|
| 分子量 |
262.3474
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| 精确质量 |
262.168
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| 元素分析 |
C, 68.67; H, 8.45; N, 10.68; O, 12.20
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| CAS号 |
26904-64-3
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| PubChem CID |
24721085
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
-0.41
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| tPSA |
49.74
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
19
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| 分子复杂度/Complexity |
436
|
| 定义原子立体中心数目 |
5
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| SMILES |
[O-][N@@+]12C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[C@@]3([H])C([H])([H])N4C(C([H])=C([H])C([H])([H])[C@]4([H])[C@@]([H])(C([H])([H])C([H])([H])C1([H])[H])[C@@]23[H])=O
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| InChi Key |
QMGGMESMCJCABO-JARXUMMXSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H22N2O2/c18-14-7-1-6-13-12-5-3-9-17(19)8-2-4-11(15(12)17)10-16(13)14/h1,7,11-13,15H,2-6,8-10H2/t11-,12+,13+,15-,17+/m0/s1
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| 化学名 |
(1R,2R,9S,13R,17S)-13-oxido-7-aza-13-azoniatetracyclo[7.7.1.02,7.013,17]heptadec-4-en-6-one
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| 别名 |
Oxysophocarpine; (+)-Oxysophocarpine; Sophocarpine N-oxide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~50 mg/mL (~190.59 mM)
DMSO : ~36.67 mg/mL (~139.78 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (10.48 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 27.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (10.48 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 27.5mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (10.48 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.8117 mL | 19.0585 mL | 38.1170 mL | |
| 5 mM | 0.7623 mL | 3.8117 mL | 7.6234 mL | |
| 10 mM | 0.3812 mL | 1.9059 mL | 3.8117 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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