| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
AP isoenzymes
Tyrosine phosphatase [1] (-)-p-Bromotetramisole Oxalate targets tissue-nonspecific alkaline phosphatase (TNAP). As a potent and reversible inhibitor, it binds to the active site of the enzyme, preventing it from hydrolyzing phosphate esters. This inhibition is used to study the role of TNAP in various biological processes, including bone mineralization, where TNAP is essential for the formation of hydroxyapatite. It is also used to study the role of alkaline phosphatases in inflammation and immune responses. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
(-)-对溴曲米索草酸盐是碱性磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶的抑制剂。在多种大鼠组织中，(-)-对溴曲米索草酸盐 (0.1 μM) 可完全抑制非特异性碱性磷酸酶。在大鼠球状带中，(-)-对溴曲米索草酸盐 (100 μM) 可阻断血管紧张素 II 诱导的 Na+ 泵（Na+, K+-ATPase）抑制作用。该结果提示，血管紧张素 II 诱导的 Na+ 泵抑制作用可能由酪氨酸磷酸酶介导。在神经分泌细胞PC12中，(-)-对溴四咪唑草酸盐（0.3 mM）可增加离子霉素刺激的去甲肾上腺素（NA）释放，提示酪氨酸磷酸化调节Ca2+刺激的NA释放。
在大鼠球状带细胞中，100 μM的(-)-对溴四咪唑草酸盐（CAS#: 62284-79-1）可有效阻断血管紧张素II（100 nM）诱导的Na+泵活性抑制（乌本苷敏感的Rb+摄取）。如图1B所示，虽然血管紧张素II单独作用可显著降低Na+泵活性，但预先用100 μM 4-溴四咪唑草酸盐孵育可阻止这种抑制。在没有血管紧张素II的情况下，该化合物不影响基础Na+泵活性。 [1] 体外实验表明，(-)-对溴四咪唑草酸盐是一种强效的碱性磷酸酶抑制剂。它可用于酶活性测定，抑制底物的去磷酸化，从而使研究人员能够研究磷酸酶在信号通路中的作用。其高效性和可逆性使其成为研究各种生化和细胞实验中碱性磷酸酶功能的宝贵工具。它对组织非特异性碱性磷酸酶具有选择性，而对肠道和胎盘同工酶则无选择性。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在Sprague-Dawley大鼠中，(-)-对溴四咪唑草酸盐（10 μM）显著提高了磷酸盐的排泄分数（FEPi），从4.7%增至13.4%。
在体内，(-)-对溴四咪唑草酸盐用于研究碱性磷酸酶的生理功能。它通过抑制TNAP，可以影响骨矿化和其他过程。它已被用于动物模型中，以研究TNAP在低磷酸酶症等疾病中的作用。其体内作用呈剂量依赖性，并被用于验证碱性磷酸酶在各种生物过程中的作用。 |
| 酶活实验 |
为了探究血管紧张素II如何抑制大鼠肾小球球状带中的Na⁺泵（Na⁺, K⁺-ATPase），我们选择性地阻断了可被血管紧张素AT₁受体激活且已知影响Na⁺泵活性的信号蛋白。蛋白激酶C抑制剂[calphostin C (1 μM)；星形孢菌素 (1 μM)]、磷脂酶A₂抑制剂[花生四烯酸三氟甲基酮 (25 μM)；奎宁 (75 μM)]、二酰甘油脂肪酶抑制剂[RHC-80267 (5 μM)]和酪氨酸磷酸化抑制剂[tyrphostin 47 (100 μM)]均未影响血管紧张素II对Na⁺泵的抑制作用。另一方面，酪氨酸磷酸酶抑制剂[苯胂氧化物（5 μM）和4-溴四咪唑草酸盐（100 μM）]阻断了血管紧张素II的抑制作用，而丝氨酸/苏氨酸磷酸酶抑制剂[冈田酸（1 μM）和微囊藻毒素（1.5 μM）]则没有这种作用。因此，血管紧张素II对Na+泵的抑制作用可能部分由酪氨酸磷酸酶介导[1]。
(-)-对溴四咪唑草酸盐的非细胞酶活性测定包括测量其对碱性磷酸酶活性的抑制作用。这些测定通常使用纯化的酶和显色或荧光底物，例如对硝基苯磷酸酯（pNPP）。在不同浓度的化合物存在下测量底物水解速率，以确定IC50值。这些实验对于表征其效力和抑制机制至关重要。 |
| 细胞实验 |
详细步骤：将大鼠肾上腺球状带细胞分散后孵育2小时。采用乌本苷敏感的86Rb+摄取法测定Na+泵活性。每个样品取10万个细胞，在含有以下成分（单位：mM）的培养基中孵育：NaCl 130、KCl 4.0、CaCl2 1.8、MgCl2 0.8、HEPES 10（pH 7.4）和0.2%牛血清白蛋白。将(-)-对溴四咪唑草酸盐（CAS号：62284-79-1）溶于DMSO中，在加入86Rb+前15-30分钟加入反应体系，使其最终浓度为100 μM。反应体系中DMSO的最终浓度为0.04%至0.2%。在零时点加入乌本苷 (1 mM) 以确定乌本苷敏感性摄取。在 20 分钟时加入莫能菌素 (10 μM) 以增加细胞内 Na+ 浓度。在 25 分钟时加入血管紧张素 II (100 nM)。在 30 分钟时加入 86Rb+ 启动通量，并在 35 分钟时通过快速过滤和用冰冷培养基洗涤终止通量。在 1% SDS 中裂解细胞后计数放射性。每个实验重复四次。[1]
体外细胞测定法用于研究 (-)-对溴四咪唑草酸盐在细胞功能中的作用。用该化合物处理成骨细胞或免疫细胞等细胞，并评估其对矿化、细胞信号传导或细胞因子产生的影响。这些研究有助于阐明 TNAP 的细胞功能及其在健康和疾病中的作用。 |
| 动物实验 |
10 μM 大鼠
体内动物实验用于研究草酸对溴四咪唑（-）-对溴四咪唑的生理作用。该化合物可施用于动物模型以抑制TNAP活性，并观察其对骨形成等过程的影响。这些研究对于理解TNAP在体内的作用以及验证其作为潜在治疗靶点的价值至关重要。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
(-)-对溴四咪唑草酸盐是一种分子量为371.22 g/mol的小分子化合物。作为一种研究化合物，其药代动力学性质尚未得到充分研究。预计给药后，该化合物能够被吸收并分布至组织。它是一种细胞渗透性化合物，使其能够到达细胞内靶点。其稳定性和溶解度是其在实验应用中的重要因素。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
由于(-)-对溴四咪唑草酸盐主要是一种研究用化合物，因此其全面的毒理学数据有限。与所有研究用化学品一样，应采取适当的安全预防措施进行操作。它并非获批药物，仅作为研究用化合物供实验室使用。
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| 参考文献 |
Eur J Pharmacol.2000Oct 6;406(1):49-52; Proc Soc Exp Biol Med, 1996, 213(2): 193-195.
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| 其他信息 |
另见：……查看更多……
(-)-对溴四咪唑草酸盐（CAS#: 62284-79-1）也称为4-溴四咪唑草酸盐。它是酪氨酸磷酸酶抑制剂，也能抑制碱性磷酸酶活性。研究表明，血管紧张素II对Na+泵的抑制作用可能由酪氨酸磷酸酶介导，因为苯胂氧化物和4-溴四咪唑草酸盐（酪氨酸磷酸酶抑制剂）均能阻断这种作用，而丝氨酸/苏氨酸磷酸酶抑制剂（冈田酸、微囊藻毒素）则不能。[1] (-)-对溴四咪唑草酸盐是一种强效的、可逆的组织非特异性碱性磷酸酶（TNAP）抑制剂。它被用作研究工具，用于研究碱性磷酸酶在骨矿化、炎症和其他生物过程中的作用。它是研究TNAP生理功能的重要化合物。它并非获批药物，仅作为研究化合物使用。 |
| 分子式 |
C13H13BRN2O4S
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|---|---|---|
| 分子量 |
373.22
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| 精确质量 |
371.978
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| 元素分析 |
C, 41.84; H, 3.51; Br, 21.41; N, 7.51; O, 17.15; S, 8.59
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| CAS号 |
62284-79-1
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| 相关CAS号 |
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| PubChem CID |
2724023
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| 外观&性状 |
White to off-white solid
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| 沸点 |
388.6ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
192ºC (dec.)
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| 闪点 |
188.8ºC
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| LogP |
1.437
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| tPSA |
115.5
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
345
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
BrC1=CC=C([C@@H]2N=C3SCCN3C2)C=C1.O=C(O)C(O)=O
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| InChi Key |
ZULBIBHDIQCNIS-HNCPQSOCSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C11H11BrN2S.C2H2O4/c12-9-3-1-8(2-4-9)10-7-14-5-6-15-11(14)13-10;3-1(4)2(5)6/h1-4,10H,5-7H2;(H,3,4)(H,5,6)/t10-;/m1./s1
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| 化学名 |
(S)-6-(4-bromophenyl)-2,3,5,6-tetrahydroimidazo[2,1-b]thiazole oxalate
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6794 mL | 13.3969 mL | 26.7938 mL | |
| 5 mM | 0.5359 mL | 2.6794 mL | 5.3588 mL | |
| 10 mM | 0.2679 mL | 1.3397 mL | 2.6794 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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