| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
AP isoenzymes
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性: (-)-p-Bromotetramisole Oxalate 是碱性磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶的抑制剂。在各种大鼠组织中,(-)-p-Bromotetramisole Oxalate (0.1 μM) 完全抑制非特异性碱性磷酸酶。在大鼠球状带中,(-)-p-Bromotetramisole Oxalate (100 μM) 阻断血管紧张素 II 诱导的 Na+ 泵 (Na+, K+-ATPase) 抑制。结果表明,血管紧张素II诱导的Na+泵抑制可能是由酪氨酸磷酸酶介导的。在神经分泌性 PC12 细胞中,(-)-p-Bromotetramisole Oxalate (0.3 mM) 增加离子霉素刺激的去甲肾上腺素 (NA) 释放,这表明酪氨酸磷酸化调节 Ca2+ 刺激的 NA 释放。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在 Sprague-Dawley 大鼠中,(-)-p-Bromotetramisole Oxalate (10 μM) 显着地将磷酸盐排泄分数 (FEPi) 从 4.7% 增加到 13.4%。
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| 酶活实验 |
为了确定血管紧张素II如何抑制大鼠肾小球带中的钠(+)泵(Na(+),K(+)-ATP酶),我们选择性阻断了可能被血管紧张素AT(1)受体激活并已知影响钠(+。蛋白激酶C抑制剂[钙磷素C(1μM);星形孢菌素(1μm)]、磷脂酶A(2)[花生四烯酸三氟甲基酮(25μM)、喹那啉(75μM)]、二酰基甘油脂酶[RHC-80267(5μM))]和酪氨酸磷酸化抑制剂[tyrphostin 47(100μM)对血管紧张素II抑制Na(+)泵没有影响。另一方面,酪氨酸磷酸酶抑制剂[氧化苯基胂(5微米)和草酸4-溴四咪唑(100微米)]阻断血管紧张素II的抑制,而丝氨酸/苏氨酸磷酸酶抑制剂[冈田酸(1微米)和微囊藻毒素(1.5微米)]则不阻断。因此,血管紧张素II对Na(+)泵的抑制可能部分由酪氨酸磷酸酶介导[1]。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
Eur J Pharmacol.2000Oct 6;406(1):49-52; Proc Soc Exp Biol Med, 1996, 213(2): 193-195.
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| 其他信息 |
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| 分子式 |
C13H13BRN2O4S
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|---|---|---|
| 分子量 |
373.22
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| 精确质量 |
371.978
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| 元素分析 |
C, 41.84; H, 3.51; Br, 21.41; N, 7.51; O, 17.15; S, 8.59
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| CAS号 |
62284-79-1
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| 相关CAS号 |
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| PubChem CID |
2724023
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| 外观&性状 |
White to off-white solid
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| 沸点 |
388.6ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
192ºC (dec.)
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| 闪点 |
188.8ºC
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| LogP |
1.437
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| tPSA |
115.5
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
345
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
BrC1=CC=C([C@@H]2N=C3SCCN3C2)C=C1.O=C(O)C(O)=O
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| InChi Key |
ZULBIBHDIQCNIS-HNCPQSOCSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C11H11BrN2S.C2H2O4/c12-9-3-1-8(2-4-9)10-7-14-5-6-15-11(14)13-10;3-1(4)2(5)6/h1-4,10H,5-7H2;(H,3,4)(H,5,6)/t10-;/m1./s1
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| 化学名 |
(S)-6-(4-bromophenyl)-2,3,5,6-tetrahydroimidazo[2,1-b]thiazole oxalate
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;再向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6794 mL | 13.3969 mL | 26.7938 mL | |
| 5 mM | 0.5359 mL | 2.6794 mL | 5.3588 mL | |
| 10 mM | 0.2679 mL | 1.3397 mL | 2.6794 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。