| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
p-MPPI targets the serotonin 5-HT1A receptor, a G-protein-coupled receptor (GPCR) that mediates inhibitory neurotransmission. It acts as a selective antagonist with high affinity for the 5-HT1A receptor, blocking the effects of endogenous serotonin. It has negligible affinity for other 5-HT receptor subtypes (5-HT2, 5-HT3) and other neurotransmitter receptors, making it a valuable tool for studying 5-HT1A-mediated pathways.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
盐酸对吗啡（p-MPPI）在体外和体内进行的突触前和突触后5-HT1A受体活性测试中均未表现出激动剂活性[1]。体外实验表明，p-MPPI对人5-HT1A受体具有高亲和力，其Ki值通常在低纳摩尔范围内（例如，0.5-2 nM）。它对5-HT1B、5-HT2A、5-HT2C和多巴胺D2受体的选择性比对吗啡（5-HT1B、5-HT2A、5-HT2C和多巴胺D2受体高100倍以上。在功能性检测（例如，GTPγS结合）中，它是一种无内在活性的中性拮抗剂。它常被用作放射性配体结合研究中的竞争剂。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
在高架十字迷宫实验中，腹腔注射p-MPPI盐酸盐（0.5-4.5 mg/kg）的小鼠表现出类似抗焦虑的作用[2]。体内实验表明，p-MPPI能够阻断动物模型中5-HT1A受体介导的作用。例如，它可以抑制大鼠5-HT1A激动剂诱导的体温过低反应，并阻断8-OH-DPAT在强迫游泳实验中的行为效应。p-MPPI被用作药理学探针，用于研究5-HT1A受体在焦虑、抑郁和药物成瘾中的作用。
|
| 酶活实验 |
在无细胞受体结合实验中，p-MPPI 通常用作放射性配体置换实验中的非竞争剂。将表达人 5-HT1A 受体的细胞膜与放射性标记的配体（例如 [3H]8-OH-DPAT 或 [3H]WAY-100635）在不同浓度的 p-MPPI 存在下孵育。孵育后，通过过滤分离结合的和游离的放射性，并计算 Ki 值。
|
| 细胞实验 |
基于细胞的功能分析采用稳定表达人5-HT1A受体的HEK293或CHO细胞。细胞预先加载[35S]GTPγS，并用p-MPPI处理，以检测其抑制激动剂刺激的GTPγS结合的能力。或者，进行cAMP积累分析，其中p-MPPI阻断激动剂诱导的福斯克林刺激的cAMP生成抑制。该化合物的应用浓度范围为0.1 nM至10 µM。
|
| 动物实验 |
动物/疾病模型：成年雄性瑞士韦伯斯特小鼠（8-9周龄）[2]
剂量：0.5、1.5、4.5 mg/kg 给药途径：腹腔注射 实验结果：对常规行为（开放臂回避）和剂量相关的抗焦虑作用以及行为（风险评估）指标均有显著影响。 体内动物研究通常采用雄性Sprague-Dawley大鼠。p-MPPI以0.1-10 mg/kg的剂量进行腹腔或皮下注射，可单独使用，也可作为5-HT1A激动剂（例如8-OH-DPAT）给药前的预处理。进行旷场实验、高架十字迷宫实验或强迫游泳实验等行为学测试。测量核心体温以评估体温过低。可以采集脑组织进行放射自显影。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
啮齿动物药代动力学研究表明，腹腔注射后p-MPPI吸收迅速，30分钟内即可达到脑内峰浓度。血浆半衰期约为1-2小时。它主要通过细胞色素P450酶（尤其是CYP2D6）代谢，且脑渗透性中等（脑/血浆浓度比约为0.5）。其药代动力学特性支持急性行为学研究。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在临床前毒性研究中，p-MPPI 在药理剂量（最高 10 mg/kg，腹腔注射）下耐受性良好，未见急性不良反应。在极高剂量（>30 mg/kg）下，可能引起镇静或共济失调，这可能是由于脱靶效应所致。目前尚无慢性毒性数据。该化合物不适用于人体，仅用作研究工具。
|
| 参考文献 |
[1]. Sørensen E, et al. The selective 5-HT(1A) receptor antagonist p-MPPI antagonizes sleep--waking and behavioural effects of 8-OH-DPAT in rats. Behav Brain Res. 2001 Jun;121(1-2):181-7.
[2]. Cao BJ, et al. Anxiolytic-like profile of p-MPPI, a novel 5HT1A receptor antagonist, in the murine elevated plus-maze. Psychopharmacology (Berl). 1997 Feb;129(4):365-71. |
| 其他信息 |
盐酸对甲基吡咯烷酮（p-MPPI HCl）是一种选择性5-HT1A受体拮抗剂，分子式为C26H28IN5O2·HCl，分子量为592.90。它也被称为4-碘-MPPI。该化合物常被用作受体结合研究的参考标准，以及合成放射性配体（例如用于放射自显影的[125I]p-MPPI）的前体。该化合物仅供研究用途。
|
| 分子式 |
C25H27N4O2I.HCL
|
|---|---|
| 分子量 |
578.87242
|
| 精确质量 |
578.095
|
| CAS号 |
220643-77-6
|
| 相关CAS号 |
220643-77-6 (HCl);155204-23-2;
|
| PubChem CID |
11957651
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 沸点 |
657.5ºC at 760 mmHg
|
| 闪点 |
351.4ºC
|
| 蒸汽压 |
3.66E-17mmHg at 25°C
|
| LogP |
4.968
|
| tPSA |
48.91
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
| 可旋转键数目(RBC) |
7
|
| 重原子数目 |
33
|
| 分子复杂度/Complexity |
578
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
COC1=CC=CC=C1N2CCN(CC2)CCN(C3=CC=CC=N3)C(=O)C4=CC=C(C=C4)I.Cl
|
| InChi Key |
PBPBIDMIRMWUCI-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C25H27IN4O2.ClH/c1-32-23-7-3-2-6-22(23)29-17-14-28(15-18-29)16-19-30(24-8-4-5-13-27-24)25(31)20-9-11-21(26)12-10-20;/h2-13H,14-19H2,1H3;1H
|
| 化学名 |
4-iodo-N-[2-[4-(2-methoxyphenyl)piperazin-1-yl]ethyl]-N-pyridin-2-ylbenzamide;hydrochloride
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~17.86 mg/mL (~30.85 mM)
H2O : ~3.33 mg/mL (~5.75 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.79 mg/mL (3.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 17.9 mg/mL的澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中并混合均匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1.79 mg/mL (3.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 17.9 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 1.79 mg/mL (3.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.7275 mL | 8.6375 mL | 17.2750 mL | |
| 5 mM | 0.3455 mL | 1.7275 mL | 3.4550 mL | |
| 10 mM | 0.1728 mL | 0.8638 mL | 1.7275 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
