| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary target of p32 Inhibitor M36 is the p32 mitochondrial protein (also known as C1QBP), a multifunctional protein that plays a role in mitochondrial function, tumor progression, and protein-protein interactions. By binding directly to p32, M36 blocks its association with LyP-1, a tumor-homing peptide. This disruption affects tumor cell adhesion, migration, and signaling pathways involved in cancer development.
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| 体外研究 (In Vitro) |
M36 是一种 p32 抑制剂，在完全培养基中 IC50 为 77.9 μM，在低葡萄糖水平下抑制 SF188 胶质瘤细胞生长的效力更高（IC50 为 7.3 μM）[1]。M36 是一种 p32 抑制剂，特异性针对 p32 过表达的细胞 [1]。M36 是一种强效的神经球抑制剂，其 IC50 为 2.8 μM，来源于患者 [1]。体外实验表明，p32 抑制剂 M36 对 p32 过表达的细胞具有选择性。在完全培养基中，它能以 77.9 μM 的 IC50 抑制 SF188 胶质瘤细胞的增殖，在低葡萄糖条件下抑制效力更强（IC50 为 7.3 μM）。它也是患者来源神经球的强效抑制剂，IC50 为 2.8 μM。该化合物对过度表达 p32 的细胞具有特异性，使其成为研究 p32 依赖性癌细胞代谢和增殖的宝贵工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
目前尚无公开的关于p32抑制剂M36的详细体内活性数据。作为一种靶向p32的线粒体蛋白抑制剂，它可能具有在肿瘤学领域进行体内研究的潜力，尤其适用于p32过表达的肿瘤。然而，现有文献中尚未报道具体的动物模型研究。该化合物主要用作体外研究p32功能和癌细胞生物学的研究工具。
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| 酶活实验 |
目前尚无针对p32抑制剂M36的具体无细胞酶/受体结合分析方案。其主要机制涉及直接的蛋白质-蛋白质相互作用抑制：p32抑制剂M36直接与纯化的p32蛋白结合，并抑制其与LyP-1的结合。结合亲和力可通过表面等离子共振（SPR）、等温滴定量热法（ITC）或基于荧光偏振的竞争性分析（使用标记的LyP-1肽）进行评估。
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| 细胞实验 |
在p32过表达的癌细胞系（例如SF188胶质瘤细胞和患者来源的神经球）中评估细胞活性。将细胞培养于完全培养基或低糖条件下，用系列稀释的p32抑制剂M36处理，并使用标准细胞活力检测方法（例如MTT、CellTiter-Glo）测量细胞增殖。根据不同葡萄糖条件下的剂量反应曲线计算IC50值。通过比较p32高表达细胞系和p32低表达细胞系的疗效，可以确认其对p32过表达细胞的选择性。
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| 动物实验 |
目前尚无公开的 p32 抑制剂 M36 的体内动物实验方案。对于类似的线粒体蛋白抑制剂，典型的体内研究涉及在 p32 过表达肿瘤的小鼠异种移植模型中进行静脉或腹腔注射，终点包括肿瘤体积测量、生存分析和生物标志物评估。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
分子量：448.52 g/mol；分子式：C23H28N8O2。纯度：≥98%。CAS号：802555-85-7。外观：白色至类白色固体粉末。LogP：-0.1。SMILES：O=C(NCCCNC(=O)Nc1cccc(c1)C1=NCCN1)Nc1cccc(c1)C1=NCCN1。溶解性：建议在DMSO中超声处理并加热至80℃（5 mg/mL，11.15 mM）。储存：粉末在-20℃下可保存3年；溶剂在-80℃下可保存1年。密度：1.39 g/cm³（预测值）。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无公开的毒性数据。作为一种靶向线粒体蛋白的研究用化学探针，其后续开发需要进行标准的毒理学分析（包括多种细胞系的细胞毒性试验、hERG 检测和 Ames 试验）。该化合物仅供研究使用，不得用于人体。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
p32抑制剂M36是一种研究级化合物，尚未获准用于治疗用途。它主要用作药理学工具，用于研究p32线粒体蛋白功能、肿瘤细胞代谢和癌症生物学。目前尚未有临床试验或FDA批准的报道。该化合物在肿瘤学研究中具有应用前景，可用于探索肿瘤特异性标志物和肿瘤微环境相互作用的治疗靶点。其作用机制包括直接与p32结合并抑制p32-LyP-1的相互作用。
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| 分子式 |
C23H28N8O2
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|---|---|
| 分子量 |
448.520823478699
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| 精确质量 |
448.233
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| CAS号 |
802555-85-7
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| PubChem CID |
416381
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
-0.1
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| tPSA |
131
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| 氢键供体(HBD)数目 |
6
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
33
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| 分子复杂度/Complexity |
680
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C(NCCCNC(NC1C=C(C2NCCN=2)C=CC=1)=O)NC1C=C(C2NCCN=2)C=CC=1
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| InChi Key |
HHFOXYBNULCICF-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H28N8O2/c32-22(30-18-6-1-4-16(14-18)20-24-10-11-25-20)28-8-3-9-29-23(33)31-19-7-2-5-17(15-19)21-26-12-13-27-21/h1-2,4-7,14-15H,3,8-13H2,(H,24,25)(H,26,27)(H2,28,30,32)(H2,29,31,33)
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| 化学名 |
1-[3-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)phenyl]-3-[3-[[3-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)phenyl]carbamoylamino]propyl]urea
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~5 mg/mL (~11.15 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 1.82 mg/mL (4.06 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 18.2 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1.82 mg/mL (4.06 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 18.2mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2296 mL | 11.1478 mL | 22.2955 mL | |
| 5 mM | 0.4459 mL | 2.2296 mL | 4.4591 mL | |
| 10 mM | 0.2230 mL | 1.1148 mL | 2.2296 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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