| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Tuberculosis
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：在体外，PA-824 对来自亚洲（印度和韩国）和美国各地的多重耐药临床分离株表现出高活性（MIC < 1 μg/ml），并且对药物具有同等活性。敏感且多重耐药的结核分枝杆菌分离株（MIC 范围，0.039 至 0.531 μg/ml）。最近的一项研究表明，PA-824 耐药基因（fgd1 [Rv0407] 和 ddn [Rv3547]）的单核苷酸多态性不会显着影响 PA-824 MIC (≤ 0.25 μg/ml)。激酶测定：Pretomanid (PA-824) 是一种小分子硝基咪唑并吡喃候选药物，用于治疗结核病； PA-824 对 MTB 泛敏感和利福平单耐药临床分离株的 MIC 值范围为 0.015 至 0.25 ug/ml。 IC50 值：0.015 至 0.25 ug/ml（MIC）。细胞测定：使用结核分枝杆菌 H37Rv 通过微量稀释板测定来确定 MIC 的方法。将 INH 以 500 μg/ml 的储备浓度溶解在无菌双蒸水中。将 PA-824 溶解在 100% 二甲基亚砜 (DMSO) 中，使其储备浓度为 100 μg/ml。使用相同的稀释剂在单独的 96 孔微量滴定板中制备两种化合物的 1:2 系列稀释液。 96 孔圆底微量滴定板的内部 60 个孔中接种了 98 μl 细菌悬浮液。将每种药物两微升转移至含有细菌的测定板孔中。孔中 INH 的最终浓度范围为 10.0 至 0.039 μg/mL； PA-824 的最终浓度范围为 2.0 μg/mL 至 8.0 pg/mL。将测定板在 37°C 下孵育至少 21 天，并每 3 至 4 天观察一次，以评估生长变化。通过目视检查和使用分光光度计在 OD600 下测定生长抑制。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在快速结核病小鼠模型中，PA-824 以剂量依赖性方式显示出显着的抗微生物活性：在 50 mg/kg 剂量下，MC 中的 PA-824 使肺部 CFU 减少超过 1 个对数；在 100 mg/kg 时，它会产生约 2-log 的减少量，而在 300 mg/kg 时，它会产生 3-log 的减少量。此外，在环糊精/卵磷脂中长期使用 100 mg/kg 的 PA-824 治疗也会导致肺和脾中的细菌负荷降至 500 CFU 以下。 PA-824 在小鼠结核病模型中表现出时间依赖性抗微生物活性，在 24 天内观察到的最大杀菌效果为 0.1 log CFU/天。
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| 酶活实验 |
Pretomanid (PA-824) 是一种小分子硝基咪唑并吡喃候选药物，用于治疗结核病； PA-824 对 MTB 泛敏感和利福平单耐药临床分离株的 MIC 值范围为 0.015 至 0.25 ug/ml。 IC50 值：0.015 至 0.25 ug/ml（MIC）。
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| 细胞实验 |
使用结核分枝杆菌 H37Rv 通过微量稀释板测定来确定 MIC 的方法。将 INH 以 500 μg/ml 的储备浓度溶解在无菌双蒸水中。将 PA-824 溶解在 100% 二甲基亚砜 (DMSO) 中，使其储备浓度为 100 μg/ml。使用相同的稀释剂在单独的 96 孔微量滴定板中制备两种化合物的 1:2 系列稀释液。 96 孔圆底微量滴定板的内部 60 个孔中接种了 98 μl 细菌悬浮液。将每种药物两微升转移至含有细菌的测定板孔中。孔中 INH 的终浓度范围为 10.0 至 0.039 μg/mL； PA-824 的最终浓度范围为 2.0 μg/mL 至 8.0 pg/mL。将测定板在 37°C 下孵育至少 21 天，并每 3 至 4 天观察一次，以评估生长变化。生长抑制通过目视检查和分光光度计在 OD600 下测定。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
| 分子式 |
C14H12F3N3O5
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|---|---|---|
| 分子量 |
359.26
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| CAS号 |
187235-37-6
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| 相关CAS号 |
Pretomanid-d4;1346617-34-2
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| SMILES |
C1[C@@H](COC2=NC(=CN21)[N+](=O)[O-])OCC3=CC=C(C=C3)OC(F)(F)F
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| InChi Key |
ZLHZLMOSPGACSZ-NSHDSACASA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H12F3N3O5/c15-14(16,17)25-10-3-1-9(2-4-10)7-23-11-5-19-6-12(20(21)22)18-13(19)24-8-11/h1-4,6,11H,5,7-8H2/t11-/m0/s1
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| 别名 |
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: 2.08 mg/mL (5.79 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution; with sonication.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.8 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: 2.08 mg/mL (5.79 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), suspension solution; with ultrasonication. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.8 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C，1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. View More
Solubility in Formulation 3: 2.08 mg/mL (5.79 mM) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution; with ultrasonication. Solubility in Formulation 4: 0.5% methylcellulose: 30 mg/mL 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7835 mL | 13.9175 mL | 27.8350 mL | |
| 5 mM | 0.5567 mL | 2.7835 mL | 5.5670 mL | |
| 10 mM | 0.2783 mL | 1.3917 mL | 2.7835 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT05609552 | Recruiting | Combination Product: 18F-Pretomanid PET/CT |
Tuberculosis | Johns Hopkins University | May 22, 2023 | |
| NCT04179500 | Terminated | Drug: Pretomanid Drug: Bedaquiline |
Tuberculosis, Pulmonary Tuberculosis, Multidrug-Resistant |
Global Alliance for TB Drug Development |
September 16, 2021 | Phase 2 |
| NCT02422524 | Not yet recruiting | Drug: PA-824 | Renal Impairment Tuberculosis |
National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID) |
December 11, 2017 | Phase 1 |
| NCT02422524 | Recruiting | Drug: PA-824 | Tuberculosis | National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID) |
December 11, 2017 | Phase 1 |
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Dauricumine
7-O-Isopentenyl-γ-fagarine
Ellagic acid 4-O-β-D-xylopyranoside
Metallo-β-lactamase-IN-9
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