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PACAP 6-38

别名: PACAP (6-38), human, ovine, rat
目录号: V2753 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
PACAP 6-38 是一种新型、有效的 PACAP（垂体腺苷酸环化酶激活多肽）非刺激性竞争性拮抗剂，IC50 值为 2 nM。
PACAP 6-38 CAS号: 143748-18-9
产品类别: cAMP
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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纯度: ≥98%

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产品说明书
产品描述
PACAP 6-38 是一种新型、有效的 PACAP（垂体腺苷酸环化酶激活多肽）非刺激性竞争性拮抗剂，IC50 值为 2 nM。它在体内充当功能性 CARTp 拮抗剂。它还阻断分化细胞中 CARTp 诱导的 ERK 磷酸化。膀胱内给予 PAC1 受体拮抗剂 PACAP(6-38) (300 nM)，显着 (p ≤ 0.01) 增加 NGF-OE 小鼠的收缩间隔（2.0 倍）和空隙体积（2.5 倍）。 PACAP(6-38) 的膀胱内滴注也降低了 NGF-OE 小鼠的基线膀胱压力。 PACAP(6-38)对WT小鼠的膀胱功能没有影响。膀胱内给予 PACAP(6-38) (300 nM) 显着 (p ≤ 0.01) 降低 NGF-OE 小鼠的盆腔敏感性，但对 WT 小鼠没有影响。 PACAP/受体信号传导有助于在 NGF-OE 小鼠中观察到排尿频率和骨盆敏感性增加。
生物活性&实验参考方法
靶点
PACAP type I receptor ( IC50 = 30 nM ); PACAP type II receptor VIP1 ( IC50 = 600 nM ); PACAP type II receptor VIP2 ( IC50 = 40 nM )
体外研究 (In Vitro)
体外活性：ACAP 6-38 是一种新型、有效的 PACAP（垂体腺苷酸环化酶激活多肽）非刺激性竞争性拮抗剂，IC50 值为 2 nM。它在体内充当功能性 CARTp 拮抗剂。它还阻断分化细胞中 CARTp 诱导的 ERK 磷酸化。膀胱内给予 PAC1 受体拮抗剂 PACAP(6-38) (300 nM)，显着 (p ≤ 0.01) 增加 NGF-OE 小鼠的收缩间隔（2.0 倍）和空隙体积（2.5 倍）。 PACAP(6-38) 的膀胱内滴注也降低了 NGF-OE 小鼠的基线膀胱压力。 PACAP(6-38)对WT小鼠的膀胱功能没有影响。膀胱内给予 PACAP(6-38) (300 nM) 显着 (p ≤ 0.01) 降低 NGF-OE 小鼠的盆腔敏感性，但对 WT 小鼠没有影响。 PACAP/受体信号传导有助于在 NGF-OE 小鼠中观察到排尿频率和骨盆敏感性增加。激酶测定：PACAP (6-38)，人、羊、大鼠是一种有效的 PACAP 受体拮抗剂，对 PACAP I 型受体、PACAP II 型受体 VIP1 和 PACAP II 型受体 VIP2 的 IC50 分别为 30、600 和 40 nM，分别。细胞测定：在不存在或存在 PACAP 拮抗剂 PACAP (6-38) 的情况下，将细胞与 300 nM PACAP-38 一起孵育 4 小时，收集培养基，通过 SDS/PAGE 分离蛋白质并印迹到 PVDF 膜上。对于 APPsα 检测，先用抗体 6E10 探测膜，然后用 HRP 标记的抗小鼠抗体探测，并使用 ECL plus 系统进行检测。
体内研究 (In Vivo)
膀胱内给予 PAC1 受体拮抗剂 PACAP(6-38) (300 nM)，显着 (p ≤ 0.01) 增加 NGF-OE 小鼠的收缩间隔（2.0 倍）和空隙体积（2.5 倍）。 PACAP(6-38) 对 WT 小鼠的膀胱功能没有影响。膀胱内给予 PACAP(6–38) (300 nM) 显着 (p ≤ 0.01) 降低 NGF-OE 小鼠的盆腔敏感性，但对 WT 小鼠没有影响。
酶活实验
PACAP (6-38)，人、羊和大鼠是 PACAP 受体的强拮抗剂，PACAP I 型受体、PACAP II 型受体 VIP1 和 PACAP II 型受体 VIP2 的 IC50 值分别为 30、600 和 40 nM ， 分别。
细胞实验
在存在或不存在 PACAP 拮抗剂 PACAP (6-38) 的情况下，将细胞与 300 nM PACAP-38 一起孵育 4 小时。然后收集培养基，通过 SDS/PAGE 分离蛋白质并印迹到 PVDF 膜上。用抗体 6E10 探测膜，然后应用 HRP 标记的抗小鼠抗体。 ECL plus系统用于检测APPsα。
动物实验
0.9% saline;0.3 nmol, 0.6 nmol, 3 nmol (1.5 Μl/340g);i.c.v
Male Sprague-Dawley rats
参考文献

[1]. Eur J Biochem . 1992 Jul 1;207(1):239-46.

[2]. PLoS One . 2013 Aug 15;8(8):e72347.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C182H300N56O45S
分子量
4024.74
精确质量
4023.27
CAS号
143748-18-9
相关CAS号
PACAP (6-38), human, ovine, rat TFA
SMILES
C[C@H]([C@@H](C(=O)N[C@@H](CC(=O)O)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](CC1=CC=C(C=C1)O)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](CCCNC(=N)N)C(=O)N[C@@H](CC2=CC=C(C=C2)O)C(=O)N[C@@H](CCCNC(=N)N)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CCC(=O)N)C(=O)N[C@@H](CCSC)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CC3=CC=C(C=C3)O)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CCCNC(=N)N)C(=O)N[C@@H](CC4=CC=C(C=C4)O)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CCC(=O)N)C(=O)N[C@@H](CCCNC(=N)N)C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CC(=O)N)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N)NC(=O)[C@H](CC5=CC=CC=C5)N)O
InChi Key
BGZYREVJBMQLGS-ONKNJJKASA-N
InChi Code
InChI=1S/C182H300N56O45S/c1-95(2)83-128(152(257)207-92-141(249)211-115(40-20-27-72-184)154(259)215-122(47-34-79-204-180(197)198)161(266)226-130(86-105-50-58-109(242)59-51-105)167(272)217-117(42-22-29-74-186)156(261)220-125(66-68-138(191)246)163(268)216-124(49-36-81-206-182(201)202)165(270)237-145(99(9)10)176(281)224-120(45-25-32-77-189)160(265)230-134(90-140(193)248)171(276)212-114(147(194)252)39-19-26-71-183)231-177(282)144(98(7)8)236-149(254)101(12)208-148(253)100(11)210-166(271)129(84-96(3)4)225-169(274)132(88-107-54-62-111(244)63-55-107)228-159(264)118(43-23-30-75-187)214-157(262)119(44-24-31-76-188)223-175(280)143(97(5)6)235-150(255)102(13)209-153(258)127(70-82-284-15)222-164(269)126(67-69-139(192)247)221-155(260)116(41-21-28-73-185)213-158(263)121(46-33-78-203-179(195)196)218-168(273)131(87-106-52-60-110(243)61-53-106)227-162(267)123(48-35-80-205-181(199)200)219-173(278)136(93-239)233-170(275)133(89-108-56-64-112(245)65-57-108)229-174(279)137(94-240)234-172(277)135(91-142(250)251)232-178(283)146(103(14)241)238-151(256)113(190)85-104-37-17-16-18-38-104/h16-18,37-38,50-65,95-103,113-137,143-146,239-245H,19-36,39-49,66-94,183-190H2,1-15H3,(H2,191,246)(H2,192,247)(H2,193,248)(H2,194,252)(H,207,257)(H,208,253)(H,209,258)(H,210,271)(H,211,249)(H,212,276)(H,213,263)(H,214,262)(H,215,259)(H,216,268)(H,217,272)(H,218,273)(H,219,278)(H,220,261)(H,221,260)(H,222,269)(H,223,280)(H,224,281)(H,225,274)(H,226,266)(H,227,267)(H,228,264)(H,229,279)(H,230,265)(H,231,282)(H,232,283)(H,233,275)(H,234,277)(H,235,255)(H,236,254)(H,237,270)(H,238,256)(H,250,251)(H4,195,196,203)(H4,197,198,204)(H4,199,200,205)(H4,201,202,206)/t100-,101-,102-,103+,113-,114-,115-,116-,117-,118-,119-,120-,121-,122-,123-,124-,125-,126-,127-,128-,129-,130-,131-,132-,133-,134-,135-,136-,137-,143-,144-,145-,146-/m0/s1
化学名
(3S)-4-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-6-amino-1-[[(2S)-5-amino-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-6-amino-1-[[(2S)-6-amino-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[2-[[(2S)-6-amino-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-6-amino-1-[[(2S)-5-amino-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-6-amino-1-[[(2S)-4-amino-1-[[(2S)-1,6-diamino-1-oxohexan-2-yl]amino]-1,4-dioxobutan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-5-carbamimidamido-1-oxopentan-2-yl]amino]-1,5-dioxopentan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-5-carbamimidamido-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-4-methylsulfanyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-1,5-dioxopentan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-5-carbamimidamido-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-5-carbamimidamido-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-[[(2S,3R)-2-[[(2S)-2-amino-3-phenylpropanoyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]amino]-4-oxobutanoic acid
别名
PACAP (6-38), human, ovine, rat
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: N/A
Water: ~100 mg/mL (24.84 mM)
Ethanol: N/A
溶解度 (体内)
N/A
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.2485 mL 1.2423 mL 2.4846 mL
5 mM 0.0497 mL 0.2485 mL 0.4969 mL
10 mM 0.0248 mL 0.1242 mL 0.2485 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

  • PACAP 6-38

    Summary histogram of bladder pressure (BP) measured from bladder function testing in WT (n = 8) and NGF-OE (n = 8) before and after intravesical instillation of PACAP(6–38) (300 NM).2016 Jun;59(2):290-9.

  • An external file that holds a picture, illustration, etc. Object name is nihms842760f4.jpg

    Summary histogram of the number of non-voiding contractions (NVCs) measured from bladder function testing in WT (n = 8) and NGF-OE (n = 8) before and after intravesical instillation of PACAP(6–38) (300 nM).2016 Jun;59(2):290-9.

  • An external file that holds a picture, illustration, etc. Object name is nihms842760f5.jpg

    Pelvic region testing with calibrated von Frey hairs was determined in WT and NGF-OE mice.2016 Jun;59(2):290-9.
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