| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The study does not identify a direct molecular target. Pachymic acid inhibits the phosphorylation of AKT and ERK1/2 signaling pathways. It also downregulates the expression of oncoproteins including PCNA, ICAM-1, and RhoA. [1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
帕扎米酸 (PA) 可通过阻断 Akt 和 ERK 信号通路影响胆囊癌的发生。帕扎米酸 (PA) 处理显著降低了胆囊中 Rho A、Akt 和 ERK 的平衡。帕扎米酸 (PA) 处理以剂量依赖的方式降解 PCNA、ICAM-1、RhoA、p-Akt 和 p-ERK。10 μg/mL 的帕扎米酸 (PA) 处理 12 小时后即可抑制细胞生长，而 30 μg/mL 的浓度则进一步抑制细胞发育。以时间为指标测量细胞生长速率，处理 48 小时后，浓度分别为 10 μg/mL、20 μg/mL 和 30 μg/mL 的帕扎米酸 (PA) 分别抑制了约 25%、40% 和 70% 的细胞生长。胆囊染料的显影仍以剂量和时间依赖的方式受到帕奇米酸 (PA) 的抑制 [1]。帕奇米酸以剂量和时间依赖的方式显著抑制人胆囊癌 GBC-SD 细胞的生长。CCK-8 检测显示，经 48 小时处理后，浓度分别为 10、20 和 30 μg/ml 的帕奇米酸处理，细胞生长分别被抑制约 25%、40% 和 70%。[1] 帕奇米酸以剂量依赖的方式诱导细胞周期阻滞于 G0/G1 期。流式细胞术分析显示，经 20 和 30 μg/ml 帕奇米酸处理 24 小时后，G1 期细胞比例显著增加，S 期细胞比例相应降低。G2/M 期细胞比例未受到显著影响。 [1] 帕奇米酸(Pachymic acid)以剂量依赖的方式显著抑制GBC-SD细胞的迁移，Transwell迁移实验表明，在用10、20和30 μg/ml帕奇米酸处理16小时后，细胞迁移能力显著降低。[1] 帕奇米酸(Pachymic acid)以剂量依赖的方式显著抑制GBC-SD细胞的侵袭，Matrigel侵袭实验表明，在用10、20和30 μg/ml帕奇米酸处理后，细胞侵袭能力显著降低。[1] 帕奇米酸(Pachymic acid)抑制GBC-SD细胞在纤连蛋白包被的培养板上的黏附。用20 μg/ml和30 μg/ml帕奇米酸处理60分钟后，细胞黏附显著降低，而10 μg/ml帕奇米酸处理则显示出降低细胞黏附的趋势（p=0.059）。 [1]蛋白质印迹分析显示，帕奇酸（浓度分别为10、20和30 μg/ml，处理24小时）呈剂量依赖性地下调GBC-SD细胞中PCNA、ICAM-1和RhoA蛋白的表达。[1]蛋白质印迹分析还显示，帕奇酸呈剂量依赖性地抑制GBC-SD细胞中AKT和ERK1/2的磷酸化，但不影响其总蛋白水平。[1]
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| 体内研究 (In Vivo) |
本研究采用NCI-H23人肺癌异种移植瘤模型，在体内评估了帕奇米酸（PA）的抗癌活性。结果显示，与对照组相比，帕奇米酸（PA）在30和60 mg/kg剂量下，可有效抑制肿瘤生长21天[2]。在NCI-H23异种移植瘤小鼠模型中，腹腔注射30和60 mg/kg剂量的帕奇米酸，连续21天（每周5天），与溶剂对照组相比，可显著抑制肿瘤生长[2]。肿瘤异种移植瘤的免疫组织化学分析表明，帕奇米酸可降低增殖标志物Ki-67的表达，并增加TUNEL阳性凋亡细胞的数量。 [2]
免疫组织化学分析还显示，帕奇米酸可增加肿瘤异种移植组织中p-JNK和CHOP的表达，这与体外实验结果一致。[2] 与载体对照组相比，帕奇米酸治疗组小鼠未观察到明显的体重下降，表明其耐受性良好。[2] |
| 细胞实验 |
细胞培养：人胆囊癌GBC-SD细胞培养于含10%胎牛血清、10 mM HEPES和抗生素（100 U/mL青霉素和100 mg/mL链霉素）的DMEM培养基中，置于37℃、5% CO₂的加湿培养箱中培养。帕奇米酸溶于DMSO中，配制成20 mM的储备液，并稀释至工作浓度（10、20、30 μg/ml）。对照组使用等浓度的DMSO（0.1%）。[1]
细胞活力检测（CCK-8）：将细胞用指定浓度的帕奇米酸处理12、24和48小时。处理后，向每个孔中加入10 μl CCK-8溶液，孵育1小时。使用微孔板读数仪在 450 nm 波长处测量吸光度。[1] 细胞周期分析：用帕奇米酸处理 24 小时后，收集细胞，用 80% 冰乙醇在 4°C 下固定 15 分钟，然后离心。将细胞沉淀重悬于含 RNase (300 μg/ml) 的碘化丙啶 (10 μg/ml) 溶液中，冰上孵育 30 分钟。将细胞通过 53 μm 尼龙网过滤，并使用 ModFit LT 软件通过流式细胞术分析细胞周期分布。[1] 迁移和侵袭实验：在迁移实验中，将 1 × 10⁵ 个细胞悬浮于含 1% FBS 的无血清 DMEM 培养基中，加入 Transwell 小室的上室。下室含有含 10% FBS 的 DMEM 培养基作为趋化因子。孵育16小时后，去除上表面的细胞，用结晶紫染色下表面的细胞，并在光学显微镜下计数。侵袭实验采用Matrigel包被的Transwell小室，步骤相同。[1] 细胞黏附实验：将12孔板在4℃下用纤连蛋白包被过夜。用PBS缓冲液冲洗孔板，用0.1% BSA/PBS溶液封闭1小时，并预热至37℃。将细胞（每孔1 × 10⁵个）接种于孔板中，并在有或无帕米酸的条件下孵育60分钟。孵育后，用Percoll悬浮液和固定液处理细胞，用PBS缓冲液洗涤，用0.5%结晶紫染色，并计数。 [1] 蛋白质印迹分析：用帕奇米酸处理细胞24小时后，用RIPA裂解缓冲液裂解细胞。取30 μg蛋白样品进行SDS-PAGE电泳，然后转移至PVDF膜并封闭。将膜与针对总AKT（1:1000）、磷酸化AKT（1:1000）、总ERK1/2（1:1000）、磷酸化ERK1/2（1:1000）、GAPDH（1:1500）、PCNA（1:10000）、ICAM-1（1:200）和RhoA（1:1000）的一抗于4℃孵育过夜，随后与二抗孵育。使用ECL Plus试剂显色，并曝光于X光胶片。[1] |
| 动物实验 |
茯苓酸是一种羊毛甾烷型三萜类化合物，分离自茯苓（Poria cocos，又称茯苓）的菌核和欧洲真菌松生拟层孔菌（Fomitopsis pinicola）。[1]
* 据报道，茯苓酸具有止吐、抗炎和抗癌特性。先前的研究表明，茯苓酸可抑制小鼠皮肤肿瘤的形成，激活Raji细胞中的EB病毒早期抗原，并抑制肺癌、乳腺癌和胰腺癌细胞的生长、侵袭和转移。[1] * 本研究首次探讨了茯苓酸对胆囊癌细胞的影响。结果表明，茯苓酸通过抑制细胞生长（通过G1期阻滞）、迁移、侵袭和黏附，从而抑制胆囊癌细胞的肿瘤发生。 [1] * 茯苓酸的抗肿瘤作用至少部分是通过抑制AKT和ERK信号通路以及下调癌蛋白PCNA、ICAM-1和RhoA来实现的。[1] * 该研究表明，茯苓酸可能是一种有前景的胆囊癌治疗候选药物。[1] 茯苓酸是一种羊毛甾烷型三萜类化合物，从茯苓（也称茯苓）的菌核和欧洲真菌松生拟层孔菌（Fomitopsis pinicola）中分离得到。[1] 据报道，它具有止吐、抗炎和抗癌特性。既往研究表明，帕奇米酸可抑制小鼠皮肤肿瘤的形成，激活Raji细胞中的EB病毒早期抗原，并抑制肺癌、乳腺癌和胰腺癌细胞的生长、侵袭和转移。[1] 本研究首次探讨了帕奇米酸对胆囊癌细胞的影响。结果表明，帕奇米酸通过抑制细胞生长（G1期阻滞）、迁移、侵袭和黏附，从而抑制胆囊癌细胞的肿瘤发生。[1] 帕奇米酸的抗肿瘤作用至少部分是通过抑制AKT和ERK信号通路以及下调癌蛋白PCNA、ICAM-1和RhoA来实现的。 [1] 该研究表明，帕奇米酸可能是一种有前景的胆囊癌治疗候选药物。[1] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
与载体对照组相比，PA处理组小鼠未观察到明显的体重下降，表明在测试剂量下具有良好的耐受性。[2]
对PA处理组小鼠的肺、肝、肾和脾脏进行H&E染色，结果显示组织学结果与对照组相比无显著差异，表明在测试剂量下未观察到明显的器官毒性。[2] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
茯苓酸是一种三萜类化合物。据报道，它存在于紫红拟层孔菌（Rhodofomitopsis lilacinogilva）、松生拟层孔菌（Fomitopsis pinicola）以及其他具有相关数据的生物体中。另见：菝葜根（部分）。
茯苓酸 是从茯苓中分离得到的一种羊毛甾烷型三萜类化合物，茯苓是传统中药治疗乳腺癌转移的重要成分。[2] 先前的研究表明，茯苓酸 具有止吐、抗炎和抗癌特性，包括诱导前列腺癌细胞凋亡。[2] 本研究首次证实，茯苓酸 通过 ROS 依赖性激活 JNK 和内质网应激通路，诱导肺癌细胞 G2/M 期阻滞和凋亡。 [2] 在NCI-H23异种移植瘤模型中证实了其抗肿瘤作用，其中帕奇米酸抑制了肿瘤生长且未引起宿主毒性，并且这些作用与肿瘤组织中p-JNK和CHOP表达的增加有关。[2] 该研究表明，帕奇米酸可能是一种有前景的肺癌治疗药物。[2] |
| 精确质量 |
528.381
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|---|---|
| CAS号 |
29070-92-6
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| 相关CAS号 |
29070-92-6 CCRIS 7792
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| PubChem CID |
5484385
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
612.2±55.0 °C at 760 mmHg
|
| 闪点 |
184.7±25.0 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±4.0 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.540
|
| LogP |
8.59
|
| tPSA |
83.83
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
| 可旋转键数目(RBC) |
8
|
| 重原子数目 |
38
|
| 分子复杂度/Complexity |
1020
|
| 定义原子立体中心数目 |
8
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| SMILES |
O([H])[C@]1([H])C([H])([H])[C@@]2(C([H])([H])[H])C3C([H])([H])C([H])([H])[C@@]4([H])C(C([H])([H])[H])(C([H])([H])[H])[C@]([H])(C([H])([H])C([H])([H])[C@]4(C([H])([H])[H])C=3C([H])([H])C([H])([H])[C@]2(C([H])([H])[H])[C@@]1([H])[C@]([H])(C(=O)O[H])C([H])([H])C([H])([H])C(=C([H])[H])C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])OC(C([H])([H])[H])=O
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| InChi Key |
VDYCLYGKCGVBHN-DRCQUEPLSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C33H52O5/c1-19(2)20(3)10-11-22(29(36)37)28-25(35)18-33(9)24-12-13-26-30(5,6)27(38-21(4)34)15-16-31(26,7)23(24)14-17-32(28,33)8/h19,22,25-28,35H,3,10-18H2,1-2,4-9H3,(H,36,37)/t22-,25-,26+,27+,28+,31-,32-,33+/m1/s1
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| 化学名 |
(2R)-2-[(3S,5R,10S,13R,14R,16R,17R)-3-acetyloxy-16-hydroxy-4,4,10,13,14-pentamethyl-2,3,5,6,7,11,12,15,16,17-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl]-6-methyl-5-methylideneheptanoic acid
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| 别名 |
Pachymic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~10 mg/mL (~18.91 mM)
Ethanol : ~4.17 mg/mL (~7.89 mM) H2O : < 0.1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 1 mg/mL (1.89 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 1 mg/mL (1.89 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (1.89 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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