| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
帕利磷酰胺赖氨酸 (ZIO-201) 是该药物的稳定形式。在体外，帕利磷酰胺赖氨酸在肉瘤系中表现出广泛的活性。除 OS222（IC50=31.5 μM）外，大多数细胞系的 IC50 范围为 2.25 至 6.75 μM[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在 OS31、OS33 和 RMS 异种移植物以及对照组中，观察到肿瘤生长抑制。这导致无事件生存率存在统计学上的显着差异。据观察，OS31 异种移植物表现出 ALDH3A1 的差异基因表达，但不表现出 ALDH1A1[1]。用稳定帕利磷酰胺治疗的小鼠表现出超过 80% 的 MX-1 肿瘤生长抑制，其中 17% 表现出完全的抗肿瘤反应。在小鼠中，两种途径的抗肿瘤活性是相同的，并且大鼠中的口服生物利用度为肠胃外给药的 48-73%。当按照最佳方案给予帕利磷酰胺-tris 和多西紫杉醇阿霉素时，62-75% 的小鼠实现了肿瘤完全消退[2]。
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| 细胞实验 |
磷酸盐缓冲盐水 (PBS) 用于溶解帕利磷酰胺。将每孔约 500 个细胞溶解在 100 μL 培养基中，置于 96 孔微量滴定板中。在单独的板中用浓度不断增加的帕利磷酰胺赖氨酸处理细胞，作为单日处理或连续三天处理，每天添加新鲜药物，然后在 37°C 下孵育 24 小时。将板在 5% CO2 中于 37°C 孵育 72 小时。 72小时后，每孔加入250μg MTT，并在37℃下孵育6小时。活细胞线粒体将MTT转化为福尔马肼晶体后，将晶体溶解于100μL二甲亚砜中。光密度波长为595 nm[2]。
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| 动物实验 |
Mice: The study uses female CB17 SCID mice. Mice are randomized into treatment and control groups (5-8 mice/group) for each tumor line once the tumors have grown to a size of 50–150 mm3. For six weeks, 150 mg/kg of cyclophosphamide is given intraperitoneally once a week. Serial tumor volumes are measured over the next six weeks after palifosfamide lysine is injected intravenously for three days in a row at the highest tolerated dose of 100 mg/kg. The experiment concludes with the sacrifice of the mice[2].
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| 参考文献 |
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| 分子式 |
C₄H₁₁CL₂N₂O₂P
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|---|---|---|
| 分子量 |
221.02
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| 精确质量 |
219.99
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| 元素分析 |
C, 28.08; H, 6.48; Cl, 20.72; N, 12.28; O, 23.38; P, 9.05
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| CAS号 |
31645-39-3
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| 相关CAS号 |
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| SMILES |
C(CCl)NP(=O)(NCCCl)O
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| InChi Key |
BKCJZNIZRWYHBN-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C4H11Cl2N2O2P/c5-1-3-7-11(9,10)8-4-2-6/h1-4H2,(H3,7,8,9,10)
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| 化学名 |
bis(2-chloroethylamino)phosphinic acid
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: (1). This product requires protection from light (avoid light exposure) during transportation and storage. (2). Please store this product in a sealed and protected environment (e.g. under nitrogen), avoid exposure to moisture. |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (13.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 30.0 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL 生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (13.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 30.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (13.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 10 mg/mL (45.24 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.5245 mL | 22.6224 mL | 45.2448 mL | |
| 5 mM | 0.9049 mL | 4.5245 mL | 9.0490 mL | |
| 10 mM | 0.4524 mL | 2.2622 mL | 4.5245 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT02375204 | Active Recruiting |
Drug: ifosfamide Drug: cisplatin |
Teratoma Germinoma |
Alliance for Clinical Trials in Oncology |
August 5, 2015 | Phase 3 |
| NCT03016871 | Active Recruiting |
Drug: Ifosfamide Drug: Etoposide |
Recurrent Hodgkin Lymphoma Refractory Hodgkin Lymphoma |
City of Hope Medical Center | April 24, 2017 | Phase 2 |
| NCT01959698 | Active Recruiting |
Drug: Ifosfamide breakfast Drug: Etoposide |
CD20 Positive Stage I Diffuse Large B- Cell Lymphoma |
Roswell Park Cancer Institute | April 17, 2014 | Phase 1 |
| NCT01873326 | Active Recruiting |
Drug: Ifosfamide Drug: Cisplatin |
Germ Cell Tumors | Memorial Sloan Kettering Cancer Center |
June 2013 | Phase 2 |
| NCT04665765 | Active Recruiting |
Drug: Ifosfamide Drug: Etoposide |
Recurrent Diffuse Large B- Cell Lymphoma Refractory Diffuse Large B- Cell Lymphoma |
City of Hope Medical Center | January 18, 2021 | Phase 2 |
Chlorambucil-d8-1 (CB-1348-d8-1; WR-139013-d8-1)
Chlorambucil-d8 (CB-1348-d8; WR-139013-d8)
Cyclophosphamide-d8 hydrate (cyclophosphamide hydrate d8 (hydrate))
Bendamustine-d4 (SDX-105-d4 (free base))
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