| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Cyclooxygenase (COX). Pamicogrel is a potent and selective inhibitor of cyclooxygenase (COX) with significant antiplatelet activity. COX is an enzyme that catalyzes the conversion of arachidonic acid to prostaglandins and thromboxanes, which are mediators of inflammation, pain, and platelet aggregation. By inhibiting COX, Pamicogrel reduces the production of thromboxane A2, a potent platelet aggregator and vasoconstrictor, thereby inhibiting platelet aggregation and thrombus formation. The compound's antiplatelet activity makes it a potential candidate for the prevention and treatment of thromboembolic disorders, including acute coronary syndrome and stroke. Pamicogrel is also known as KBT-3022. The compound's mechanism of action is well-defined and centered on the inhibition of COX, similar to other antiplatelet agents such as aspirin. However, Pamicogrel's selectivity and potency may offer advantages over existing therapies.
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| 体外研究 (In Vitro) |
帕米格雷（Pamidogrel）是一种环氧合酶抑制剂，由卡尼博公司（Kanebo）开发用于治疗慢性动脉闭塞。它具有抗血小板聚集特性。此外，萘普格雷（napidogrel）可用于预防和治疗缺血性脑损伤[1]。
帕米格雷是一种强效且选择性的环氧合酶抑制剂，具有显著的抗血小板活性。体外实验表明，该化合物可抑制血小板聚集，这已在富血小板血浆（PRP）试验中得到证实。帕米格雷通过抑制环氧合酶，减少强效血小板聚集剂血栓素A2的生成，从而抑制血小板聚集。该化合物的抗血小板活性已在多种体外试验中得到表征，包括花生四烯酸、胶原蛋白和ADP诱导的血小板聚集试验。帕米格雷对环氧合酶的强效性和选择性使其具有特异性，并减少了脱靶效应。该化合物的作用机制与其他抗血小板药物相似，但其独特的化学结构可能在效力、选择性或药代动力学方面具有优势。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
帕米格雷已在体内进行了广泛的研究，证实其具有抗血小板和抗血栓作用。该化合物可抑制动物血栓模型中的血小板聚集和血栓形成。帕米格雷通过减少血栓素A2的生成，防止血小板活化和聚集，从而降低血栓栓塞事件的风险。该化合物已被评估其在心血管疾病（例如急性冠脉综合征和卒中）中的潜在治疗应用。临床前研究提供了详细的体内药代动力学和药效学数据。帕米格雷仅供研究使用，不得用于人类治疗。
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| 酶活实验 |
COX酶抑制试验采用重组COX-1和COX-2酶进行。将酶与底物花生四烯酸和过氧化物酶辅底物在测定缓冲液中孵育。通过测量显色辅底物（例如TMPD）在590 nm处的氧化情况来检测反应产物前列腺素G2。将帕米格雷用DMSO进行系列稀释，并加入反应混合物中以确定IC50值。血小板聚集试验采用人或动物血液制备的富血小板血浆（PRP）进行。用花生四烯酸、胶原蛋白或ADP等激动剂诱导聚集，并使用聚集仪测量聚集程度。每个浓度均进行重复测试，并通过非线性回归分析计算IC50值。设置适当的阳性对照（例如阿司匹林、吲哚美辛）和溶剂对照以验证试验结果。
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| 细胞实验 |
本研究在血小板和其他细胞类型中评估了细胞环氧合酶（COX）抑制和抗血小板活性。从全血中分离血小板，并用不同浓度的帕米格雷处理。通过酶联免疫吸附试验（ELISA）检测血栓素B2（血栓素A2的稳定代谢产物）的生成来评估血小板中的COX活性。采用聚集测定法评估血小板聚集情况。采用MTT或LDH测定法评估细胞活力。每个实验均包含溶剂对照（DMSO）和适当的阳性对照（例如，阿司匹林）。
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| 动物实验 |
帕米格雷的体内疗效在血栓形成和心血管疾病的动物模型中进行评估。该化合物以临床前研究确定的剂量口服或静脉注射给药。在动脉血栓形成模型中，评估该化合物预防血栓形成的能力。在卒中模型中，评估该化合物对梗死面积和神经功能预后的影响。体外测定血小板聚集和血栓素B2水平。同时评估药代动力学参数。每组样本量通常为6-10只动物。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
分子量：448.53。分子式：C25H24N2O4S。CAS号：101001-34-7。IUPAC名称：2-[4,5-双(4-甲氧基苯基)-2-噻唑基]-1H-吡咯-1-乙酸乙酯。别名：帕米格雷；KBT-3022。外观：固体。纯度：通常>98%。溶解性：溶于DMSO。储存：粉末在-20℃下可保存长达3年；在4℃下可保存长达2年；溶剂在-80℃下可保存长达6个月；在-20℃下可保存长达1个月。帕米格雷是一种强效且选择性的COX抑制剂，具有显著的抗血小板活性。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无帕米格雷的公开毒理学数据。该化合物仅供研究使用，尚未完成临床开发所需的完整临床前毒理学评估。作为一种环氧合酶（COX）抑制剂，其潜在毒性可能包括胃肠道溃疡和出血，与其他非甾体抗炎药（NSAIDs）类似。标准毒性研究包括啮齿动物急性毒性评估、重复给药毒性研究（14天和28天）以及遗传毒性筛选（Ames试验、微核试验）。该化合物仅供研究使用，不得用于人类治疗。
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| 参考文献 |
[1]. Light P. Pamicogrel (Kanebo). IDrugs. 1999 Sep;2(9):938-42.
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| 其他信息 |
帕米格雷（Pamicogrel）又名KBT-3022，其IUPAC名称为2-[4,5-双(4-甲氧基苯基)-2-噻唑基]-1H-吡咯-1-乙酸乙酯。帕米格雷是一种强效且选择性的环氧合酶（COX）抑制剂，具有显著的抗血小板活性。它属于噻吩并吡啶类抗血小板药物，并因其在心血管疾病（如急性冠脉综合征和卒中）中的潜在治疗应用而受到广泛研究。帕米格雷通过抑制COX来减少血栓素A2的生成，从而抑制血小板聚集和血栓形成。目前尚未有关于该化合物的临床试验报道。帕米格雷仅供研究使用。
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| 分子式 |
C25H24N2O4S
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|---|---|
| 分子量 |
448.53406
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| 精确质量 |
448.146
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| CAS号 |
101001-34-7
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| PubChem CID |
65870
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.22g/cm3
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| 沸点 |
600.3ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
316.8ºC
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| 蒸汽压 |
2.28E-14mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.612
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| LogP |
5.525
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| tPSA |
90.82
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
|
| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
32
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| 分子复杂度/Complexity |
593
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C(OCC)CN1C(C2=NC(C3=CC=C(OC)C=C3)=C(C4=CC=C(OC)C=C4)S2)=CC=C1
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| InChi Key |
ISCHOARKJADAKJ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C25H24N2O4S/c1-4-31-22(28)16-27-15-5-6-21(27)25-26-23(17-7-11-19(29-2)12-8-17)24(32-25)18-9-13-20(30-3)14-10-18/h5-15H,4,16H2,1-3H3
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| 化学名 |
ethyl 2-[2-[4,5-bis(4-methoxyphenyl)-1,3-thiazol-2-yl]pyrrol-1-yl]acetate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~83.33 mg/mL (~185.78 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 6.25 mg/mL (13.93 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2295 mL | 11.1475 mL | 22.2951 mL | |
| 5 mM | 0.4459 mL | 2.2295 mL | 4.4590 mL | |
| 10 mM | 0.2230 mL | 1.1148 mL | 2.2295 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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