Neuropeptide Y (NPY) Y4 receptor (primary) and Y5 receptor (secondary). Ki for human Y4 receptor is 0.056 nM. EC₅0 values are 87.1 pM (human Y4) and 36.3 pM (rat Y4).

人胰多肽 (hPP) 就是这样一种肽，它由胰岛 F 细胞释放，并受昼夜节律、食物摄入和餐后热量负荷的影响。这种由 36 个氨基酸组成的肽在 C 端酰胺化，具有独特的发夹状胰多肽 (PP) 结构。它作用于 Y4 受体，产生饱腹感，并延缓胃排空和胃动力 [1]。添加人胰多肽 (hPP) (10 nM-1 μM) 后，基础释放和刺激释放均呈剂量依赖性显著降低。人胰多肽 (hPP) 能够阻断神经肽 Y (NPY) 的刺激和基础产生，其药理学特性表明 Y4 突触前受体参与其中 [2]。

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体外实验表明，人胰多肽（hPP）与NPY Y4受体具有高亲和力（Ki = 0.056 nM）。它能降低重组表达人源和鼠源Y4受体的LM(TK-)细胞中福斯克林诱导的cAMP积累（EC₅0分别为87.1 pM和36.3 pM）。添加hPP（10 nM-1 uM）可显著降低基础和刺激状态下的神经肽释放，且呈剂量依赖性。hPP还能抑制基础和刺激状态下的NPY释放，其药理学特征提示Y4突触前受体可能发挥作用。该肽具有典型的发夹状胰多肽（PP）折叠结构。

在体内，人胰多肽（hPP）作用于Y4受体，诱导饱腹感，延缓胃排空，并减少食物摄入。它参与调节胃肠功能和能量稳态。该肽在进食后释放，并在胰腺分泌的反馈调节中发挥作用。聚乙二醇化（PEGylated）形式的hPP已被证明可以提高其稳定性并减少小鼠模型中的食物摄入量。

受体结合实验采用表达重组人NPY Y4受体的细胞（例如LM(TK-)细胞）的膜制备物进行。将膜与放射性标记的[¹2⁵I]-胰多肽（20-50 pM）和递增浓度的未标记人胰多肽（0.001-1000 nM）在结合缓冲液（25 mM HEPES，pH 7.4，含2.5 mM CaCl2、1 mM MgCl2、0.1% BSA和蛋白酶抑制剂）中于室温孵育2小时。非特异性结合在1 uM未标记肽存在下测定。结合的配体通过预先浸泡在0.3%聚乙烯亚胺中的GF/C滤膜快速过滤分离。计数放射性，并使用非线性回归从竞争性结合曲线计算Ki值。

功能性检测在重组表达NPY Y4受体的细胞（例如LM(TK-)细胞）中进行。将细胞接种于96孔板中，并用福斯克林（1-5 μM）预孵育以刺激cAMP的产生。加入浓度范围为0.001 nM至1 μM的人胰多肽，并在37℃下孵育15-30分钟。使用竞争性ELISA或基于HTRF的cAMP检测试剂盒测定细胞内cAMP水平。cAMP积累的抑制率以福斯克林刺激对照组的百分比表示。EC₅₀值由剂量反应曲线计算得出。对于钙动员检测，将细胞加载钙敏感染料，并通过荧光变化测量受体激活情况。

体内研究包括通过腹腔注射 (IP) 或静脉注射 (IV) 途径向啮齿动物给药人胰多肽。剂量通常为 10-100 μg/kg。给药后在多个时间点（1、2、4、6 和 24 小时）监测食物摄入量。采用酚红法或测量试验餐的滞留量来评估胃排空。在药代动力学研究中，采集血样，并通过放射免疫分析或酶联免疫吸附试验 (ELISA) 测定血浆肽浓度。在麻醉或清醒动物模型中评估该肽对胃肠动力和胰腺分泌的影响。

人胰多肽 (hPP) 由于易被蛋白酶快速降解，其血浆半衰期较短。在 22 位进行聚乙二醇化修饰已被证明可以提高其稳定性并延长小鼠体内的半衰期。由于该肽口服生物利用度低，因此需通过肠外途径给药。其分布与其他神经肽一致，主要与胃肠道和中枢神经系统的 Y4 受体结合。该肽主要通过酶促降解和肾脏清除消除。为保持长期稳定性，该肽以冻干粉末的形式储存在 -20℃ 至 -80℃ 的低温环境中。

目前尚无关于人胰多肽的具体毒性数据报道。作为一种内源性肽，它在生理和药理剂量下通常耐受性良好。高剂量可能引起胃肠道反应，例如由于Y4受体激活而导致的肠蠕动减弱或分泌改变。该肽仅供研究使用，不得用于人体治疗。处理肽类时应遵守标准安全预防措施。

[1]. High molecular weight PEGylation of human pancreatic polypeptide at position 22 improvesstability and reduces food intake in mice. Br J Pharmacol. 2016 Nov;173(22):3208-3221.

[2]. Regulation of neuropeptide Y release by neuropeptide Y receptor ligands and calcium channel antagonists in hypothalamic slices. J Neurochem. 1999 Aug;73(2):641-6.

胰多肽（PP）是一种由36个氨基酸组成的胰腺激素，主要由位于胰岛外周的内分泌细胞分泌，这些细胞毗邻生长抑素和胰高血糖素分泌细胞。外周给药的胰多肽可以抑制胃酸分泌、胃排空、胰酶分泌和食欲。大鼠和小鼠的胰多肽缺乏与肥胖有关。

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人胰多肽是一种内源性肽类激素，也是研究神经肽Y（NPY）受体药理学和胃肠功能的重要工具。它可作为Y4受体信号传导、饱腹感调节和能量稳态的重要探针。该肽的序列为Ala-Pro-Leu-Glu-Pro-Val-Tyr-Pro-Gly-Asp-Asn-Ala-Thr-Pro-Glu-Gln-Met-Ala-Gln-Tyr-Ala-Ala-Asp-Leu-Arg-Arg-Tyr-Ile-Asn-Met-Leu-Thr-Arg-Pro-Arg-Tyr-NH2。分子式为C1₈₅H2₈₇N₅₃O₅₄S2，分子量为4181.71。胰多肽并非获批的治疗药物，但被用于研究开发基于肽的肥胖症和代谢紊乱疗法。

C185H287N53O54S2

4181.71097999997

4180.081

75976-10-2

59763-91-6

24868176

White to off-white solid powder

-11.6

1780

58

61

131

294

10300

38

CCC(C)C(C(=O)NC(CC(=O)N)C(=O)NC(CCSC)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(C(C)O)C(=O)NC(CCCNC(=N)N)C(=O)N1CCCC1C(=O)NC(CCCNC(=N)N)C(=O)NC(CC2=CC=C(C=C2)O)C(=O)N)NC(=O)C(CC3=CC=C(C=C3)O)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CC(=O)O)NC(=O)C(C)NC(=O)C(C)NC(=O)C(CC4=CC=C(C=C4)O)NC(=O)C(CCC(=O)N)NC(=O)C(C)NC(=O)C(CCSC)NC(=O)C(CCC(=O)N)NC(=O)C(CCC(=O)O)NC(=O)C5CCCN5C(=O)C(C(C)O)NC(=O)C(C)NC(=O)C(CC(=O)N)NC(=O)C(CC(=O)O)NC(=O)CNC(=O)C6CCCN6C(=O)C(CC7=CC=C(C=C7)O)NC(=O)C(C(C)C)NC(=O)C8CCCN8C(=O)C(CCC(=O)O)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C9CCCN9C(=O)C(C)N

HFDKKNHCYWNNNQ-YOGANYHLSA-N

InChI=1S/C185H287N53O54S2/c1-20-92(10)144(175(286)228-125(84-137(190)248)164(275)215-115(64-75-294-19)159(270)222-121(78-90(6)7)167(278)232-145(98(16)239)176(287)219-116(33-24-68-203-185(198)199)178(289)236-71-27-36-131(236)170(281)216-110(32-23-67-202-184(196)197)154(265)220-118(147(191)258)79-100-39-47-104(241)48-40-100)231-168(279)123(81-102-43-51-106(243)52-44-102)225-155(266)109(31-22-66-201-183(194)195)211-153(264)108(30-21-65-200-182(192)193)212-162(273)119(76-88(2)3)223-166(277)127(86-142(256)257)221-150(261)95(13)205-148(259)94(12)207-160(271)122(80-101-41-49-105(242)50-42-101)224-158(269)111(55-59-134(187)245)210-149(260)96(14)206-152(263)114(63-74-293-18)214-156(267)112(56-60-135(188)246)213-157(268)113(57-61-139(250)251)217-171(282)132-37-29-73-238(132)181(292)146(99(17)240)233-151(262)97(15)208-161(272)124(83-136(189)247)226-165(276)126(85-141(254)255)209-138(249)87-204-169(280)129-34-25-70-235(129)180(291)128(82-103-45-53-107(244)54-46-103)229-174(285)143(91(8)9)230-173(284)133-38-28-72-237(133)179(290)117(58-62-140(252)253)218-163(274)120(77-89(4)5)227-172(283)130-35-26-69-234(130)177(288)93(11)186/h39-54,88-99,108-133,143-146,239-244H,20-38,55-87,186H2,1-19H3,(H2,187,245)(H2,188,246)(H2,189,247)(H2,190,248)(H2,191,258)(H,204,280)(H,205,259)(H,206,263)(H,207,271)(H,208,272)(H,209,249)(H,210,260)(H,211,264)(H,212,273)(H,213,268)(H,214,267)(H,215,275)(H,216,281)(H,217,282)(H,218,274)(H,219,287)(H,220,265)(H,221,261)(H,222,270)(H,223,277)(H,224,269)(H,225,266)(H,226,276)(H,227,283)(H,228,286)(H,229,285)(H,230,284)(H,231,279)(H,232,278)(H,233,262)(H,250,251)(H,252,253)(H,254,255)(H,256,257)(H4,192,193,200)(H4,194,195,201)(H4,196,197,202)(H4,198,199,203)/t92-,93-,94-,95-,96-,97-,98+,99+,108-,109-,110-,111-,112-,113-,114-,115-,116-,117-,118-,119-,120-,121-,122-,123-,124-,125-,126-,127-,128-,129-,130-,131-,132-,133-,143-,144-,145-,146-/m0/s1

(4S)-5-[[(2S)-5-amino-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-5-amino-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S,3S)-1-[[(2S)-4-amino-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S,3R)-1-[[(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-amino-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-5-carbamimidamido-1-oxopentan-2-yl]carbamoyl]pyrrolidin-1-yl]-5-carbamimidamido-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxobutan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-4-methylsulfanyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-1,4-dioxobutan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-5-carbamimidamido-1-oxopentan-2-yl]amino]-5-carbamimidamido-1-oxopentan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-1,5-dioxopentan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-4-methylsulfanyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-1,5-dioxopentan-2-yl]amino]-4-[[(2S)-1-[(2S,3R)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-4-amino-2-[[(2S)-2-[[2-[[(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-1-[(2S)-2-aminopropanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-4-carboxybutanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]acetyl]amino]-3-carboxypropanoyl]amino]-4-oxobutanoyl]amino]propanoyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-5-oxopentanoic acid

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

DMSO : ~25 mg/mL (~5.98 mM)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (0.60 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (0.60 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。