| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 100mg |
|
||
| 500mg |
|
| 靶点 |
Pantethine functions as a precursor to coenzyme A (CoA), a critical cofactor in numerous metabolic pathways including fatty acid oxidation, the citric acid cycle, and acetylcholine synthesis. By increasing intracellular CoA levels, it enhances these metabolic processes. Additionally, pantethine has been shown to inhibit cholesterol and fatty acid synthesis in the liver and intestinal mucosa. Its anti-inflammatory effects involve the inhibition of microparticle shedding from endothelial cells, while its neuroprotective properties are linked to its ability to modulate kynurenic acid pathways.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明,泛硫乙胺(10-1000 μM)可抑制小鼠肝片中的胆固醇合成。在Vero E6细胞中,浓度为250-1000 μM时,泛硫乙胺可在24小时内使胆固醇水平降低35%,在72小时内降低80%。泛硫乙胺(100-1000 μM)对SARS-CoV-2具有抗病毒活性,能以剂量依赖的方式降低Vero E6和Calu-3a细胞中的病毒感染。此外,浓度为50-100 μM时,泛硫乙胺还能抑制内皮细胞(HPMEC和HUVEC)释放微粒,并刺激脂肪组织中的脂肪分解。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明,泛硫乙胺是一种口服有效的降脂药物。它能降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇,但效果较为温和。它也可能改善脂肪肝。在系统性硬化症小鼠模型中,泛硫乙胺通过抑制微粒脱落来阻止疾病进展。此外,在泛酸激酶相关神经退行性疾病小鼠模型中,泛硫乙胺治疗能有效逆转生酮饮食诱导的疾病表型。
|
| 酶活实验 |
泛硫乙胺的体外酶活性测定通常涉及测量其作为辅酶A前体的作用。例如,可通过测量放射性标记的乙酸盐掺入甾醇的量来评估小鼠肝切片或培养细胞中胆固醇合成的抑制情况。抗SARS-CoV-2病毒活性的评估方法是:先用泛硫乙胺预处理细胞(例如Vero E6细胞)1小时,然后进行病毒感染和共培养,并通过噬斑试验或PCR检测病毒载量。内皮细胞经泛硫乙胺处理后,可通过流式细胞术定量分析微粒的释放。
|
| 细胞实验 |
对于基于细胞的检测,将Vero E6细胞或Calu-3a细胞培养于合适的培养基中,并用浓度为100-1000 μM的泛硫乙胺处理。预处理后,用SARS-CoV-2感染细胞,并通过测量病毒复制来确定抗病毒效果。在内皮细胞(HPMECs、HUVECs)中,应用浓度为50-100 μM的泛硫乙胺处理18小时,并测量微粒释放。在小鼠肝切片中,使用浓度为10-1000 μM的泛硫乙胺来评估其对胆固醇合成的影响。所有实验均包含适当的溶剂对照。
|
| 动物实验 |
在体内,泛硫乙胺通常以口服方式给予啮齿动物。在系统性硬化症小鼠模型中,给予小鼠口服泛硫乙胺,并通过评估皮肤纤维化和其他标志物来监测疾病进展。在泛酸激酶相关神经退行性疾病小鼠模型中,给予小鼠泛硫乙胺以评估其逆转生酮饮食诱导的疾病表型的效果。在降脂研究中,给予小鼠口服泛硫乙胺,并随时间推移测量血清胆固醇和甘油三酯水平。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
泛硫乙胺(分子量 554.72,C₂₂H₄₂N₄O₆S₂)是一种口服活性化合物。它是天然代谢产物,也是辅酶A的前体。该化合物通常以粉末形式储存在-20°C下以保持长期稳定性。详细的药代动力学参数,例如生物利用度、半衰期和清除率,可从药理学文献中获取。它吸收良好,并在体内广泛分布。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
泛硫乙胺作为膳食补充剂,在治疗剂量下通常耐受性良好。常见副作用较轻,可能包括胃肠道不适。它作为一种降低胆固醇和甘油三酯的营养补充剂,有着悠久的安全使用历史。在大多数地区,该化合物不作为药物用于人类治疗,但可作为膳食补充剂使用。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
泛酸乙胺是一种有机二硫化物,由两个泛酸分子通过酰胺键和半胱氨酸二硫键连接而成。它既是一种营养补充剂,也是一种辅酶。其功能与泛酸密切相关。泛酸乙胺是一种天然化合物,由泛酸(维生素B5)在体内通过添加半胱氨酸合成。它由两个泛酸乙胺分子通过二硫键连接形成的二聚体组成,是辅酶A合成的中间体。辅酶A作为一种辅因子,在脂质和碳水化合物代谢中起着至关重要的作用,包括脂肪酸氧化、碳水化合物代谢、丙酮酸降解和氨基酸分解代谢。泛酸乙胺可用作膳食补充剂,以降低血液胆固醇和甘油三酯水平。
泛硫乙胺是一种膳食补充剂和研究化合物,具有广泛的生物活性。它并非经临床批准用于治疗任何特定疾病的药物,而是作为高脂血症的辅助治疗药物。目前,它仅供研究用途,可从多家化学品供应商处购买。其作用机制是作为辅酶A的前体,从而调节脂质代谢,并发挥抗炎和神经保护作用。 |
| 分子式 |
C22H42N4O8S2
|
|---|---|
| 分子量 |
554.71
|
| 精确质量 |
554.244
|
| CAS号 |
16816-67-4
|
| PubChem CID |
452306
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.277g/cm3
|
| 沸点 |
987.2ºC at 760mmHg
|
| 闪点 |
550.8ºC
|
| 蒸汽压 |
0mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.56
|
| LogP |
-2.2
|
| tPSA |
247.92
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
8
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
10
|
| 可旋转键数目(RBC) |
19
|
| 重原子数目 |
36
|
| 分子复杂度/Complexity |
652
|
| 定义原子立体中心数目 |
2
|
| SMILES |
CC(C)(CO)[C@H](C(=O)NCCC(=O)NCCSSCCNC(=O)CCNC(=O)[C@@H](C(C)(C)CO)O)O
|
| InChi Key |
DJWYOLJPSHDSAL-ROUUACIJSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C22H42N4O8S2/c1-21(2,13-27)17(31)19(33)25-7-5-15(29)23-9-11-35-36-12-10-24-16(30)6-8-26-20(34)18(32)22(3,4)14-28/h17-18,27-28,31-32H,5-14H2,1-4H3,(H,23,29)(H,24,30)(H,25,33)(H,26,34)/t17-,18-/m0/s1
|
| 化学名 |
(2R)-N-[3-[2-[2-[3-[[(2R)-2,4-dihydroxy-3,3-dimethylbutanoyl]amino]propanoylamino]ethyldisulfanyl]ethylamino]-3-oxopropyl]-2,4-dihydroxy-3,3-dimethylbutanamide
|
| 别名 |
Lipodel; LBF disulfide; Pantethine
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ≥ 100 mg/mL (~180.27 mM)
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~180.27 mM) Ethanol : ~100 mg/mL (~180.27 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.51 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.51 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.51 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (180.27 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8027 mL | 9.0137 mL | 18.0274 mL | |
| 5 mM | 0.3605 mL | 1.8027 mL | 3.6055 mL | |
| 10 mM | 0.1803 mL | 0.9014 mL | 1.8027 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。