PAR-4 Agonist Peptide, amide TFA

目录号: V33503 纯度: ≥98%

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PAR-4 Agonist Peptide, amide TFA (PAR-4-AP TFA; AY-NH2 TFA) 是一种蛋白酶激活受体 4 (PAR-4) 激动剂，对 PAR-1 或 PAR-2 没有影响。

PAR-4 Agonist Peptide, amide TFA CAS号: 1228078-65-6
产品类别: New2

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
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产品描述

PAR-4 Agonist Peptide, amide TFA (PAR-4-AP TFA; AY-NH2 TFA) 是一种蛋白酶激活受体 4 (PAR-4) 激动剂，对 PAR-1 或 PAR-2 没有影响。其作用被PAR-4拮抗剂阻断。

生物活性&实验参考方法

靶点	Proteinase-activated receptor-4 (PAR-4) agonist [1]
体内研究 (In Vivo)	与 BALB/cBy 对照组相比，在 0.04 至 0.1 mL 的扩张水平下，SCID 小鼠对结直肠扩张 (CRD) 表现出明显更强的腹部反应。 EMG 反应强度分别上升 384% 至 132%（P<0.01；P<0.01；P<0.001）。 PAR-4 激活后，这种过敏反应是可逆的（P<0.01、P<0.05、P<0.05）[1]。在小鼠中，于结直肠扩张（CRD）前进行结肠内（IC）输注 PAR-4激动肽（AYPGFK-NH₂，100 µg，溶于0.15 mL生理盐水），能产生显著的抗伤害（镇痛）作用，与载体相比，在0.04至0.08 mL的扩张体积下降低了腹部肌电图（EMG）反应。当相同剂量通过腹腔（IP）注射给药时，该抗伤害作用消失，表明其作用部位是局部的。 IC给药的 PAR-4激动肽的镇痛作用可被紧密连接阻滞剂2,4,6-三氨基嘧啶（TAP）的联合给药所取消，提示该肽需要穿透结肠上皮才能到达靶受体。在严重联合免疫缺陷（SCID）小鼠中，这些小鼠对CRD表现出基线高敏感性，IC给药的 PAR-4激动肽有效逆转了这种高敏感性，表明其作用不依赖于功能性的B或T淋巴细胞。在水回避应激（WAS）内脏高敏感性模型中，IC给药的 PAR-4激动肽抑制了应激诱导的CRD敏感性增加，使其反应恢复至基线水平。在低剂量2,4,6-三硝基苯磺酸（TNBS）结肠炎炎症性痛觉过敏模型中，IC给药的 PAR-4激动肽同样逆转了CRD敏感性的增强。此外，IC给药的 PAR-4激动肽显著减少了（减少46%）CRD诱导的腰骶段（L5-S1）脊髓中Fos蛋白（神经元激活标志物）的过表达。[1]
动物实验	本研究使用8-9周龄的成年雄性C57BL/6J、BALB/cBy或SCID小鼠。在皮下麻醉（甲苯噻嗪+氯胺酮）下，将镍铬电极植入腹外斜肌进行肌电图（EMG）记录。恢复4-7天后，通过测量小鼠对分级直肠扩张（CRD）的腹部EMG反应来评估内脏敏感性。扩张操作通过向直肠球囊内注入生理盐水进行，每次增加0.02 mL，从0 mL到0.10 mL。药物测试中，PAR-4激动剂肽（AYPGFK-NH₂）溶解于0.9%氯化钠溶液（生理盐水）中。在大多数实验中，通过结肠内（IC）灌注给予100 µg溶于0.15 mL生理盐水的剂量。内脏敏感性测量在肠内灌注结束后 1 小时开始。在一项实验中，采用腹腔注射（IP）的方式给予相同剂量（100 µg），并在 15 分钟后开始测量。在紧密连接阻断实验中，小鼠在肠内灌注PAR-4 激动剂肽前 1 小时，同时接受 2,4,6-三氨基嘧啶（TAP，总剂量 30 µmol/只）的肠内灌注。在疾病模型中，对于先前接受过水回避应激（WAS，每天 1 小时，持续 4 天）的小鼠，在进行结肠直肠扩张（CRD）前 1 小时给予肠内肽；或在通过肠内灌注 TNBS（20 mg/kg，溶于 30% 乙醇）诱导低度结肠炎 72 小时后给予肠内肽。[1]
参考文献	[1]. Proteinase-activated receptor-4 evoked colorectal analgesia in mice: an endogenously activatedfeed-back loop in visceral inflammatory pain. Neurogastroenterol Motil. 2012 Jan;24(1):76-85, e13.
其他信息	PAR-4激动肽 (AYPGFK-NH₂) 是一种基于其系链配体序列的合成肽，可激活蛋白酶激活受体4 (PAR-4)。据称它对PAR-1或PAR-2无作用，且其作用可被PAR-4拮抗剂 (P4pal-10) 阻断。该研究表明，其在内脏疼痛模型中的镇痛作用依赖于结肠腔内或可及的受体的局部激活，可能位于黏膜神经末梢，而非全身性作用。研究结果还表明，内源性PAR-4激活（可能由TNBS结肠炎中升高的组织蛋白酶G等蛋白酶介导）可能作为一种反馈机制，减轻炎症性结肠痛觉过敏。[1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C36H49F3N8O9
分子量	794.817679166794
精确质量	794.357
CAS号	1228078-65-6
PubChem CID	71311736
外观&性状	White to off-white solid powder
tPSA	289
氢键供体(HBD)数目	9
氢键受体(HBA)数目	14
可旋转键数目(RBC)	18
重原子数目	56
分子复杂度/Complexity	1210
定义原子立体中心数目	5
SMILES	FC(C(=O)O)(F)F.O=C([C@H](CC1C=CC(=CC=1)O)NC([C@H](C)N)=O)N1CCC[C@H]1C(NCC(N[C@H](C(N[C@H](C(N)=O)CC1C=CC=CC=1)=O)CCCCN)=O)=O
InChi Key	BGPJLFVICWHITH-HKJXYENISA-N
InChi Code	InChI=1S/C34H48N8O7.C2HF3O2/c1-21(36)31(46)41-27(19-23-12-14-24(43)15-13-23)34(49)42-17-7-11-28(42)33(48)38-20-29(44)39-25(10-5-6-16-35)32(47)40-26(30(37)45)18-22-8-3-2-4-9-22;3-2(4,5)1(6)7/h2-4,8-9,12-15,21,25-28,43H,5-7,10-11,16-20,35-36H2,1H3,(H2,37,45)(H,38,48)(H,39,44)(H,40,47)(H,41,46);(H,6,7)/t21-,25-,26-,27-,28-;/m0./s1
化学名	(2S)-N-[2-[[(2S)-6-amino-1-[[(2S)-1-amino-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]-1-[(2S)-2-[[(2S)-2-aminopropanoyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]pyrrolidine-2-carboxamide;2,2,2-trifluoroacetic acid
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ≥ 250 mg/mL (~314.54 mM) H2O : ~100 mg/mL (~125.81 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (2.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (2.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (2.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。配方 4 中的溶解度: 50 mg/mL (62.91 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ≥ 250 mg/mL (~314.54 mM)
H2O : ~100 mg/mL (~125.81 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (2.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (2.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (2.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 50 mg/mL (62.91 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.2581 mL	6.2907 mL	12.5815 mL
	5 mM	0.2516 mL	1.2581 mL	2.5163 mL
	10 mM	0.1258 mL	0.6291 mL	1.2581 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。