| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
COX-2
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| 体外研究 (In Vitro) |
在口腔鳞状细胞癌细胞系 KB 中,paradol ([6]-paradol) 以剂量依赖性方式促进细胞凋亡。通过 caspase-3 依赖性机制,paradol 促进细胞凋亡 [2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
攻击后一天和三天,给予 10 mg/kg 的 paradol (6-paradol) 显着减少了 Iba1 阳性细胞的数量。此外,即使在 M/R 攻击三天后,paradol 也显着减少了缺血周围区域 Iba1 阳性细胞的数量 [3]。在众多 Paradol 化合物(2-、4-、6-、8- 和 10-paradol)中,paradol (6-paradol) 具有最强的抗炎活性。此外,在所有已知的 Paradol 类似物中,Paradol 具有最高的刺激性。根据研究的代谢物吸收结果,Paradoll 还证明了在抗肥胖作用部位的最长暴露时间[4]。
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| 酶活实验 |
生姜根已被用于治疗炎症,并被报道可抑制环氧合酶(COX)。使用超滤液相色谱-质谱法来筛选生姜根的甲醇提取物的三氯甲烷分配中的COX-2配体,以及与酶活性位点结合的10姜酚、12姜酚、8肖二醇、10肖二醇、6姜醌、8姜醌、10姜醌、6脱氢10庚醇、6对羟基和8对羟基。纯化后的10姜酚、8、10对COX-2的抑制作用IC(50)分别为32μM、17.5μM和7.5μM。未检测到COX-1的抑制作用。因此,10姜酚、8肖二醇和10肖二醇抑制COX-2,但不抑制COX-1,这可以部分解释生姜的抗炎特性[1]。
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| 细胞实验 |
KB,人口腔表皮样癌细胞系(ATCC CCL-17)以5×103细胞/200μL/孔的密度接种到96孔板中。在过夜生长后,用一系列对羟基吲哚衍生物处理细胞。所测试的所有对羟基苯酚衍生物都溶解在二甲基亚砜中。DMSO在培养基中的最终浓度保持在0.1%以下,对照用DMSO单独处理。使用MTT测定法评估细胞活力。简言之,在不存在或存在测试化合物(例如,Paradol,10、50、100、150和200μM)的培养基中培养细胞48小时后,将其替换到含有0.5mg/mL MTT的200μL培养基中3小时。通过添加相同体积的DMSO溶解所得MTT-甲zan产物。通过测量570nm处的吸光度来确定甲zan的量[2]。
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| 动物实验 |
小鼠[3]
雄性ICR小鼠(7周龄,36±2 g)经大脑中动脉闭塞(MCAO)/再灌注(M/R)后,随机分为载体(10% Tween80)组和姜黄素组(每组n=6~7)。姜黄素溶于10% Tween80溶液中,再灌注后立即给予小鼠1、5或10 mg/kg的剂量。 大鼠[4] 使用5周龄雄性Sprague-Dawley大鼠。8周龄时,大鼠禁食14小时,然后口服含有姜酮或6-、8-或12-姜黄素的橄榄油(1 mL)(10 mg/kg)。每组三只大鼠用异氟烷麻醉,分别于口服含测试化合物的橄榄油后0小时(即口服给药前)、0.25小时、0.5小时、1小时、3小时、6小时和24小时,用肝素化针头和注射器从颈静脉采集血样(0.3 mL)。采用此时间方案测定的AUC0-24h值与本实验室使用其他材料更细致采样时间点测定的AUC0-24h值非常相似。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
[6]-帕拉多醇属于酚类、酮类和单甲氧基苯类化合物。
据报道,帕拉多醇存在于非洲姜(Aframomum melegueta)、狭叶非洲姜(Aframomum angustifolium)和生姜(Zingiber officinale)中,并有相关数据可供参考。 |
| 分子式 |
C17H26O3
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|---|---|
| 分子量 |
278.3865
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| 精确质量 |
278.188
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| 元素分析 |
C, 73.35; H, 9.41; O, 17.24
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| CAS号 |
27113-22-0
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| 相关CAS号 |
(E)-[6]-Dehydroparadol;878006-06-5
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| PubChem CID |
94378
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow liquid
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| 密度 |
1.0±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
406.5±30.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
31 - 32 °C
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| 闪点 |
140.0±18.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.0 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.507
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| 来源 |
ginger and other Zingiberaceae plants
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| LogP |
3.83
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| tPSA |
46.53
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
10
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| 重原子数目 |
20
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| 分子复杂度/Complexity |
265
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C(C([H])([H])C([H])([H])C1C([H])=C([H])C(=C(C=1[H])OC([H])([H])[H])O[H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H]
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| InChi Key |
IKCUWBHTOKPRNS-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H26O3/c1-3-4-5-9-15(18)10-7-6-8-14-11-12-16(19)17(13-14)20-2/h11-13,19H,3-10H2,1-2H3
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| 化学名 |
1-(4-Hydroxy-3-methoxyphenyl)decan-5-one
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| 别名 |
6-Paradol; [6]-Gingerone; [6]-Paradol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 140 mg/mL (~502.89 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.98 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.98 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.98 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.5921 mL | 17.9604 mL | 35.9208 mL | |
| 5 mM | 0.7184 mL | 3.5921 mL | 7.1842 mL | |
| 10 mM | 0.3592 mL | 1.7960 mL | 3.5921 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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