| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
COX-2
Paradol targets cyclooxygenase-2 (COX-2), binding to its active site and inhibiting its activity. By inhibiting COX-2, it reduces the production of prostaglandins, which are mediators of inflammation and pain. It is an effective inhibitor of tumor promotion in mouse skin carcinogenesis. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在口腔鳞状细胞癌细胞系KB中，[6]-帕拉多尔以剂量依赖的方式促进细胞凋亡。帕拉多尔通过caspase-3依赖性机制促进细胞凋亡[2]。体外实验表明，帕拉多尔可与COX-2活性位点结合并抑制其活性。在多种细胞实验中，帕拉多尔均表现出抗氧化、抗炎和抗癌活性。它能抑制癌细胞生长并诱导细胞凋亡。
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| 体内研究 (In Vivo) |
给予10 mg/kg的帕拉多（6-帕拉多）后，在损伤后1天和3天，Iba1阳性细胞的数量显著减少。此外，即使在损伤后3天，帕拉多仍能显著减少缺血周围区域的Iba1阳性细胞数量[3]。在众多帕拉多化合物（2-、4-、6-、8-和10-帕拉多）中，帕拉多（6-帕拉多）的抗炎活性最强。此外，在所有已知的帕拉多类似物中，帕拉多的刺激性最高。根据该研究的代谢物吸收结果，帕拉多在抗肥胖作用部位的暴露持续时间也最长[4]。体内研究表明，帕拉多在动物模型中具有抗癌、抗炎和神经保护作用。它能有效抑制小鼠皮肤癌的发生发展。它是一种具有潜在治疗应用价值的天然产物。
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| 酶活实验 |
生姜根常用于治疗炎症，并有报道称其能抑制环氧合酶 (COX)。本研究采用超滤液相色谱质谱法筛选生姜根甲醇提取物的氯仿萃取物，以寻找 COX-2 配体。结果表明，10-姜酚、12-姜酚、8-姜烯酚、10-姜烯酚、6-姜二酮、8-姜二酮、10-姜二酮、6-脱氢-10-姜酚、6-姜酮和8-姜酮均能与酶活性位点结合。纯化的 10-姜酚、8-姜烯酚和 10-姜烯酚对 COX-2 的抑制作用 IC50 值分别为 32 μM、17.5 μM 和 7.5 μM。未检测到对 COX-1 的抑制作用。因此，10-姜酚、8-姜烯酚和10-姜烯酚抑制COX-2但不抑制COX-1，这可以部分解释生姜的抗炎特性[1]。
体外COX-2抑制试验测定姜酚抑制COX-2酶活性的能力。这通常使用比色法或荧光法测定花生四烯酸转化为前列腺素的转化率，并确定IC50值。 |
| 细胞实验 |
将KB细胞系（ATCC CCL-17）以5×10³个细胞/200 μL/孔的密度接种于96孔板中。过夜培养后，用一系列帕拉多尔衍生物处理细胞。所有测试的帕拉多尔衍生物均溶于DMSO。培养基中DMSO的最终浓度保持在0.1%以下，对照组仅用DMSO处理。采用MTT法评估细胞活力。简而言之，将细胞在含有或不含测试化合物（例如帕拉多尔，浓度分别为10、50、100、150和200 μM）的培养基中培养48小时后，将细胞转移至含有0.5 mg/mL MTT的200 μL培养基中孵育3小时。最后，加入等体积的DMSO溶解生成的MTT-甲臜产物。甲臜的含量通过测量 570 nm 处的吸光度来确定[2]。
对多种癌细胞系进行体外细胞试验，以研究甲臜醇的抗癌作用。测定其对细胞增殖、凋亡和炎症的影响。通过测量活性氧（ROS）水平来评估其抗氧化活性。 |
| 动物实验 |
小鼠[3]
雄性ICR小鼠（7周龄，36±2 g）经大脑中动脉闭塞（MCAO）/再灌注（M/R）后，随机分为载体（10% Tween80）组和姜黄素组（每组n=6~7）。姜黄素溶于10% Tween80溶液中，再灌注后立即给予小鼠1、5或10 mg/kg的剂量。 大鼠[4] 使用5周龄雄性Sprague-Dawley大鼠。8周龄时，大鼠禁食14小时，然后口服含有姜酮或6-、8-或12-姜黄素的橄榄油（1 mL）（10 mg/kg）。每组三只大鼠用异氟烷麻醉，分别于口服含测试化合物的橄榄油后0小时（即口服给药前）、0.25小时、0.5小时、1小时、3小时、6小时和24小时，使用肝素化针头和注射器从其颈静脉采集血样（0.3 mL）。采用此时间方案测定的AUC0-24h值与本实验室使用其他材料更精细采样时间点测定的AUC0-24h值非常相似。 在癌症、炎症和神经退行性疾病模型中进行了帕拉多尔的体内动物实验。该化合物经口服或局部给药，并评估其对肿瘤生长、炎症和行为的影响。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
姜酚是一种天然产物，其药代动力学特性尚未得到充分研究。它是生姜中姜烯酚的代谢产物。其生物利用度和代谢过程目前仍是研究热点。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
由于帕拉多是一种天然存在于食物中的化合物，因此通常认为其毒性较低。但其安全性尚未在临床试验中进行广泛研究。与所有研究用化学品一样，应遵循标准的实验室安全操作规程。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
[6]- 姜酮属于酚类、酮类和单甲氧基苯类化合物。
据报道，姜酮存在于非洲姜（Aframomum melegueta）、狭叶非洲姜（Aframomum angustifolium）和生姜（Zingiber officinale）中，相关数据可供参考。 姜酮是生姜中的一种天然产物，也称为[6]-姜酮、[6]-姜酮和1-(4-羟基-3-甲氧基苯基)癸烷-3-酮。它并非美国食品药品监督管理局（FDA）批准的药物，主要用于研究。 |
| 分子式 |
C17H26O3
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|---|---|
| 分子量 |
278.3865
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| 精确质量 |
278.188
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| 元素分析 |
C, 73.35; H, 9.41; O, 17.24
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| CAS号 |
27113-22-0
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| 相关CAS号 |
(E)-[6]-Dehydroparadol;878006-06-5
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| PubChem CID |
94378
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow liquid
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| 密度 |
1.0±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
406.5±30.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
31 - 32 °C
|
| 闪点 |
140.0±18.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.0 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.507
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| 来源 |
ginger and other Zingiberaceae plants
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| LogP |
3.83
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| tPSA |
46.53
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
10
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| 重原子数目 |
20
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| 分子复杂度/Complexity |
265
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C(C([H])([H])C([H])([H])C1C([H])=C([H])C(=C(C=1[H])OC([H])([H])[H])O[H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H]
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| InChi Key |
IKCUWBHTOKPRNS-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H26O3/c1-3-4-5-9-15(18)10-7-6-8-14-11-12-16(19)17(13-14)20-2/h11-13,19H,3-10H2,1-2H3
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| 化学名 |
1-(4-Hydroxy-3-methoxyphenyl)decan-5-one
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| 别名 |
6-Paradol; [6]-Gingerone; [6]-Paradol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 140 mg/mL (~502.89 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.98 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.98 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.98 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.5921 mL | 17.9604 mL | 35.9208 mL | |
| 5 mM | 0.7184 mL | 3.5921 mL | 7.1842 mL | |
| 10 mM | 0.3592 mL | 1.7960 mL | 3.5921 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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