| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 25mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Paris saponin VII targets multiple pathways involved in cancer and inflammation. It is a Hippo pathway activator that induces autophagy. The compound modulates NF-κB and MAPK pathways, contributing to its anti-inflammatory effects. It attenuates mitochondrial membrane potential and regulates the expression of apoptosis-related proteins, including increasing Bax and cytochrome c while decreasing Bcl-2, caspase-9, caspase-3, PARP-1, and p-Akt. The compound also inhibits cell proliferation by causing cell cycle arrest in the G0/G1 phase. Its ability to suppress the proliferation of doxorubicin-resistant human cells (K562/ADR) in a dose-dependent manner suggests potential in overcoming drug resistance. In the nude mouse MCF-7/ADR xenograft model, Paris saponin VII greatly increases the anticancer efficacy of doxorubicin.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
崇楼皂苷VII以剂量依赖的方式抑制阿霉素耐药的人类细胞(K562/ADR)的增殖。崇楼皂苷VII通过细胞周期阻滞于G0/G1期,显著抑制细胞增殖[1]。体外研究表明,巴黎皂苷VII以剂量依赖的方式抑制阿霉素耐药的人类白血病细胞(K562/ADR)的生长。它通过诱导细胞周期阻滞于G0/G1期,显著抑制细胞增殖。该化合物诱导K562/ADR细胞发生强烈的自噬,为白血病的治疗提供了生化基础。巴黎皂苷VII可减弱线粒体膜电位,增加凋亡相关蛋白(如Bax和细胞色素c)的表达,并降低Bcl-2、caspase-9、caspase-3、PARP-1和p-Akt的蛋白表达水平。该化合物还可通过调节NF-κB和MAPK通路发挥抗炎作用。其抑制多种癌细胞系转移的能力进一步支持了其作为抗癌药物的潜力。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
在裸鼠MCF-7/ADR异种移植瘤模型中,巴黎皂苷VII(崇楼皂苷VII)显著增强了阿霉素的抗癌疗效[2]。体内研究表明,静脉注射巴黎皂苷VII可显著增强裸鼠MCF-7/ADR异种移植瘤模型中阿霉素的抗癌疗效。该化合物在体内抑制了阿霉素耐药的人类细胞的增殖,提示其具有克服癌症治疗耐药性的潜力。其诱导自噬和调节凋亡相关蛋白的能力有助于其在动物模型中的抗肿瘤活性。该化合物的抗炎作用也可能有助于其在体内的整体治疗获益。然而,仍需开展全面的体内疗效和安全性研究,以充分评估其治疗潜力并确定合适的给药方案。
|
| 酶活实验 |
由于巴黎皂苷VII的作用机制主要在细胞系统中研究,因此其体外非细胞酶/受体结合试验并非标准方法。然而,该化合物对线粒体膜电位的影响可通过分离的线粒体或线粒体制剂进行评估。将该化合物与分离的线粒体孵育,并使用荧光染料(如JC-1或四甲基罗丹明乙酯(TMRE))测量膜电位的变化。凋亡相关蛋白的活性可通过ELISA或Western blot检测在细胞裂解液中进行评估。NF-κB和MAPK通路激活可通过纯化酶或细胞裂解液的激酶活性测定进行评估。
|
| 细胞实验 |
体外细胞实验采用多种癌细胞系检测巴黎皂苷VII,包括K562/ADR白血病细胞和MCF-7/ADR乳腺癌细胞。将细胞培养于适宜的培养基中,并用不同浓度的巴黎皂苷VII处理。采用MTT或CCK-8法评估细胞增殖,并通过流式细胞术进行细胞周期分析。采用Annexin V/PI染色评估细胞凋亡,并使用荧光染料检测线粒体膜电位。采用Western blotting法检测凋亡相关蛋白(Bax、Bcl-2、细胞色素c、caspase-3、caspase-9、PARP-1、p-Akt)的表达。采用LC3-II/LC3-I比值和p62水平的Western blotting法评估自噬。
|
| 动物实验 |
巴黎皂苷VII的体内动物研究采用异种移植模型,例如裸鼠MCF-7/ADR异种移植模型,该模型使用耐阿霉素的癌细胞。化合物经静脉注射给药,并监测肿瘤生长情况。评估巴黎皂苷VII与阿霉素联合用药的抗癌疗效。分析肿瘤组织中细胞凋亡、自噬和细胞周期调控的标志物。记录肿瘤体积、肿瘤重量和生存期等参数。同时进行肿瘤组织的组织病理学检查和全身毒性评估。这些模型中的药代动力学研究提供了有关化合物吸收、分布、代谢和排泄的信息。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
巴黎皂苷VII的分子量为1031.19 g/mol,分子式为C₅₁H₈₂O₂₁,纯度≥95-98%。该化合物可溶于甲醇,应储存于-20℃。作为一种高分子量甾体皂苷,巴黎皂苷VII的口服生物利用度预计较低,通常在研究中采用静脉给药。该化合物复杂的糖苷结构是其高分子量和亲水性的原因。其详细的药代动力学参数,例如半衰期、分布容积和清除率,尚未得到充分表征。出于研究目的,该化合物应以粉末形式储存于-20℃,并避光防潮。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
已发表的研究尚未对巴黎皂苷VII的毒性特征进行全面评估。作为一种甾体皂苷,它可能具有溶血活性,并且在高剂量下可能引起胃肠道刺激。该化合物诱导细胞凋亡和自噬的能力表明,它可能具有显著的生物学效应,需要进行仔细评估。在基于细胞的实验中,巴黎皂苷VII已被证明对癌细胞有效,且对正常细胞无明显毒性,这表明其具有一定的选择性。该化合物被归类为研究试剂,未经进一步安全评估,不得用于人体治疗用途。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施,包括使用适当的个人防护装备并在通风良好的区域操作。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
据报道,在藏药益母草、中国重楼以及其他有相关数据的生物体中均发现了重楼皂苷VII。
重楼皂苷VII是一种存在于重楼中的甾体皂苷,也称为重楼皂苷VII或PS VII。该化合物已证实具有强大的抗癌、抗炎和免疫调节特性。它能诱导多种癌细胞系的凋亡,抑制其增殖并抑制其转移。重楼皂苷VII是一种Hippo通路激活剂,可诱导自噬,并对人乳腺癌细胞具有治疗潜力。它能减弱线粒体膜电位并调节凋亡相关蛋白。在裸鼠MCF-7/ADR异种移植模型中,它能显著增强阿霉素的抗癌疗效。该化合物调节NF-κB和MAPK通路,从而发挥其抗炎作用。目前尚未获准用于临床。仅供研究用途。 |
| 分子式 |
C51H82O21
|
|---|---|
| 分子量 |
1031.1842
|
| 精确质量 |
1030.534
|
| CAS号 |
68124-04-9
|
| PubChem CID |
176233
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
|
| 折射率 |
1.629
|
| LogP |
4.91
|
| tPSA |
314.83
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
11
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
21
|
| 可旋转键数目(RBC) |
9
|
| 重原子数目 |
72
|
| 分子复杂度/Complexity |
1950
|
| 定义原子立体中心数目 |
31
|
| SMILES |
C[C@@H]1CC[C@@]2([C@H]([C@]3([C@@H](O2)C[C@@H]4[C@@]3(CC[C@H]5[C@H]4CC=C6[C@@]5(CC[C@@H](C6)O[C@H]7[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O7)CO)O[C@H]8[C@@H]([C@@H]([C@H]([C@@H](O8)C)O[C@H]9[C@@H]([C@@H]([C@H]([C@@H](O9)C)O)O)O)O)O)O)O[C@H]2[C@@H]([C@@H]([C@H]([C@@H](O2)C)O)O)O)C)C)O)C)OC1
|
| InChi Key |
FBFJAXUYHGSVFN-IYUYFXHASA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C51H82O21/c1-20-10-15-50(63-19-20)24(5)51(62)31(72-50)17-29-27-9-8-25-16-26(11-13-48(25,6)28(27)12-14-49(29,51)7)67-47-43(71-45-38(59)35(56)33(54)22(3)65-45)40(61)42(30(18-52)68-47)70-46-39(60)36(57)41(23(4)66-46)69-44-37(58)34(55)32(53)21(2)64-44/h8,20-24,26-47,52-62H,9-19H2,1-7H3/t20-,21+,22+,23+,24-,26+,27-,28+,29+,30-,31+,32+,33+,34-,35-,36+,37-,38-,39-,40+,41+,42-,43-,44+,45+,46+,47-,48+,49+,50-,51-/m1/s1
|
| 化学名 |
(2S,3R,4R,5R,6S)-2-[(2S,3R,4S,5R,6S)-4,5-dihydroxy-6-[(2R,3S,4S,5R,6R)-4-hydroxy-2-(hydroxymethyl)-6-[(1R,2S,4S,5'R,6R,7S,8S,9S,12S,13R,16S)-8-hydroxy-5',7,9,13-tetramethylspiro[5-oxapentacyclo[10.8.0.02,9.04,8.013,18]icos-18-ene-6,2'-oxane]-16-yl]oxy-5-[(2S,3R,4R,5R,6S)-3,4,5-trihydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxyoxan-3-yl]oxy-2-methyloxan-3-yl]oxy-6-methyloxane-3,4,5-triol
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~96.98 mM)
H2O : < 0.1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.42 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.42 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.42 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.9698 mL | 4.8488 mL | 9.6976 mL | |
| 5 mM | 0.1940 mL | 0.9698 mL | 1.9395 mL | |
| 10 mM | 0.0970 mL | 0.4849 mL | 0.9698 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。