| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 体内研究 (In Vivo) |
本研究测量了比格犬灌胃天麻胶囊后血浆中 Parishin B 的浓度-时间曲线,但未在动物疾病模型中评估其体内药效(如抗肿瘤、神经保护作用)。[1]
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|---|---|
| 动物实验 |
动物:本研究采用成年雄性比格犬(体重约12 kg)。[1]
给药:给药前,犬只禁食12小时。随机分为三组,分别灌胃给予0.125、0.25或0.5 g/kg体重的Tall Gastrodia胶囊内容物。胶囊内容物经超声溶解于纯水中,配制成浓度分别为5、10和20 mg/mL的混悬液。[1] 采血:分别于给药后10、20、30、45、60、120、180、240、480、720和1440分钟,从前肢静脉采集系列血样(约2.00 mL),置于肝素化试管中。通过离心分离血浆,并在-20°C下保存直至分析。[1] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收和暴露:比格犬经胃内灌注Tall Gastrodia胶囊后,Parishin B被吸收入体循环。血浆峰浓度(Cmax)和达峰时间(Tmax)呈剂量依赖性。低剂量(0.125 g/kg)、中剂量(0.25 g/kg)和高剂量(0.5 g/kg)下的平均Cmax值分别为526 ± 143 ng/mL、746 ± 320 ng/mL和1220 ± 562 ng/mL。相应的平均Tmax值分别为1.25 ± 0.69小时、1.80 ± 0.45小时和2.00 ± 0.71小时。 [1]
系统暴露:从零时点到最后一个可测量时间点的血浆浓度-时间曲线下面积(AUC(0-t))也随剂量增加而增加:低剂量组为 1550 ± 530 ng/mL·h,中剂量组为 2700 ± 1130 ng/mL·h,高剂量组为 4700 ± 2330 ng/mL·h。从零时点到无穷大的 AUC(AUC(0-∞))也呈现类似的趋势:低剂量组为 1570 ± 533 ng/mL·h,中剂量组为 2720 ± 1140 ng/mL·h,高剂量组为 4720 ± 2330 ng/mL·h。 [1] 消除:Parishin B的平均消除半衰期(t1/2)相对较短,且各剂量组间一致:低剂量组为1.08 ± 0.11小时,中剂量组为1.18 ± 0.29小时,高剂量组为1.17 ± 0.22小时。[1] 清除率和平均停留时间:三个剂量组的平均血浆清除率(CL)分别为0.72 ± 0.39 L/h/kg、0.78 ± 0.23 L/h/kg和1.11 ± 0.84 L/h/kg。从零时点到最后一个可测量时间点的平均停留时间(MRT(0-t))分别为2.25 ± 0.26小时、2.78 ± 0.42小时和2.76 ± 0.44小时。[1] 代谢/转化:本研究对所测化合物进行了相关性分析。研究发现,Parishin B与parishin E之间存在强相关性(平均相关系数:0.95),Parishin B与parishin之间也存在强相关性(平均相关系数:0.76)。这表明这些parishin化合物在体内可能存在生物转化关系,与文献报道的parishin可代谢为parishin B和其他类似物相符。然而,本研究并未鉴定出具体的代谢途径和酶。[1] |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
Parishin B 是一种糖苷。
已有报道称 Parishin B 存在于苦艾(Artemisia absinthium)中,并有相关数据报道。 Parishin B 是传统中药天麻(Gastrodia elata Blume)中发现的特征性 Parishin 化合物之一。[1] 本研究对 Parishin B 以及天麻素、Parishin、Parishin C 和 Parishin E 等天麻胶囊的潜在生物活性成分进行了定量分析。[1] 本研究建立并验证了一种高灵敏度的 LC-MS/MS 方法,用于同时测定比格犬血浆中这五种化合物的含量。Parishin B 的定量下限 (LLOQ) 为 0.40 ng/mL。该方法在 18–2000 ng/mL 的浓度范围内表现出良好的线性关系 (R² > 0.999)。从血浆中提取回收率为 95.3% 至 98.5%,基质效应为 96.6% 至 103%。[1] 服用 Tall Gastrodia 胶囊后,测得 Parishin B 的浓度为 2.258 mg/g。[1] 药代动力学研究表明,Parishin B 的血浆浓度约为 gastrodin 的三分之一,使其成为服用胶囊后体内浓度较高的 Parishin 类似物之一。[1] |
| 分子式 |
C32H40O19
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|---|---|
| 分子量 |
728.6486
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| 精确质量 |
728.216
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| CAS号 |
174972-79-3
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| PubChem CID |
44715528
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
1048.2±65.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
330.0±27.8 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.650
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| LogP |
-2.72
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| tPSA |
309
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| 氢键供体(HBD)数目 |
10
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| 氢键受体(HBA)数目 |
19
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| 可旋转键数目(RBC) |
17
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| 重原子数目 |
51
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| 分子复杂度/Complexity |
1130
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| 定义原子立体中心数目 |
10
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| SMILES |
C1=CC(=CC=C1COC(=O)CC(CC(=O)O)(C(=O)OCC2=CC=C(C=C2)O[C@H]3[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O3)CO)O)O)O)O)O[C@H]4[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O4)CO)O)O)O
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| InChi Key |
UNLDMOJTKKEMOG-IWOWLDPGSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C32H40O19/c33-11-19-23(38)25(40)27(42)29(50-19)48-17-5-1-15(2-6-17)13-46-22(37)10-32(45,9-21(35)36)31(44)47-14-16-3-7-18(8-4-16)49-30-28(43)26(41)24(39)20(12-34)51-30/h1-8,19-20,23-30,33-34,38-43,45H,9-14H2,(H,35,36)/t19-,20-,23-,24-,25+,26+,27-,28-,29-,30-,32?/m1/s1
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| 化学名 |
3-hydroxy-5-oxo-5-[[4-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxyphenyl]methoxy]-3-[[4-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxyphenyl]methoxycarbonyl]pentanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~50 mg/mL (~68.62 mM)
DMSO : ~50 mg/mL (~68.62 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.43 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.43 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.43 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.3724 mL | 6.8620 mL | 13.7240 mL | |
| 5 mM | 0.2745 mL | 1.3724 mL | 2.7448 mL | |
| 10 mM | 0.1372 mL | 0.6862 mL | 1.3724 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。