PARP-IN-1 (3-aminobenzamide; 3-ABA; 3-AB) 中文名称: 3-氨基苯甲酰胺

别名: 3-Aminobenzamide; PARP-IN-1; 3-ABA; 3-AB 3-氨基苯甲酰胺;间氨基苯甲酰胺;3-Aminobenzamide 3-氨基苯甲酰胺

目录号: V0306 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

PARP-IN-1(3-Aminobenzamide; 3-ABA; 3-AB) 是一种新型有效的 PARP [聚（ADP-核糖）聚合酶] 抑制剂，具有潜在的抗癌活性。

PARP-IN-1 (3-aminobenzamide; 3-ABA; 3-AB) CAS号: 3544-24-9
产品类别: PARP

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
100mg
500mg
1g
5g
10g
Other Sizes

加入购物车结帐大包装询价

020-31522723 sales@invivochem.cn

点击了解更多

与全球5000+客户建立关系
覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
产品被大量CNS顶刊文章引用

InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

COA

MSDS

NMR

产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
相关产品

产品描述

PARP-IN-1（3-氨基苯甲酰胺；3-ABA；3-AB）是一种新型有效的 PARP [ 聚（ADP-核糖）聚合酶] 抑制剂，具有潜在的抗癌活性。它在 CHO 细胞中抑制 PARP，IC50 小于 50 nM。它对多种癌细胞表现出有效的抗增殖活性，并且在体内也具有很高的抗肿瘤功效。在啮齿动物和人类成纤维细胞系中，INO-1001 显着抑制 PARP 活性。 10 μM INO-1001 处理和单剂量辐射引起三种细胞系显着的放射增敏。虽然细胞凋亡没有增加，这表明 INO-1001 通过干扰 DNA 修复机制增加辐射诱导的细胞杀伤，增加坏死细胞死亡。

生物活性&实验参考方法

靶点

PARP ( IC50 = 50 nM )

体外研究 (In Vitro)

体外活性：3-Aminobenzamide (>1 μM) 可抑制 95% 以上的 PARP 活性，且没有明显的细胞毒性。 INO-1001 通过阻断辐射部分之间发生的大部分 DNA 修复来显着敏化 CHO 细胞。暴露于 400 μM H2O2 后，3-Aminobenzamide 可通过增强乙酰胆碱诱导的、内皮依赖性的、一氧化氮介导的血管舒张作用来显着改善内皮功能。激酶测定：使用 PARP 活性测定试剂盒测量 PARP 活性。该方法通过在存在剪切的基因组 DNA 的情况下确定 3H-NAD 掺入三氯乙酸 (TCA) 可沉淀材料（激活 PARP）的水平来测量相对 PARP 活性。将反应混合物直接添加到 12 孔培养板中经洗涤的培养物中，并让反应在 37°C 下进行 60 分钟，然后机械取出细胞，转移到微量离心管中，并用冰冷的 5% 沉淀三氯乙酸。细胞测定：3-Aminobenzamide (PARP-IN-1) 是一种有效的 PARP 抑制剂，在 CHO 细胞中的 IC50 约为 50 nM，并且在再灌注过程中充当氧化剂诱导的肌细胞功能障碍的介质。

体内研究 (In Vivo)

在 db/db (Leprdb/db) 小鼠模型中，3-Aminobenzamide 可改善糖尿病引起的白蛋白排泄和系膜扩张，并减少糖尿病引起的足细胞耗竭[3]。 3-氨基苯甲酰胺（通过脑内注射 1.6 毫克/千克）可防止 NAD+ 消耗并改善小鼠受控皮质冲击 (CCI) 后的水迷宫性能

酶活实验

使用 PARP 活性检测试剂盒可测定 PARP 活性。在存在激活 PARP 的剪切基因组 DNA 的情况下，使用此方法测量掺入三氯乙酸 (TCA) 可沉淀材料中的 ³H-NAD 量，以确定相对 PARP 活性。使反应在 37°C 下进行 60 分钟后，将反应混合物直接添加到 12 孔培养板中经洗涤的培养物中。然后机械取出细胞，移至微量离心管中，并用冰冷的 5% TCA 沉淀。

细胞实验

3-Aminobenzamide (PARP-IN-1) 是一种有效的 PARP 抑制剂，在再灌注过程中充当氧化剂诱导的肌细胞功能障碍的介质。其在 CHO 细胞中的 IC50 约为 50 nM。

动物实验

The mice used are male C57BLKs/J background db/db (Leprdb/db) mice combined with nondiabetic control db/m mice. Treatment with INO-1001 and PJ-34 begins at five weeks of age. 2.4 g/L of PJ-34 and 4.8 g/L of 3-Aminobenzamide are dissolved in sterile water sweetened with NutraSweet. Only sweetened water is given to the control animals. On average, 30 mg/kg of PJ-34 and 60 mg/kg of 3-aminobenzamide are consumed as inhibitors.

参考文献

[1]. Radiosensitization of human and rodent cell lines by INO-1001, a novel inhibitor of poly(ADP-ribose) polymerase. Cancer Lett. 2004 Mar 18;205(2):155-60.

[2]. Poly(ADP-ribose) polymerase inhibition improves endothelial dysfunction induced by reactive oxidant hydrogen peroxide in vitro. Eur J Pharmacol. 2007 Jun 14;564(1-3):158-66.

[3]. Poly(ADP-ribose) polymerase inhibitors ameliorate nephropathy of type 2 diabetic Leprdb/db mice. Diabetes. 2006 Nov;55(11):3004-12.

[4]. Local administration of the poly(ADP-ribose) polymerase inhibitor INO-1001 prevents NAD+ depletion and improves water maze performance after traumatic brain injury in mice. J Neurotrauma. 2007 Aug;24(8):1399-405.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C₇H₈N₂O

分子量

136.15

精确质量

136.06

CAS号

3544-24-9

相关CAS号

3544-24-9

外观&性状

Powder

SMILES

C1=CC(=CC(=C1)N)C(=O)N

InChi Key

GSCPDZHWVNUUFI-UHFFFAOYSA-N

InChi Code

InChI=1S/C7H8N2O/c8-6-3-1-2-5(4-6)7(9)10/h1-4H,8H2,(H2,9,10)

化学名

3-aminobenzamide

别名

3-Aminobenzamide; PARP-IN-1; 3-ABA; 3-AB

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外)

DMSO: ~27 mg/mL (~198.3 mM)

H2O: ≥ 11.11 mg/mL

溶解度 (体内)

30% propylene glycol+ 5% Tween 80+ 65% D5W: 30 mg/mL (220.35mM) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	7.3448 mL	36.7242 mL	73.4484 mL
	5 mM	1.4690 mL	7.3448 mL	14.6897 mL
	10 mM	0.7345 mL	3.6724 mL	7.3448 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。