| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
NLRP3 inflammasome (NLRP3, CASPASE-1, TXNIP, ASC). [1]
NF-κB pathway (mentioned in discussion as inhibited by PA). [1] |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
广藿香醇（5-20 μg/mL；24 小时）不仅显著提高了细胞活力，降低了细胞代谢脱氢酶（LDH）的泄漏，而且显著提高了线粒体膜电位，并显著降低了 GES-1 的活性。此外，广藿香醇还能防止 MCP-1、TNF-α 和 IL-6 等炎症因子损伤细胞线粒体[1]。
广藿香醇（5、10、20 μg/ml）显著提高了与幽门螺杆菌 NCTC11637 共培养 24 小时（MOI=100:1）的 GES-1 细胞的活力，台盼蓝染色法测定结果显示（模型组活细胞率为 58.2%，而 10 和 20 μg/ml 广藿香醇处理组分别为 80.2% 和 75.2%；P<0.01 或 P<0.05）。 [1] 广藿香醇（10 和 20 μg/ml）可降低乳酸脱氢酶（LDH）泄漏，表明其可减少质膜损伤（模型：48.4%；PA 10 μg/ml：38.8%；PA 20 μg/ml：41.3%；P<0.01 或 P<0.05）。[1] 广藿香醇（5、10、20 μg/ml）可显著降低幽门螺杆菌诱导的 GES-1 细胞凋亡，该凋亡通过 Annexin V/PI 双染流式细胞术检测（模型：凋亡细胞 22.3%；PA 5 μg/ml：10.8%；10 μg/ml：9.3%；20 μg/ml：15.3%；P<0.01）。 [1] 广藿香醇（5、10、20 μg/ml）可恢复幽门螺杆菌感染的GES-1细胞的线粒体膜电位（MMP），表现为罗丹明123荧光强度增加（P<0.01）。[1] 广藿香醇（5、10、20 μg/ml）可显著减弱幽门螺杆菌诱导的细胞内活性氧（ROS）生成，通过DCFH-DA染色和流式细胞术检测（P<0.01）。[1] 广藿香醇（5、10、20 μg/ml）可显著降低幽门螺杆菌感染的GES-1细胞中TNF-α和MCP-1的生成； PA（10 和 20 μg/ml）也降低了 IL-6 的产生（P<0.01 或 P<0.05）。[1] 广藿香醇（5、10、20 μg/ml）下调了幽门螺杆菌诱导的 NLRP3 和 CASPASE-1 基因表达水平，以及 NLRP3、pro-CASPASE-1、cle-CASPASE-1 和 TXNIP 的蛋白水平，RT-qPCR 和 Western blot 检测结果显示 P<0.05。ASC 基因和蛋白表达未发生显著变化。[1] 广藿香醇（5、10、20 μg/ml）降低了幽门螺杆菌感染的 GES-1 细胞中 NLRP3 与 CASPASE-1 以及 NLRP3 与 ASC 的共定位，免疫荧光显微镜观察结果显示；皮尔逊相关系数降低。[1] 广藿香醇降低了感染细胞中IL-1β的释放，表明其抑制了NLRP3炎症小体的激活。[1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
广藿香醇（5-20 mg/kg；侧位给药；持续2周）可显著保护胃黏膜免受幽门螺杆菌引起的损伤。广藿香醇可通过降低细胞内活性氧（ROS）和丙二醛（MDA）水平，并提高巯基（NP-SH）和谷胱甘肽/氧化型谷胱甘肽（GSH/GSSG）水平，有效降低氧化应激。广藿香醇可显著抑制IL-1β（一种促进皮肤细胞形成的趋化因子）和IL-6的产生[1]。在C57BL/6小鼠幽门螺杆菌SS1诱导的胃炎模型中，口服广藿香醇（5、10、20 mg/kg）2周可显著减轻胃窦和胃体的慢性炎症，HE染色结果显示（20 mg/kg PA组，P<0.05 vs. 模型组）。 [1]
广藿香醇（5、10、20 mg/kg）与模型组相比，可恢复胃组织中CAT活性和NP-SH含量。[1] 广藿香醇（20 mg/kg）可降低胃组织中MDA含量并提高GSH/GSSG比值。[1] 广藿香醇（5、10、20 mg/kg）可显著降低血清中IL-1β、KC（IL-8）和IL-6的水平（P<0.01或P<0.05）。[1] 广藿香醇（20 mg/kg）可显著保护胃黏膜免受幽门螺杆菌感染引起的损伤。MPO和SOD活性无显著变化。[1] |
| 细胞实验 |
细胞活力检测[1]
细胞类型： 用幽门螺杆菌处理的GES-1细胞 测试浓度： 5 μg/mL、10 μg/mL 和 20 μg/mL 孵育时间： 24 小时 实验结果： 细胞活力显著提高，乳酸脱氢酶 (LDH) 泄漏减少。 GES-1细胞在含10%胎牛血清 (FBS) 的高糖DMEM培养基中，于37°C、5% CO2条件下培养。细胞汇合度达到80%时进行传代。在治疗实验中，GES-1细胞与幽门螺杆菌NCTC11637以MOI=100:1的比例共培养，并用广藿香醇（5、10、20 μg/ml）或DMSO（对照组和模型组）处理24小时。[1] 采用台盼蓝排除法评估细胞活力：孵育24小时后收集细胞，并计数台盼蓝阴性细胞。根据试剂盒说明书，从上清液中测定LDH泄漏。[1] 使用罗丹明123测定线粒体膜电位（MMP）：将细胞与1 μM罗丹明123孵育20分钟，洗涤后，通过荧光显微镜和流式细胞仪（激发波长507 nm，发射波长529 nm）测量荧光强度。 [1] 使用 DCFH-DA 检测细胞内 ROS：将细胞用 DCFH-DA (1:1000) 染色 20 分钟，然后通过显微镜和流式细胞仪（激发波长 488 nm，发射波长 525 nm）测量荧光强度。[1] 使用 Annexin V-FITC 和碘化丙啶染色后，通过流式细胞术评估细胞凋亡：将贴壁细胞用 0.25% 胰蛋白酶（不含 EDTA）消化，重悬于 PBS 中（5×10^5 个细胞/500 μl），与 5 μl Annexin V-FITC 孵育 20 分钟，然后与 5 μl PI 混合并立即进行分析。[1] 按照制造商的说明，使用 ELISA 检测细胞培养上清液中的促炎因子（IL-6、TNF-α、MCP-1）。 [1] 使用Trizol试剂提取总RNA，使用含gDNA去除剂的PrimeScript RT试剂盒进行逆转录，并使用SYBR Green染料和NLRP3、CASPASE1、ASC和GAPDH的引物进行实时PCR。循环条件：50℃ 2分钟，95℃ 10分钟，然后进行45个循环，每个循环包括95℃ 15秒和60℃ 1分钟。结果采用2-ΔΔCT法进行定量。[1] Western blot：使用RIPA裂解缓冲液提取总蛋白，在4℃下以10,000g离心15分钟，使用BCA法测定蛋白浓度。样品在95℃下用Laemmli缓冲液变性5分钟，通过12% SDS-PAGE凝胶电泳分离，然后转移至PVDF膜。一抗：抗TXNIP（1:1000）、抗NLRP3（1:1000）、抗CASPASE-1（1:5000）、抗ASC（1:5000）、抗β-ACTIN（1:1000）。二抗：抗兔IgG（1:2000）或抗鼠IgG（1:2000），室温孵育2小时。使用Image J软件检测并分析条带。 [1] 免疫荧光：将 GES-1 细胞接种于盖玻片上，用 4% 多聚甲醛固定，用 0.1% Triton X-100 透化，然后与一抗（抗 NLRP3 1:200、抗 Caspase-1 1:200、抗 ASC 1:100）孵育，再与 Alexa Fluor-488 和 Alexa Fluor-555 标记的二抗孵育，最后在共聚焦显微镜下观察。使用 Image Pro Plus 软件，通过 Pearson 相关系数分析共定位情况。[1] |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： 5-6周龄雄性C57BL/6小鼠注射幽门螺杆菌[1]
剂量： 5、10和20 mg/kg 给药途径： 口服；持续2周 实验结果： 通过降低细胞内活性氧（ROS）和丙二醛（MDA）水平，并提高非蛋白巯基（NP-SH）、过氧化氢酶和谷胱甘肽（GSH）/谷胱甘肽二硫化物（GSSG）的水平，有效缓解氧化应激。兴奋。 使用5-6周龄雄性C57BL/6小鼠。将幽门螺杆菌SS1菌株接种于含7%绵羊血的哥伦比亚琼脂培养基或含10%胎牛血清的脑心浸液培养基（BHI）中，在37℃、10% CO₂、5% O₂和85% N₂的条件下培养48-72小时。感染时，将对数生长期细菌（1.5×10⁷ CFU/ml，0.25 ml）经口灌胃，每隔2天灌胃一次，共灌胃3次，连续5天。灌胃前小鼠禁食12小时，灌胃2小时后恢复正常饮食。饮用水中添加2%的盐。1周后，通过PCR和快速尿素酶试验确认感染情况。小鼠继续饲喂10周后，随机分为以下几组：对照组（无菌脑心浸液培养基+泊洛沙姆407）、模型组（幽门螺杆菌+泊洛沙姆407）、三联疗法组（奥美拉唑400 μmol/kg/天+甲硝唑14.2 mg/kg/天+克拉霉素7.15 mg/kg/天）和广藿香醇组（5、10、20 mg/kg）。[1] 广藿香醇固体分散体的制备方法如下：将广藿香醇和泊洛沙姆407按1:5的比例混合，在70℃下熔化，然后快速滴入10℃水中使其凝固。30分钟后，加入稀释水至最终浓度。连续口服给药2周。治疗后，将小鼠麻醉，从眼眶采集全血，离心分离血清。分离胃幽门和胃窦；一部分用4%多聚甲醛固定，用于HE和BAMB染色；另一部分在冰上用Tris缓冲液（20 mM，pH 7.5）匀浆，4℃下12,000g离心10分钟，取上清液用试剂盒测定氧化指标（CAT、GSH、MPO、NP-SH、SOD、MDA），用Bradford法测定蛋白浓度。用CBA试剂盒通过流式细胞术检测血清促炎因子（IL-6、KC、IL-1β）。[1] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
小鼠口服广藿香醇的LD50为4.693 g/kg，远高于本研究中使用的有效剂量（5-20 mg/kg）。[1]
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
广藿香醇是一种三环碳-3环化合物，也是一种叔倍半萜醇，其化学式为三环[5.3.1.0(3,8)]十一烷-3-醇，甲基取代基位于2、2、6和8位（1R、3R、6S、7S、8S-非对映异构体）。它是一种叔醇、倍半萜和三环碳-3环化合物。据报道，广藿香醇存在于缬草（Valeriana fauriei）、凯尔特缬草（Valeriana celtica）和其他具有相关数据的生物体中。数百年来，广藿香醇一直作为广藿香（Pogostemon cablin）的成分用于临床治疗消化不良、胃炎和溃疡等胃肠道疾病。先前的研究表明，PA具有特异性的抗幽门螺杆菌作用和广泛的抗氧化活性。它还具有抗炎作用，可减轻二甲苯诱导的小鼠耳部水肿、角叉菜胶诱导的大鼠爪部水肿以及幽门螺杆菌尿素酶诱导的细胞毒性。PA的抗炎机制涉及抑制NF-κB通路和NLRP3炎症小体激活信号通路。PA还能抑制尿素酶等细菌毒力因子。[1]
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| 分子式 |
C15H26O
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|---|---|
| 分子量 |
222.3663
|
| 精确质量 |
222.198
|
| CAS号 |
5986-55-0
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| PubChem CID |
10955174
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| 外观&性状 |
White to off-white solid
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| 密度 |
1.0±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
287.4±8.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
56°; mp (racemate) 39-40° (Danishevsky, Dumas); mp 46-47° (Mirrington, Schmalzl)
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| 闪点 |
120.2±10.9 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.3 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.515
|
| LogP |
4.73
|
| tPSA |
20.23
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
1
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
|
| 重原子数目 |
16
|
| 分子复杂度/Complexity |
321
|
| 定义原子立体中心数目 |
5
|
| SMILES |
O([H])[C@@]12C([H])([H])C([H])([H])[C@]([H])(C([H])([H])[H])[C@]3([H])C([H])([H])[C@@]([H])(C([H])([H])C([H])([H])[C@]13C([H])([H])[H])C2(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H]
|
| InChi Key |
GGHMUJBZYLPWFD-CUZKYEQNSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C15H26O/c1-10-5-8-15(16)13(2,3)11-6-7-14(15,4)12(10)9-11/h10-12,16H,5-9H2,1-4H3/t10-,11+,12-,14-,15+/m0/s1
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| 化学名 |
(1R,3R,6S,7S,8S)-2,2,6,8-tetramethyltricyclo[5.3.1.03,8]undecan-3-ol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~449.70 mM)
Ethanol : ~20 mg/mL (~89.94 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 6.25 mg/mL (28.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 62.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 6.25 mg/mL (28.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 62.5mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 6.25 mg/mL (28.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: ≥ 2 mg/mL (8.99 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.0 mg/mL 澄清 EtOH 储备液加入400 μL PEG300 中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL 生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 5 中的溶解度: ≥ 2 mg/mL (8.99 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将100μL 20.0mg/mL澄清EtOH储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 6 中的溶解度: ≥ 2 mg/mL (8.99 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.0 mg/mL 澄清乙醇储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.4970 mL | 22.4850 mL | 44.9701 mL | |
| 5 mM | 0.8994 mL | 4.4970 mL | 8.9940 mL | |
| 10 mM | 0.4497 mL | 2.2485 mL | 4.4970 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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