规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
NK3R
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体外研究 (In Vitro) |
Pavinetant (AZD2624) 是一种有效的选择性 NK3 受体拮抗剂,专为治疗精神分裂症而开发。 Pavinetant 对微粒体 CYP3A4/5 活性具有抑制作用,咪达唑仑和睾酮测定的表观 IC50 值分别为 7.1 和 19.8 μM。没有观察到 Pavinetant 对 CYP3A4/5 活性的时间依赖性灭活。 Pavinetant 对 CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19 和 CYP2D6 具有弱或无抑制作用[1]。
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酶活实验 |
通过在 0.2 mL 0.1 M pH 7.4 磷酸盐缓冲液中预孵育 10 μM Pavinetant(AZD2624),测试 Pavinetant (AZD2624) 以时间依赖性方式抑制 CYP3A 活性的能力,该缓冲液含有 1 mM NADPH 和 2 mg/mL HLM, 37°C 0、3、10、20 和 30 分钟。此外,作为阳性对照,维拉帕米在 10 μM 下进行测试并单独孵育。对于每个时间点,从预孵育管中取出 20 μL 等分试样,添加到含有 1 mM NADPH 和 15 μM 咪达唑仑的 180 μL 二次 5 分钟孵育中。通过 LC-MS 分析 1'-羟基咪达唑仑形成来检测 CYP3A 酶,该形成可作为活性标记。将经过和不经过 Pavinetant 预孵育的预孵育后 CYP3A 酶活性与载体溶剂(1% 甲醇)孵育后的活性进行比较[1]。
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参考文献 |
分子式 |
C26H25N3O3S
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分子量 |
459.56000494957
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精确质量 |
459.16
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元素分析 |
C, 67.95; H, 5.48; N, 9.14; O, 10.44; S, 6.98
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CAS号 |
941690-55-7
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外观&性状 |
Solid powder
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SMILES |
CC[C@@H](C1=CC=CC=C1)NC(=O)C2=C(C(=NC3=CC=CC=C32)C4=CC=CC=C4)NS(=O)(=O)C
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InChi Key |
QYTBBBAHNIWFOD-NRFANRHFSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C26H25N3O3S/c1-3-21(18-12-6-4-7-13-18)28-26(30)23-20-16-10-11-17-22(20)27-24(19-14-8-5-9-15-19)25(23)29-33(2,31)32/h4-17,21,29H,3H2,1-2H3,(H,28,30)/t21-/m0/s1
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化学名 |
3-(methanesulfonamido)-2-phenyl-N-[(1S)-1-phenylpropyl]quinoline-4-carboxamide
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别名 |
MLE-4901; MLE4901; MLE 4901; AZD-4901; AZD 4901; AZD4901; AZD-2624; AZD2624; AZD 2624; AZ-12472520; AZ 12472520; AZ12472520
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO: ≥ 50 mg/mL (~108.8 mM)
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (6.53 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 30.0 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;再向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;然后加入450 μL 生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (6.53 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 30.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中,混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.1760 mL | 10.8800 mL | 21.7599 mL | |
5 mM | 0.4352 mL | 2.1760 mL | 4.3520 mL | |
10 mM | 0.2176 mL | 1.0880 mL | 2.1760 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。