| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Bacterial DNA gyrase and topoisomerase IV. Pazufloxacin Mesylate is a fluoroquinolone antibiotic that inhibits bacterial DNA gyrase and topoisomerase IV. DNA gyrase is an essential enzyme that introduces negative supercoils into DNA, which is critical for DNA replication and transcription. Topoisomerase IV is involved in the decatenation of replicated DNA chromosomes. By inhibiting these enzymes, Pazufloxacin Mesylate blocks DNA replication and transcription, leading to bacterial cell death. The compound inhibits DNA gyrase with IC50 values of 0.88 μg/mL (E. coli) and 1.9 μg/mL (P. aeruginosa). Pazufloxacin Mesylate is indicated for the treatment of respiratory tract infections, endometritis, prostatitis, cystitis, pyelonephritis, and liver abscess.
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| 体外研究 (In Vitro) |
帕珠沙星甲磺酸盐在体外对多种革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌均表现出抗菌活性。该化合物可抑制DNA促旋酶，对大肠杆菌的IC50值为0.88 μg/mL，对铜绿假单胞菌的IC50值为1.9 μg/mL。帕珠沙星甲磺酸盐的抗菌活性通过标准抗菌药物敏感性试验方法（肉汤微量稀释法或琼脂扩散法）进行评估。该化合物对引起呼吸道感染、泌尿道感染和其他感染的病原体有效。帕珠沙星甲磺酸盐是一种氟喹诺酮类抗生素。
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| 体内研究 (In Vivo) |
帕珠沙星甲磺酸盐在临床上用于治疗呼吸道感染（包括肺脓肿和肺炎）、子宫内膜炎、前列腺炎、膀胱炎、肾盂肾炎和肝脓肿。该化合物为口服制剂。其体内疗效已通过临床应用得到证实。帕珠沙星甲磺酸盐是一种氟喹诺酮类抗生素。
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| 酶活实验 |
抗菌药物敏感性试验采用肉汤微量稀释法或琼脂稀释法，并遵循CLSI指南。将细菌菌株（例如，大肠杆菌ATCC 25922、铜绿假单胞菌ATCC 27853）培养于合适的培养基中。将帕珠沙星甲磺酸盐进行系列稀释，并测试其对细菌的抗菌活性。最小抑菌浓度（MIC）定义为完全抑制可见细菌生长的最低浓度。DNA促旋酶抑制试验采用纯化的DNA促旋酶和超螺旋DNA底物。试验中包含质控菌株以确保试验的有效性。
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| 细胞实验 |
采用标准微生物学方法在细菌细胞培养物中评估抗菌活性。在含有适宜培养基的96孔板中进行肉汤微量稀释法试验。将细菌培养至对数生长期，并稀释至标准接种量。将帕珠沙星甲磺酸盐进行系列稀释后加入孔中。将培养板置于35℃培养16-20小时。通过目测或使用酶标仪测定最小抑菌浓度（MIC）值。每个实验均包含质控菌株和抗生素标准品。
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| 动物实验 |
在细菌感染动物模型中评估了帕珠沙星甲磺酸盐的体内疗效。该化合物以临床前研究确定的剂量口服给药。通过菌落形成单位（CFU）计数法定量感染组织中的细菌负荷。同时监测临床症状。每组样本量通常为 6-10 只动物。已开展了针对呼吸道感染、泌尿道感染和其他感染的临床研究。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
分子量：414.40。分子式：C16H15FN2O4·CH4O3S。CAS号：163680-77-1。IUPAC名称：(S)-(-)-10-(1-氨基环丙基)-9-氟-3-甲基-7-氧代-2,3-二氢-7H-吡啶并[1,2,3,de][1,4]苯并噁嗪-6-羧酸甲磺酸盐。别名：帕珠沙星甲磺酸盐；帕珠沙星甲磺酸盐。外观：白色至橙色至绿色粉末或晶体。纯度：通常>98%。溶解性：溶于DMSO。储存：通常在室温下储存。帕珠沙星甲磺酸盐是一种口服有效的氟喹诺酮类抗菌药物。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
帕珠沙星甲磺酸盐在治疗剂量下通常耐受性良好。常见不良反应包括胃肠道不适、头痛、头晕和光敏反应。作为一种氟喹诺酮类药物，它可能导致肌腱炎和肌腱断裂。对喹诺酮类药物过敏的患者禁用。标准毒理学研究表明，其获批用途具有可接受的安全性。帕珠沙星甲磺酸盐已在许多国家获准临床使用。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
帕珠沙星甲磺酸盐又称帕珠沙星甲磺酸盐。其IUPAC名称为(S)-(-)-10-(1-氨基环丙基)-9-氟-3-甲基-7-氧代-2,3-二氢-7H-吡啶并[1,2,3,de][1,4]苯并恶嗪-6-羧酸甲磺酸盐。帕珠沙星甲磺酸盐是一种口服有效的氟喹诺酮类抗菌药物。它能抑制DNA促旋酶，对大肠杆菌的IC50值为0.88 μg/mL，对铜绿假单胞菌的IC50值为1.9 μg/mL。它适用于治疗呼吸道感染、子宫内膜炎、前列腺炎、膀胱炎、肾盂肾炎和肝脓肿。该药已在许多国家获得监管部门批准。帕珠沙星甲磺酸盐仅供研究使用。
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| 分子式 |
C17H19FN2O7S
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|---|---|
| 分子量 |
414.4044
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| 精确质量 |
414.089
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| 元素分析 |
C, 49.27; H, 4.62; F, 4.58; N, 6.76; O, 27.03; S, 7.74
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| CAS号 |
163680-77-1
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| 相关CAS号 |
Pazufloxacin;127045-41-4
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| PubChem CID |
6918232
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| 沸点 |
531.5ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
>255°C (dec.)
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| 闪点 |
275.2ºC
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| 蒸汽压 |
4E-12mmHg at 25°C
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| LogP |
3.025
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| tPSA |
157.3
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
10
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
28
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| 分子复杂度/Complexity |
695
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
O=C(C(C1=O)=CN2[C@@H](C)COC3=C(C4(N)CC4)C(F)=CC1=C23)O.CS(=O)(O)=O
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| InChi Key |
UDHGFPATQWQARM-FJXQXJEOSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H15FN2O4.CH4O3S/c1-7-6-23-14-11(16(18)2-3-16)10(17)4-8-12(14)19(7)5-9(13(8)20)15(21)221-5(2,3)4/h4-5,7H,2-3,6,18H2,1H3,(H,21,22)1H3,(H,2,3,4)/t7-/m0./s1
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| 化学名 |
(S)-10-(1-aminocyclopropyl)-9-fluoro-3-methyl-7-oxo-2,3-dihydro-7H-[1,4]oxazino[2,3,4-ij]quinoline-6-carboxylic acid compound with methanesulfonic acid (1
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| 别名 |
Pazufloxacin Mesylate; Pazucross; Pasil; T-3762; T 3762; T3762
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~241.31 mM )
H2O : ≥ 100 mg/mL (~241.31 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: ≥ 2.5 mg/mL (6.03 mM) 配方 5 中的溶解度: 150 mg/mL (361.96 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4131 mL | 12.0656 mL | 24.1313 mL | |
| 5 mM | 0.4826 mL | 2.4131 mL | 4.8263 mL | |
| 10 mM | 0.2413 mL | 1.2066 mL | 2.4131 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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