| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
PB28 targets the sigma-2 (σ2) receptor as an agonist and the sigma-1 (σ1) receptor as an antagonist. Sigma receptors are involved in various cellular processes, including cell proliferation, apoptosis, and calcium signaling. The σ2 receptor is a potential target for cancer therapy, as it is overexpressed in many tumor cells.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
PB28二盐酸盐与MCF7细胞培养2天后，可通过不依赖于caspase的途径诱导MCF7细胞生长，其IC50值分别为25 nM和15 nM [1]。PB28二盐酸盐还能以浓度和时间依赖的方式降低P-gp的表达（MCF7细胞中降低约60%，MCF7 ADR细胞中降低约90%）[1]。PB28二盐酸盐在MCF7和MCF7 ADR细胞中均表现出G0/G1期积累，且与时间和浓度无关[1]。体外实验表明，PB28二盐酸盐是一种高亲和力σ2受体激动剂。它在SK-N-SH人神经母细胞瘤和C6大鼠神经胶质瘤细胞系中均表现出抗增殖和细胞毒性作用。其活性与其与σ受体的相互作用有关，最终导致癌细胞死亡。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在携带 Panc02 肿瘤的小鼠中，使用 PB28 二盐酸盐（10.7 mg/mL；腹腔注射；每日一次；周末；C57BL/6 雌性小鼠）治疗可抑制肿瘤生长。接受 PB28 二盐酸盐治疗的小鼠也具有生存优势 [2]。Panc02 细胞被植入 10 周龄的雌性 C57BL/6 小鼠体内 [2]。
在体内，PB28 二盐酸盐在治疗慢性疼痛和神经退行性疾病的临床前模型中显示出良好的前景。作为一种 sigma 受体配体，它具有肿瘤学以外的潜在治疗应用。然而，检索结果中并未提供具体的体内疗效数据。 |
| 酶活实验 |
PB28 的体外受体结合试验测定其与 σ1 和 σ2 受体的亲和力。放射性配体结合研究则使用表达这些受体的组织或细胞的膜制备物进行。通过测定化合物与放射性标记的 σ 受体配体的竞争能力来确定其 Ki 值。
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| 细胞实验 |
细胞活力检测 [1]
细胞类型： MCF7 和 MCF7 ADR 细胞 测试浓度： 25 nM 和 15 nM 孵育时间： 24 小时，48 小时。 实验结果： 显示 MCF7 和 MCF7 ADR 在 G0-G1 期细胞的累积毒性 [1]，且与时间和浓度无关。 体外细胞研究采用 SK-N-SH 和 C6 等癌细胞系进行。用 PB28 处理细胞，并使用 MTT 或其他方法评估细胞活力。通过检测 caspase 激活或使用 Annexin V 染色来测量细胞凋亡。同时评估对细胞周期进程的影响。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： 注射 Panc02 细胞的 C57BL/6 雌性小鼠（10 周龄）[2]
剂量： 10.7 mg/mL 给药途径： 腹腔注射 (ip)；每日一次；持续两周 实验结果： 抑制 Panc02 肿瘤负荷小鼠的肿瘤生长。 PB28 的体内动物实验在癌症、疼痛或神经退行性疾病模型中进行。给动物注射 PB28，并评估肿瘤生长抑制、疼痛缓解或神经保护等终点指标。然而，搜索结果中并未详细说明具体的实验方案。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
PB28二盐酸盐的分子式为C24H40Cl2N2O，分子量为443.49 g/mol。它可溶于DMSO。通常储存于-20°C，用于科研用途。其纯度高（>99%）。本品为科研级化合物，不可用于人体。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
作为一种强效的σ受体配体，PB28二盐酸盐不适用于人体研究用途。其毒理学特性尚未完全明确。应遵循标准的实验室安全预防措施。其对细胞增殖和存活的影响已有充分的文献记载。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
PB28二盐酸盐是一种高亲和力σ2受体激动剂和σ1受体拮抗剂。它是研究σ受体在癌症、疼痛和神经退行性疾病中作用的重要工具。它被用于研究σ受体介导的信号传导以及开发潜在的治疗药物。
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| 分子式 |
C24H40CL2N2O
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|---|---|
| 分子量 |
443.493205070496
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| 精确质量 |
442.251
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| CAS号 |
172907-03-8
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| 相关CAS号 |
PB28;172906-90-0
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| PubChem CID |
46861545
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| tPSA |
15.7
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
29
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| 分子复杂度/Complexity |
428
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
DSRBJOQIBXACIV-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C24H38N2O.2ClH/c1-27-24-14-6-12-22-20(8-5-13-23(22)24)9-7-15-25-16-18-26(19-17-25)21-10-3-2-4-11-21;;/h6,12,14,20-21H,2-5,7-11,13,15-19H2,1H3;2*1H
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| 化学名 |
1-cyclohexyl-4-[3-(5-methoxy-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-1-yl)propyl]piperazine;dihydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~9 mg/mL (~20.29 mM)
DMSO : ~5 mg/mL (~11.27 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (2.25 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (2.25 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (2.25 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2548 mL | 11.2742 mL | 22.5484 mL | |
| 5 mM | 0.4510 mL | 2.2548 mL | 4.5097 mL | |
| 10 mM | 0.2255 mL | 1.1274 mL | 2.2548 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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