PCLX-001

目录号: V43941 纯度: ≥98%

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PCLX-001 是一种口服生物活性小分子 N-肉豆蔻基转移酶 (NMT) 抑制剂（拮抗剂），对 NMT1 和 NMT2 的 IC50 值分别为 5 nM 和 8 nM。

PCLX-001 CAS号: 1215011-08-7
产品类别: New3

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

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Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

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Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

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Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

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J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

PCLX-001 是一种口服活性小分子 N-肉豆蔻酰转移酶 (NMT) 抑制剂（拮抗剂），对 NMT1 和 NMT2 的 IC50 值分别为 5 nM 和 8 nM。PCLX-001 具有抗癌活性，可抑制早期 B 细胞受体 (BCR) 信号传导，并可用于恶性淋巴瘤的研究。
PCLX-001（CAS：1215011-08-7）是一种口服活性小分子 N-肉豆蔻酰转移酶 (NMT) 抑制剂，对 NMT1 和 NMT2 的 IC50 值分别为 5 nM 和 8 nM。分子式为 C24H30Cl2N6O2S，分子量为 537.51。PCLX-001 具有抗肿瘤活性，并可抑制早期 B 细胞受体 (BCR) 信号传导。它可用于B细胞恶性肿瘤的研究。该化合物是一种双重NMT抑制剂，可同时靶向NMT1和NMT2两种亚型。

生物活性&实验参考方法

靶点	PCLX-001 targets N-myristoyltransferase (NMT), specifically both NMT1 and NMT2 isoforms. NMT is an enzyme that catalyzes the attachment of myristic acid to the N-terminus of proteins, a process known as myristoylation. This modification is essential for the function of many proteins involved in cell signaling, including proteins in the B-cell receptor (BCR) pathway. By inhibiting NMT, PCLX-001 disrupts protein myristoylation and inhibits BCR signaling, leading to anti-tumor activity in B-cell malignancies.
体外研究 (In Vitro)	体外实验表明，PCLX-001 可抑制 NMT1 和 NMT2，IC50 值分别为 5 nM 和 8 nM。它具有抗肿瘤活性，并能抑制早期 B 细胞受体 (BCR) 信号传导。该化合物对 NMT 的抑制作用可阻止关键信号蛋白的豆蔻酰化，从而破坏 BCR 信号传导，最终导致 B 细胞恶性肿瘤的抗增殖效应。这些体外活性使 PCLX-001 成为 B 细胞恶性肿瘤研究的潜在候选药物。
体内研究 (In Vivo)	PCLX-001在体内具有口服活性，并在临床前模型中显示出抗肿瘤活性。它能抑制早期B细胞受体（BCR）信号传导，可用于B细胞恶性肿瘤的研究。目前公开资料中关于其体内疗效的具体数据有限。该化合物主要用作研究NMT和BCR信号传导的科研工具。
酶活实验	体外酶活性测定用于表征PCLX-001对NMT的抑制活性。将NMT1和NMT2酶与化合物、肉豆蔻酰辅酶A和肽底物一起孵育。通过掺入标记的肉豆蔻酸酯或质谱法测定肉豆蔻酰化程度。根据剂量反应曲线确定IC50值分别为5 nM（NMT1）和8 nM（NMT2）。
细胞实验	在B细胞恶性肿瘤细胞系中开展了PCLX-001的细胞活性检测。用不同浓度的化合物处理细胞，并通过检测下游信号分子的磷酸化水平来评估BCR信号通路。细胞增殖和凋亡则通过标准方法进行检测。这些检测结果用于表征该化合物的抗肿瘤活性。
动物实验	在B细胞恶性肿瘤异种移植模型中开展了PCLX-001的体内动物实验。该化合物经口服给药，并评估其对肿瘤生长的抑制作用。在肿瘤组织中评估了BCR信号通路和NMT抑制情况。具体实验方案尚未得到充分记录。
药代性质 (ADME/PK)	PCLX-001 的药代动力学特性包括口服活性和良好的口服生物利用度。该化合物的分子量为 537.51，分子式为 C24H30Cl2N6O2S。溶解性：溶于 DMSO 和乙醇。储存：应适当储存。具体的药代动力学参数尚未得到充分报道。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	PCLX-001 的安全性和毒理学数据有限。该化合物仅供研究使用，尚未获准用于人体治疗。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。该化合物应妥善储存，并按照适用法规进行处置。
其他信息	PCLX-001是由Pacylex Pharmaceuticals公司研发的首创N-肉豆蔻酰转移酶（NMT）抑制剂。现有研究表明，PCLX-001的作用机制与其他已知的抗癌药物不同，在乳腺癌、肺癌、膀胱癌和胰腺癌中均表现出高活性和良好的疗效。Zelenirstat是一种口服生物利用度高的N-肉豆蔻酰转移酶（NMT）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。口服后，Zelenirstat靶向并结合NMT，特别是NMT2。这阻断了NMT介导的信号传导和肉豆蔻酰化，从而抑制某些NMT缺陷型癌细胞的增殖。Zelenirstat还能抑制B细胞受体（BCR）信号传导并降低Src家族酪氨酸激酶（SFK）的水平。 NMTs介导肉豆蔻酰化，这是一个关键过程，通过该过程，脂肪酸肉豆蔻酸酯被添加到蛋白质上，使其能够与细胞膜相互作用并成为细胞信号系统的一部分。NMT在多种癌症（例如白血病细胞）中表达缺失，因此与正常细胞相比，这些癌症细胞对泽利尼唑更敏感。NMT表达的缺失可能促进肿瘤发生。 PCLX-001的CAS号为1215011-08-7，分子式为C24H30Cl2N6O2S，分子量为537.51。别名：DDD86481。它是一种口服有效的NMT抑制剂，IC50值分别为5 nM（NMT1）和8 nM（NMT2）。它具有抗肿瘤活性，并能抑制早期BCR信号传导。纯度：≥97%。仅供研究用途，不得用于人体。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C24H30CL2N6O2S
分子量	537.505001544952
精确质量	536.152
CAS号	1215011-08-7
相关CAS号	1215011-08-7;DDD86481 Tosylate;
PubChem CID	58561243
外观&性状	Off-white to light yellow solid powder
LogP	4.4
tPSA	101
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	7
可旋转键数目(RBC)	7
重原子数目	35
分子复杂度/Complexity	781
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	WKTSLVQYGBHNRV-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C24H30Cl2N6O2S/c1-15(2)11-21-23(16(3)31(4)29-21)30-35(33,34)24-19(25)12-18(13-20(24)26)17-5-6-28-22(14-17)32-9-7-27-8-10-32/h5-6,12-15,27,30H,7-11H2,1-4H3
化学名	2,6-dichloro-N-[1,5-dimethyl-3-(2-methylpropyl)pyrazol-4-yl]-4-(2-piperazin-1-ylpyridin-4-yl)benzenesulfonamide
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~10 mg/mL (~18.60 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (1.86 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 1 mg/mL (1.86 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (1.86 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 10.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~10 mg/mL (~18.60 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (1.86 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (1.86 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (1.86 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 10.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.8604 mL	9.3022 mL	18.6043 mL
	5 mM	0.3721 mL	1.8604 mL	3.7209 mL
	10 mM	0.1860 mL	0.9302 mL	1.8604 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。