PD173212

别名: PD-173212; PD 173212; PD173212; N-((4-叔丁基苯基)甲基)-N-甲基-L-亮氨酰-N-叔丁基-O-苄基-L-酪氨酰胺;N-[[4-叔丁基苯基]甲基]-N-甲基-L-亮氨酰-N-叔丁基-O-苄基-L-酪氨酰胺

目录号: V4813 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

PD173212 是一种新型、有效、选择性的小分子 N 型电压敏感钙通道 (VSCC) 阻断剂，在 IMR-32 测定中的 IC50 为 36 nM。

PD173212 CAS号: 217171-01-2
产品类别: New7

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

PD173212 是一种新型、高效且选择性的小分子 N 型电压门控钙通道 (VSCC) 阻滞剂，在 IMR-32 检测中 IC50 值为 36 nM。
PD173212（化合物 11）是一种选择性 N 型电压门控钙通道 (VSCC) 阻滞剂。N 型钙通道 (Cav2.2) 在神经递质释放和疼痛传递中起着关键作用。PD173212 已被研究用于治疗疼痛和其他神经系统疾病。

生物活性&实验参考方法

靶点	PD173212 targets N-type voltage-sensitive calcium channels (VSCC, Cav2.2). The compound is a selective N-type calcium channel blocker with an IC₅₀ of 36 nM in IMR-32 assays. By blocking N-type calcium channels, PD173212 inhibits calcium influx into neurons, reducing neurotransmitter release and modulating pain signaling.
体外研究 (In Vitro)	PD173212（PD 173212，300 nM）的IC50为74 nM，使用全细胞电压钳技术时，可有效阻断重组B类（N型）钙通道电流78±7.8%。与非L型钙通道相比，PD 173212对神经元Na⁺、K⁺和L型Ca²⁺通道具有选择性[1]。体外实验表明，PD173212在IMR-32检测中对N型钙通道具有强效且选择性的阻断作用，IC₅₀为36 nM。该化合物对N型钙通道的选择性使其具有独特的药理学特性。PD173212通过抑制Cav2.2通道的钙离子内流，减少初级传入神经元的神经递质释放。
体内研究 (In Vivo)	在听源性癫痫模型中，PD173212（30 mg/kg，静脉注射）显示出预防强直性癫痫发作的中等疗效[1]。在体内，PD173212（0.0017-1.7 µmol/kg，腹腔注射）显著降低了DNBS诱导的小鼠结肠炎模型中的内脏高敏感性。该化合物在30 mg/kg剂量下也能预防小鼠的听源性癫痫发作。这些发现支持N型钙通道在疼痛和癫痫调节中的作用。
酶活实验	体外电生理检测N型钙通道阻滞剂的方法包括：对异源系统（例如HEK-293细胞）或IMR-32神经母细胞瘤细胞中表达的Cav2.2通道进行膜片钳记录。使用不同浓度的PD173212，并测量钙电流的抑制情况。IC₅₀值由剂量反应曲线计算得出。
细胞实验	使用IMR-32细胞或其他表达N型钙通道的神经元细胞系进行细胞实验。用不同浓度的PD173212处理细胞，并在去极化后使用钙敏感荧光染料测量钙离子内流。测定该化合物抑制钙离子通过N型通道内流的能力。
动物实验	在啮齿动物疼痛和癫痫模型中开展了体内研究。在DNBS诱导的结肠炎模型中，腹腔注射PD173212，剂量为0.0017-1.7 µmol/kg，并评估内脏高敏感性。在听源性癫痫模型中，以30 mg/kg的剂量给药，并评估其预防癫痫发作的效果。
药代性质 (ADME/PK)	PD173212（分子量 599.85，分子式 C₃₈H₅₃N₃O₃）是一种小分子化合物。它可溶于 DMSO，通常储存于 -20°C。其理化性质使其适用于体外和体内研究。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	由于PD173212主要用作研究工具，因此其临床前毒性研究有限。现有文献中未报道其具有显著毒性。该化合物的安全性特征支持其用于研究N型钙通道功能。
参考文献	[1]. Structure-activity relationship of N-methyl-N-aralkyl-peptidylamines as novel N-type calcium channel blockers. Bioorg Med Chem Lett. 1999 Aug 2;9(15):2151-6.
其他信息	PD173212 是一种选择性 N 型电压门控钙通道阻滞剂。其作用机制是通过阻断 Cav2.2 通道，减少钙离子内流和神经递质释放。该化合物在临床前模型中已显示出降低内脏高敏感性和预防听源性癫痫发作的疗效。PD173212 主要用于研究用途，尚未获得临床批准。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C38H53N3O3
分子量	599.84572
精确质量	599.409
元素分析	C, 76.09; H, 8.91; N, 7.01; O, 8.00
CAS号	217171-01-2
PubChem CID	9916734
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	7.833
tPSA	70.67
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	4
可旋转键数目(RBC)	15
重原子数目	44
分子复杂度/Complexity	854
定义原子立体中心数目	2
SMILES	O=C(NC(C)(C)C)[C@@H](NC([C@H](CC(C)C)N(C)CC1=CC=C(C(C)(C)C)C=C1)=O)CC2=CC=C(OCC3=CC=CC=C3)C=C2
InChi Key	WJAVQCPRFGVNSN-HEVIKAOCSA-N
InChi Code	InChI=1S/C38H53N3O3/c1-27(2)23-34(40(9)25-29-15-19-31(20-16-29)37(3,4)5)36(43)41(38(6,7)8)33(35(39)42)24-28-17-21-32(22-18-28)44-26-30-13-11-10-12-14-30/h10-22,27,33-34H,23-26H2,1-9H3,(H2,39,42)/t33-,34-/m0/s1
化学名	(S)-N-((S)-1-amino-3-(4-(benzyloxy)phenyl)-1-oxopropan-2-yl)-N-(tert-butyl)-2-((4-(tert-butyl)benzyl)(methyl)amino)-4-methylpentanamide
别名	PD-173212; PD 173212; PD173212;
HS Tariff Code	2934.99.03.00
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ≥ 100 mg/mL (~166.71 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ≥ 100 mg/mL (~166.71 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.6671 mL	8.3354 mL	16.6708 mL
	5 mM	0.3334 mL	1.6671 mL	3.3342 mL
	10 mM	0.1667 mL	0.8335 mL	1.6671 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。