| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
PDGFRalpha kinase inhibitor 1 targets platelet-derived growth factor receptor alpha (PDGFRalpha), a type II receptor tyrosine kinase that plays a critical role in cell proliferation, migration, and survival. The compound acts as a selective inhibitor of PDGFRalpha with an IC₅0 of 132 nM. It shows significantly lower potency against PDGFRbeta (IC₅0 = 6115 nM), demonstrating approximately 46-fold selectivity for PDGFRalpha over PDGFRbeta. This high selectivity makes it a valuable tool for studying PDGFRalpha-specific signaling pathways.
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| 体外研究 (In Vitro) |
PDGFRα 激酶抑制剂 1（CHMFL-PDGFR-159，化合物 15i）对 DDR1 激酶有轻微的抑制作用（IC50：2462±126 nM）[1]。
体外实验表明，PDGFRα激酶抑制剂1是一种高选择性的II型PDGFRα激酶抑制剂，其对PDGFRα的IC₅0值为132 nM，对PDGFRβ的IC₅0值为6115 nM。其对PDGFRα的选择性比对PDGFRβ高约46倍，使其成为解析PDGFRα特异性信号通路的重要工具。该化合物的抑制活性通常通过使用重组PDGFRα和PDGFRβ酶的激酶活性测定来评估。其选择性特性使其可用于研究PDGFRα在各种细胞过程和疾病中的作用。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
PDGFRα激酶抑制剂1的体内研究可能主要集中于评估其在PDGFRα参与的疾病（例如纤维化、癌症和血管疾病）动物模型中的疗效。作为一种高选择性PDGFRα抑制剂，该化合物可能通过减少脱靶效应而优于选择性较低的PDGFR抑制剂。需要进一步的体内研究来全面表征其在各种疾病模型中的药代动力学特性、生物利用度和疗效。
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| 酶活实验 |
在体外酶/受体结合试验中，PDGFRα激酶抑制剂1的评估采用激酶活性测定法，该方法可测量PDGFRα介导的磷酸化作用。将该化合物与重组PDGFRα激酶和不同浓度的ATP孵育。通过放射性、荧光或ELISA方法测量肽底物的磷酸化水平来定量激酶活性。IC₅0值由剂量反应曲线确定。进行针对PDGFRβ和其他激酶的选择性分析以确认其特异性。标准测定条件包括含有适当ATP浓度的生理缓冲体系。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，PDGFRα激酶抑制剂1在表达PDGFRα的细胞系中进行测试，以评估其对受体信号传导和细胞功能的影响。将细胞培养于合适的培养基中，并用不同浓度的化合物处理。通过蛋白质印迹法检测PDGFRα的磷酸化及其下游信号通路（例如PI3K/AKT和MAPK/ERK）。使用标准方法评估细胞增殖、迁移和存活情况。同时，也可评估该化合物对PDGFRβ介导的信号传导的影响，以验证其选择性。
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| 动物实验 |
在体内动物实验中，PDGFRα激酶抑制剂1可根据其溶解度和药代动力学特性，通过多种途径给药，包括灌胃、静脉注射或腹腔注射。该化合物的疗效可在纤维化、癌症或其他PDGFRα参与的疾病模型中进行评估。典型的给药方案为1至50 mg/kg。在组织中检测PDGFRα磷酸化等药效学标志物，并评估疾病进展和生理参数。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
PDGFRα激酶抑制剂1的药代动力学特性在公开文献中尚未得到充分详细描述。该化合物分子量为586.69，属于小分子，可能具有良好的口服生物利用度和组织分布。其化学性质表明，该化合物可能适合口服给药。Cₘₐₓ、Tₘₐₓ、AUC、半衰期和清除率等详细参数需要通过全面的药代动力学研究来确定。该化合物的代谢和排泄途径仍有待进一步阐明。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
由于PDGFRα激酶抑制剂1主要用作研究工具，因此其毒理学数据有限。作为一种PDGFRα抑制剂，其毒性取决于PDGFRα信号通路对正常细胞功能的重要性。PDGFRα参与多种生理过程，包括发育、伤口愈合和组织稳态。为了进一步开发该化合物，需要进行全面的毒理学研究，包括急性毒性、重复给药毒性、遗传毒性和心脏毒性评估。处理该化合物时应采取适当的安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
PDGFRα激酶抑制剂1是一种研究化合物，用于研究PDGFRα信号通路并开发PDGFRα相关疾病的治疗方法。目前尚未有关于该化合物作为治疗药物的临床试验或监管批准的报道。该化合物仅供研究用途，可从多家化学品供应商处获得。该化合物是一种高选择性的II型PDGFRα激酶抑制剂，对PDGFRα的IC₅₀值为132 nM，对PDGFRβ的IC₅₀值为6115 nM。
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| 分子式 |
C34H34N8O2
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|---|---|
| 分子量 |
586.686166286469
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| 精确质量 |
586.28
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| CAS号 |
2209053-93-8
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| PubChem CID |
129318936
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| LogP |
3.8
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| tPSA |
116
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
11
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| 重原子数目 |
44
|
| 分子复杂度/Complexity |
897
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C(C1C=NC=CC=1)N(CC1C=CC(C(NC2C=CC(C)=C(C=2)NC2N=CC=C(C3C=NC=CC=3)N=2)=O)=CC=1)CCN(C)C
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| InChi Key |
NWVOHJOHQOHBMB-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C34H34N8O2/c1-24-8-13-29(20-31(24)40-34-37-17-14-30(39-34)27-6-4-15-35-21-27)38-32(43)26-11-9-25(10-12-26)23-42(19-18-41(2)3)33(44)28-7-5-16-36-22-28/h4-17,20-22H,18-19,23H2,1-3H3,(H,38,43)(H,37,39,40)
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| 化学名 |
N-[2-(dimethylamino)ethyl]-N-[[4-[[4-methyl-3-[(4-pyridin-3-ylpyrimidin-2-yl)amino]phenyl]carbamoyl]phenyl]methyl]pyridine-3-carboxamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~260 mg/mL (~443.16 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.17 mg/mL (3.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 21.7 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.17 mg/mL (3.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 21.7 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.17 mg/mL (3.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.7045 mL | 8.5224 mL | 17.0448 mL | |
| 5 mM | 0.3409 mL | 1.7045 mL | 3.4090 mL | |
| 10 mM | 0.1704 mL | 0.8522 mL | 1.7045 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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