| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
FAAH (fatty acid amide hydrolase). PDP-EA is a compound that increases the amidohydrolase activity of FAAH. FAAH is a serine hydrolase that degrades fatty acid amides, including the endocannabinoid anandamide, as well as other bioactive lipid amides. By increasing FAAH activity, PDP-EA may enhance the degradation of anandamide and other fatty acid amides, thereby modulating endocannabinoid signaling and other lipid-mediated pathways. PDP-EA's mechanism of action involves the inhibition of protein tyrosine phosphatases, which are enzymes that regulate cell signaling pathways. The compound's ability to modulate FAAH activity and protein tyrosine phosphatases suggests it may have broad effects on cellular signaling and metabolism. PDP-EA is a synthetic compound that has been studied for its potential to modulate key biological functions.
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| 体外研究 (In Vitro) |
PDP-EA在体外可增强FAAH的酰胺水解酶活性。该化合物的活性已通过酶学分析进行表征，该分析可测定FAAH介导的脂肪酸酰胺底物的水解。PDP-EA还能抑制蛋白酪氨酸磷酸酶，而蛋白酪氨酸磷酸酶是调节细胞信号通路的重要酶。该化合物调节FAAH活性和蛋白酪氨酸磷酸酶活性的能力表明，它可能对细胞信号传导和代谢具有广泛的影响。PDP-EA因其潜在的治疗和环境应用价值而受到研究。目前，公开渠道中尚缺乏详细的定量活性数据（IC50、EC50）。PDP-EA是研究FAAH生物学以及脂肪酸酰胺在各种生理和病理过程中作用的重要工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
PDP-EA 已在体内进行了研究，以探究其对脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 活性及相关通路的影响。该化合物调节 FAAH 活性和蛋白酪氨酸磷酸酶的能力表明，它可能对内源性大麻素信号传导、炎症和其他生理过程产生影响。PDP-EA 的潜在治疗和环境应用也得到了研究。目前，公开可用的详细体内药代动力学和药效学数据有限。PDP-EA 是一种合成化合物，因其调节关键生物功能的潜力而备受科学研究关注。
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| 酶活实验 |
FAAH活性测定采用重组FAAH酶或组织匀浆进行。将酶与荧光或放射性标记的底物（例如，花生四烯酸乙醇胺或花生四烯酸酰胺）在测定缓冲液（50 mM Tris-HCl pH 7.4，1 mM EDTA，0.1% Triton X-100）中于37°C孵育30-60分钟。水解产物（例如，花生四烯酸或乙醇胺）通过荧光法、闪烁计数法或LC-MS/MS进行定量。将PDP-EA进行系列稀释并加入反应混合物中，以评估其对FAAH活性的影响。每个浓度均进行重复测试，活性值相对于对照组进行计算。设置适当的阳性对照（例如，已知的FAAH抑制剂如URB597）和溶剂对照以验证测定结果。
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| 细胞实验 |
在表达 FAAH 的细胞系（例如 HeLa 或 SH-SY5Y 细胞）中评估细胞 FAAH 活性。将细胞在适宜的培养基（例如含 10% FBS 的 DMEM）中于 37°C、5% CO₂ 条件下培养，并用浓度范围为 0.1 至 100 μM 的 PDP-EA 处理 1 至 24 小时。使用荧光或放射性标记底物进行酶促反应，测定细胞裂解液中的 FAAH 活性。通过 LC-MS/MS 或 ELISA 定量脂肪酸酰胺水平（例如，花生四烯酸乙醇胺）。使用 MTT 或 LDH 检测评估细胞活力，以确保化合物浓度无细胞毒性。每个实验均包含溶剂对照（DMSO）和适当的阳性对照（例如，已知的 FAAH 调节剂）。
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| 动物实验 |
PDP-EA 的体内研究在动物模型中进行，旨在评估其对脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 活性及相关通路的影响。该化合物通过口服或腹腔注射给药，剂量根据临床前研究确定。PDP-EA 配制于合适的载体中（例如，DMSO/PEG300/Tween 80）。采集组织样本（例如，脑、肝、脂肪组织）用于测定 FAAH 活性和脂肪酸酰胺含量。可进行行为学评估，以评价其对疼痛、焦虑或其他内源性大麻素介导行为的影响。每组样本量通常为 6-10 只动物。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
分子量：405.61。分子式：C25H43NO3。CAS号：861891-72-7。外观：固体。IUPAC名称：N-(2-羟乙基)-2-(3-十五烷基苯氧基)乙酰胺。SMILES：O=C(NCCO)COC1=CC=CC(CCCCCCCCCCCCCCCC)=C1。溶解性：DMSO。储存：4℃，避光；溶剂保存于-80℃可保存6个月；-20℃可保存1个月。运输：室温。PDP-EA是一种能增强FAAH酰胺水解酶活性的化合物。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无PDP-EA的公开毒理学数据。该化合物仅供研究使用，尚未完成临床开发所需的完整临床前毒理学评估。作为一种FAAH调节剂，其潜在毒性可能包括对内源性大麻素系统及相关生理过程的影响。标准毒性研究包括啮齿动物急性毒性评估、重复给药毒性研究（14天和28天）以及遗传毒性筛选（Ames试验、微核试验）。PDP-EA仅供研究使用，不得用于人类治疗。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
PDP-EA 又称 Pdp-Ea，其 IUPAC 名称为 N-(2-羟乙基)-2-(3-十五烷基苯氧基)乙酰胺。PDP-EA 是一种能增强脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 酰胺水解酶活性的化合物。PDP-EA 的作用机制涉及抑制蛋白酪氨酸磷酸酶。PDP-EA 是一种合成化合物，因其潜在的治疗和环境应用价值而备受科学研究关注。PDP-EA 是研究 FAAH 生物学以及脂肪酸酰胺在各种生理和病理过程中作用的重要工具。目前尚未有关于该化合物的临床试验报道。PDP-EA 仅供研究使用。
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| 分子式 |
C25H43NO3
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|---|---|
| 分子量 |
405.613827943802
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| 精确质量 |
405.324
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| CAS号 |
861891-72-7
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| PubChem CID |
69724031
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.0±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
581.5±40.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
305.5±27.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.7 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.500
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| LogP |
8.35
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| tPSA |
58.6
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
19
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| 重原子数目 |
29
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| 分子复杂度/Complexity |
375
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C(COC1C=C(CCCCCCCCCCCCCCC)C=CC=1)NCCO
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| InChi Key |
BIOVSNWTCKRADD-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C25H43NO3/c1-2-3-4-5-6-7-8-9-10-11-12-13-14-16-23-17-15-18-24(21-23)29-22-25(28)26-19-20-27/h15,17-18,21,27H,2-14,16,19-20,22H2,1H3,(H,26,28)
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| 化学名 |
N-(2-hydroxyethyl)-2-(3-pentadecylphenoxy)acetamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~123.27 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (3.08 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 12.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4654 mL | 12.3271 mL | 24.6542 mL | |
| 5 mM | 0.4931 mL | 2.4654 mL | 4.9308 mL | |
| 10 mM | 0.2465 mL | 1.2327 mL | 2.4654 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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