| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
MALT1 (mucosa-associated lymphoid tissue lymphoma translocation protein 1). Pecazine is a potent and selective MALT1 protease inhibitor with IC50 values of 0.83 μM for GSTMALT1 full length and 0.42 μM for GSTMALT1 325-760. MALT1 is a paracaspase that plays a critical role in the NF-κB signaling pathway, particularly in B-cell and T-cell receptor signaling. By inhibiting MALT1, Pecazine may modulate immune responses and inflammation. Pecazine also exhibits dopamine receptor modulation activity and is commonly explored as a neuroactive agent. The compound has been found to exhibit various biological activities, including anti-inflammatory, anti-tumor, and anti-microbial activities. Its mechanism of action involves the inhibition of various enzymes and signaling pathways that are involved in cell proliferation and inflammation. Pecazine is a phenothiazine derivative with central nervous system activity.
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| 体外研究 (In Vitro) |
美帕嗪（5–20 μM；4 天）可显著降低活化 B 细胞亚型弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (ABCDLBCL) 细胞的活力，但对 GCB-DLBCL 细胞无影响 [1]。
哌卡嗪是一种强效且选择性的 MALT1 蛋白酶抑制剂，对 GSTMALT1 全长蛋白酶的 IC50 值为 0.83 μM，对 GSTMALT1 325-760 的 IC50 值为 0.42 μM。该化合物已被发现具有多种生物活性，包括抗炎、抗肿瘤和抗菌活性。哌卡嗪的作用机制涉及抑制参与细胞增殖和炎症的多种酶和信号通路。该化合物常被研究作为一种神经活性药物，尤其是在多巴胺受体调节和精神药物机制相关的研究中。哌卡嗪的多种生物活性使其成为研究炎症、癌症和神经系统疾病的宝贵工具。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在小鼠弥漫性大B细胞淋巴瘤（DLBCL）异种移植瘤模型中，美帕嗪（16 mg/kg；腹腔注射）可抑制NOD/scid IL-2Rgnull (NSG)小鼠体内ABC-DLBCL细胞系OCI-Ly10的生长并诱导其凋亡。每日给予美帕嗪可显著抑制ABC-DLBCL细胞系OCI-Ly10的扩增[1]。
已在体内研究了哌卡嗪对MALT1介导通路、炎症和神经功能的影响。该化合物对MALT1的强效选择性抑制作用表明其可有效调节体内免疫反应。哌卡嗪的抗炎、抗肿瘤和抗菌活性已在临床前模型中得到评估。该化合物常被用作神经活性药物，用于多巴胺受体调节和精神药物机制相关的研究。公开资料中关于哌卡嗪的详细体内药代动力学和药效学数据有限。哌卡嗪是一种吩噻嗪衍生物，广泛用于药理学和生物化学研究。 |
| 酶活实验 |
MALT1蛋白酶活性测定采用重组MALT1蛋白（全长或截短型）和荧光肽底物。将酶与底物在测定缓冲液（50 mM Tris-HCl pH 7.5、150 mM NaCl、0.1% Triton X-100、1 mM DTT）中于37°C孵育30-60分钟。底物裂解产生荧光信号，可在相应波长下进行测量。将Pecazine用DMSO进行系列稀释后加入反应混合物中。Pecazine对GSTMALT1全长蛋白的IC50值为0.83 μM，对GSTMALT1 325-760的IC50值为0.42 μM。每个浓度均进行重复测试，IC50值通过非线性回归分析计算。设置适当的阳性对照（例如，已知的MALT1抑制剂）和溶剂对照以验证测定结果。
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| 细胞实验 |
细胞活力检测[1]
细胞类型： ABC-DLBCL 细胞系（HBL1、OCI-Ly3、U2932、TMD8、OCI-Ly10）和 GCB-DLBCL 细胞系（BJAB、Su-DHL-6、Su-DHL-4） 测试浓度： 5、10 和 20 μM 孵育时间： 4 天 实验结果： 导致 ABC-DLBCL 细胞中 HBL1、OCI-Ly3、U2932 和 TMD8 细胞的活力下降，但对 GCB-DLBCL 细胞无显著影响。 在免疫细胞系（例如 Jurkat T 细胞、Raji B 细胞）中评估了细胞 MALT1 抑制作用。细胞在适宜的培养基（例如，含10% FBS的RPMI-1640）中，于37°C、5% CO₂条件下培养，并用浓度为0.1至10 μM的Pecazine处理1至24小时。采用荧光底物酶法测定细胞裂解液中MALT1的活性。通过Western印迹或免疫荧光法检测IκBα的磷酸化或NF-κB的核转位来评估NF-κB的激活。采用ELISA法测定细胞因子（例如，IL-2、IL-6、TNF-α）的产生。采用MTT或LDH法评估细胞活力。每个实验均包含溶剂对照（DMSO）和相应的阳性对照（例如，已知的MALT1抑制剂）。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： 6 至 8 周龄的雌性 NOD.Cg-Prkdcscid Il2rgtm1Wjl/SzJ (NSG) 小鼠，用于构建小鼠弥漫性大B细胞淋巴瘤 (DLBCL) 异种移植肿瘤模型 [1]
剂量： 每只动物 400 μg（25 g），相当于约 16 mg/kg。给药方式： 给药途径： 腹腔注射；移植后 1 天或 12 天开始，每 24 小时持续给药一次；每日给药。 实验结果： 每日给药显著抑制了 ABC-DLBCL 细胞系 OCI-Ly10 的扩增。 Pecazine 的体内研究已在炎症、癌症和神经系统疾病的动物模型中进行。该化合物通过口服或腹腔注射给药，剂量根据临床前研究确定。Pecazine 配制于合适的载体中（例如，DMSO/PEG300/Tween 80）。通过临床评分、肿瘤生长或行为学评估监测疾病进展。采集组织样本进行组织病理学分析和生化检测（MALT1 活性、NF-κB 激活、细胞因子水平）。每组样本量通常为 6-10 只动物。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
分子量：310.5。分子式：C19H22N2S。CAS号：60-89-9。外观：固体。IUPAC名称：10-[(1-甲基-3-哌啶基)甲基]吩噻嗪。别名：美帕嗪。纯度：通常≥98%。溶解性：DMSO。储存：通常储存于-20°C。美帕嗪是一种强效且选择性的MALT1蛋白酶抑制剂，IC50值分别为0.83 μM和0.42 μM。美帕嗪具有抗炎、抗肿瘤和抗菌活性。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无关于Pecazine的全面毒理学数据公开。该化合物仅供研究使用，尚未完成临床开发所需的完整临床前毒理学评估。作为一种MALT1抑制剂，其潜在毒性可能包括对免疫功能和NF-κB信号通路的影响。作为一种吩噻嗪衍生物，Pecazine可能对中枢神经系统产生影响，包括镇静和锥体外系症状。标准的毒性研究应包括啮齿动物急性毒性评估、重复给药毒性研究（14天和28天）以及遗传毒性筛选（Ames试验、微核试验）。Pecazine仅供研究使用，不得用于人类治疗。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
哌嗪属于吩噻嗪类化合物。
哌嗪又名美帕嗪。其IUPAC名称为10-[(1-甲基-3-哌啶基)甲基]吩噻嗪。同义词：美帕嗪、美帕嗪单盐酸盐、美帕嗪离子(1+)、哌嗪。哌嗪是一种强效且选择性的MALT1蛋白酶抑制剂，IC50值分别为0.83 μM和0.42 μM。哌嗪具有多种生物活性，包括抗炎、抗肿瘤和抗菌活性。哌嗪常被用作神经活性剂，用于多巴胺受体调节和精神药物机制的相关研究。目前尚未有关于该化合物的临床试验报道。哌嗪仅供研究使用。 |
| 分子式 |
C19H22N2S
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|---|---|
| 分子量 |
310.46
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| 精确质量 |
310.15
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| CAS号 |
60-89-9
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| 相关CAS号 |
Mepazine hydrochloride;2975-36-2
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| PubChem CID |
6075
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| 外观&性状 |
Light yellow to light brown ointment
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| 密度 |
1.159 g/cm3
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| 沸点 |
444.4ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
222.6ºC
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| 折射率 |
1.627
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| LogP |
4.634
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| tPSA |
31.78
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
352
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CN1CCCC(CN2C3=C(C=CC=C3)SC3C2=CC=CC=3)C1
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| InChi Key |
CBHCDHNUZWWAPP-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H22N2S/c1-20-12-6-7-15(13-20)14-21-16-8-2-4-10-18(16)22-19-11-5-3-9-17(19)21/h2-5,8-11,15H,6-7,12-14H2,1H3
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| 化学名 |
10-[(1-methylpiperidin-3-yl)methyl]phenothiazine
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| 别名 |
P-391; P 391; Pecazine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~322.10 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (16.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 50.0mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (16.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 50.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.2210 mL | 16.1051 mL | 32.2103 mL | |
| 5 mM | 0.6442 mL | 3.2210 mL | 6.4421 mL | |
| 10 mM | 0.3221 mL | 1.6105 mL | 3.2210 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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