| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Mepazine（5–20 μM；4 天）可显着降低弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (ABCDLBCL) 细胞的活化 B 细胞亚型的活力，但对 GCB-DLBCL 细胞没有影响 [1]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
使用小鼠 DLBCL 异种移植肿瘤模型，mepazine（16 mg/kg；腹腔注射）可抑制 NOD/scid IL-2Rgnull (NSG) 小鼠中 ABC-DLBCL 细胞系 OCI-Ly10 的生长并引起细胞凋亡。每日使用哌嗪治疗会显着阻碍 ABC-DLBCL 细胞系 OCI-Ly10 的扩增[1]。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定 [1]
细胞类型： ABC-DLBCL 细胞系 (HBL1、OCI-Ly3、U2932、TMD8、OCI-Ly10) 和 GCB-DLBCL 细胞系 (BJAB、Su- DHL-6、Su-DHL-4) 测试浓度： 5、10 和 20 μM 孵育时间： 4 天 实验结果：导致ABC-DLBCL细胞中HBL1、OCI-Ly3、U2932和TMD8细胞活力下降，但对GCB-DLBCL细胞无明显影响。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： 6 至 8 周龄的雌性 NOD.Cg-Prkdcscid Il2rgtm1Wjl/SzJ (NSG) 小鼠，具有小鼠弥漫性大B细胞淋巴瘤 (DLBCL) 异种移植肿瘤模型 [1]
剂量： 每只动物 400 μg (25 g)，相当于约 16 mg/Kg。给药方式： 给药途径： 腹腔注射；移植后 1 天或 12 天开始，每 24 小时持续给药一次；每日给药。 实验结果： 每日给药显著抑制了 ABC-DLBCL 细胞系 OCI-Ly10 的扩增。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
哌卡嗪属于吩噻嗪类化合物。
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| 分子式 |
C19H22N2S
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|---|---|
| 分子量 |
310.46
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| 精确质量 |
310.15
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| CAS号 |
60-89-9
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| 相关CAS号 |
Mepazine hydrochloride;2975-36-2
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| PubChem CID |
6075
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| 外观&性状 |
Light yellow to light brown ointment
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| 密度 |
1.159 g/cm3
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| 沸点 |
444.4ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
222.6ºC
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| 折射率 |
1.627
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| LogP |
4.634
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| tPSA |
31.78
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
352
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CN1CCCC(CN2C3=C(C=CC=C3)SC3C2=CC=CC=3)C1
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| InChi Key |
CBHCDHNUZWWAPP-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H22N2S/c1-20-12-6-7-15(13-20)14-21-16-8-2-4-10-18(16)22-19-11-5-3-9-17(19)21/h2-5,8-11,15H,6-7,12-14H2,1H3
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| 化学名 |
10-[(1-methylpiperidin-3-yl)methyl]phenothiazine
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| 别名 |
P-391; P 391; Pecazine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~322.10 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (16.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 50.0mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (16.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 50.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.2210 mL | 16.1051 mL | 32.2103 mL | |
| 5 mM | 0.6442 mL | 3.2210 mL | 6.4421 mL | |
| 10 mM | 0.3221 mL | 1.6105 mL | 3.2210 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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