| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
5-LOX; COX-2
Cyclooxygenase-2 (COX-2): direct inhibition of COX-2 enzymatic activity (44.8% inhibition at 50 μM in COX-2-preinduced RAW 264.7 cells). [1] 5-Lipoxygenase (5-LOX): inhibition of 5-LOX-mediated leukotriene production (80.0% inhibition at 10 μM, 97.0% inhibition at 50 μM in A23187-treated RBL-1 cells). [1] Tyrosinase: inhibition of intracellular tyrosinase activity (46.9±4.5% of control at 30 μM in melan-a cells). [2] Microphthalmia-associated transcription factor (MITF): down-regulation of MITF protein expression (51.5±8.5% inhibition) and mRNA expression (32.3±1.0% reduction) in melan-a cells. [2] |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
果胶苷元 (1-50 μM) 显著抑制了 LPS 处理的 RAW 264.7 细胞中 COX-2 介导的 PGE2 生成：10 μM 时，PGE2 浓度为 1.8±0.1 mM（抑制率为 90.1%）；25 μM 时，为 1.0±0.0 mM（抑制率为 95.8%）；50 μM 时，为 0.6±0.0 mM（抑制率为 99.0%）。它还抑制了 A23187 处理的 RBL-1 细胞中 5-LOX 介导的 LT (LTC4/D4/E4) 生成：10 μM 时，LT 浓度为 536.4±142.1 pg/ml（抑制率为 80.0%）；50 μM 时，为 113.3±13.1 pg/ml（抑制率为 97.0%）。 MTT 检测显示，浓度高达 50 μM 时未观察到明显的细胞毒性。[1]
当以花生四烯酸 (100 μM) 为底物时，果胶苷元 (50 μM) 可抑制 COX-2 预诱导的 RAW 264.7 细胞中 PGE2 的产生 44.8%，表明其直接抑制了 COX-2 的酶活性。[1] Western blot 分析显示，果胶苷元 (10、25、50 μM) 不降低 LPS 处理的 RAW 264.7 细胞中 COX-2 的表达。EMSA 分析表明，果胶苷元 不影响 NF-κB 的激活。 [1] 在melan-a细胞中，Pectolinarigenin (30 μM) 将黑色素含量降低至对照组的31.5±2.2%（降低17.4±6.2%？实际上，论文中写的是“将黑色素含量降低至31.5±2.2%”，但要注意：“降低至31.5±2.2%”是指剩余百分比吗？实际上，图1B显示：与对照组相比，pectolinarigenin 将黑色素含量降低至31.5±2.2%——需要解释。正文中写道“分别将黑色素含量降低至17.4±6.2%和31.5±2.2%”——这可能是一个错误。根据上下文，pectolinarin 降低了17.4%，pectolinarigenin 降低了31.5%。因此，pectolinarigenin 的抑制率约为68.5%？但我们还是按照原文表述：降低至对照组的31.5±2.2%。[2] 在melan-a细胞中，胞内酪氨酸酶活性被Pectolinarigenin（30 μM）抑制至对照组的46.9±4.5%。[2] Melan-a细胞的Western blotting结果显示，与对照组相比，Pectolinarigenin（30 μM）使酪氨酸酶蛋白表达降低了37.9±3.2%，TRP-1蛋白表达降低了42.0±2.6%，TRP-2蛋白表达降低了38.3±3.8%，MITF蛋白表达降低了51.5±8.5%。[2] 在melan-a细胞中，qPCR分析表明，Pectolinarigenin（30 μM）使酪氨酸酶mRNA表达降低了55.0±6.1%，TRP-1 mRNA表达降低了55.0±6.1%。与对照组相比，黑色素含量降低了 10.7±3.3%，MITF 含量降低了 32.3±1.0%。[2] 在重建的人体皮肤模型（Neoderm®-ME）中，果胶利纳里根（30 μM，处理 2 天）显著降低了黑色素含量至对照组的 20.8%，并且通过 Fontana-Masson 染色和 L-DOPA 染色观察到 L-DOPA 含量降低。[2] |
| 体内研究 (In Vivo) |
口服Pectolinarigenin（20-100 mg/kg）可抑制花生四烯酸诱导的小鼠耳廓水肿：20 mg/kg剂量下，耳廓厚度增加0.058±0.017 mm（抑制率18.7%）；100 mg/kg剂量下，耳廓厚度增加0.048±0.016 mm（抑制率34.7%）。参考药物吲哚美辛20 mg/kg剂量下，耳廓厚度增加0.015±0.021 mm（抑制率88.0%）。[1]
Pectolinarigenin（20-100 mg/kg，口服）可抑制角叉菜胶诱导的小鼠爪水肿：20 mg/kg剂量下，爪体积增加0.135±0.023 ml（抑制率13.2%）； 100 mg/kg 剂量下，吸光度为 0.120±0.051 ml（抑制率为 21.1%）。20 mg/kg 剂量下，泼尼松龙的吸光度为 0.078±0.021 ml（抑制率为 48.7%）。[1] 果胶利那瑞宁（20 mg/kg，口服两次，每次在注射 IgE 和抗原前 1 小时）可抑制大鼠被动皮肤过敏反应：吸光度为 0.648±0.228（抑制率为 30.8%），而过敏原处理的对照组为 0.807±0.139。泼尼松龙（20 mg/kg×2）的吸光度为 0.439±0.256（抑制率为 71.3%）。[1] |
| 酶活实验 |
为了直接测定COX-2抑制作用，将RAW 264.7细胞与LPS（1 μg/ml）孵育24小时以诱导COX-2表达。用无血清DMEM培养基彻底洗涤后，向COX-2预诱导的细胞中加入测试化合物（包括Pectolinarigenin）和花生四烯酸（100 μM）。孵育15分钟后，使用ELISA试剂盒测定培养基中PGE2的浓度。Pectolinarigenin在50 μM浓度下对PGE2的产生抑制率为44.8%。[1]
为了测定5-LOX活性，将大鼠嗜碱性白血病（RBL-1）细胞接种于96孔板中。加入测试化合物（Pectolinarigenin）并预孵育10分钟。为激活 5-脂氧合酶 (5-LOX)，加入 A23187 (3 μM) 并将细胞孵育 15 分钟。使用 ELISA 试剂盒测定培养基中 5-LOX 产物（半胱氨酰白三烯 LTC4/D4/E4）的浓度。果胶苷元 在 10 μM 时抑制 LT 生成 80.0%，在 50 μM 时抑制 97.0%。[1] 为测定细胞内酪氨酸酶活性，将 melan-a 细胞用或不用 果胶苷元 (30 μM) 处理 72 小时。洗涤细胞，用 1% Triton X-100 裂解，并在冰上冷却 10 分钟。离心后，收集上清液作为酶来源。反应混合物包含 100 μl 0.1 M 磷酸盐缓冲液（pH 6.5）、100 μl 20 mM L-DOPA 和 40 μg 细胞裂解液，置于 96 孔板中。在 490 nm 处测定初始吸光度，混合物在室温下孵育 1 小时后测定最终吸光度。细胞内酪氨酸酶活性以与对照组的比值表示。果胶苷元 将酪氨酸酶活性降低至对照组的 46.9±4.5%。[2] |
| 细胞实验 |
RAW 264.7 细胞（小鼠巨噬细胞样细胞系）在含 10% FBS 和 1% 抗生素的 DMEM 培养基中，于 37°C、5% CO2 条件下培养。将细胞接种于 96 孔板（2×10⁵ 个细胞/孔）。预孵育 2 小时后，加入测试化合物（Pectolinarigenin）和 LPS（1 μg/ml），继续孵育 24 小时。采用 MTT 法检测细胞活力。使用 ELISA 试剂盒测定培养基中 PGE2 的浓度。Pectolinarigenin 以浓度依赖的方式抑制 PGE2 的产生（1-50 μM）。[1] 在 COX-2 预诱导实验中，将 RAW 264.7 细胞与 LPS（1 μg/ml）孵育 24 小时，然后用无血清 DMEM 培养基洗涤。加入测试化合物（果胶苷元）和花生四烯酸（100 μM），15 分钟后测定 PGE2 的含量。[1]
RBL-1 细胞（大鼠嗜碱性白血病细胞）在含 10% FBS、2 mM 谷氨酰胺和 1% 抗生素的 RPMI 1640 培养基中，于 37°C、5% CO2 条件下培养。将细胞接种于 96 孔板中，加入测试化合物（果胶苷元）预孵育 10 分钟，然后加入 A23187（3 μM）孵育 15 分钟。采用 ELISA 法测定培养基中 LT 的浓度。 [1] Melan-a 细胞在添加了 10% FBS、100 U/ml 青霉素、100 μg/ml 链霉素和 200 nM TPA 的 RPMI 1640 培养基中，于 37°C、5% CO2 条件下培养。为测定黑色素含量，将细胞接种于 24 孔板（1×10⁵ 个细胞/孔），培养 24 小时，然后用或不用 Pectolinarigenin (30 μM) 处理 72 小时。洗涤细胞，用 2 N NaOH 裂解，并在 475 nm 处测定吸光度。[2] 为进行蛋白质印迹分析，收集 melan-a 细胞，并在 4°C 下用裂解缓冲液匀浆。采用 BCA 法测定蛋白质浓度。将 20 μg 蛋白质样品在 10% SDS-PAGE 凝胶上进行分离，然后转移至 PVDF 膜上。用 5% 脱脂奶粉封闭膜，并与针对酪氨酸酶、TRP-1、TRP-2、MITF 和 GAPDH 的一抗孵育，随后与 HRP 标记的二抗孵育。使用增强化学发光法显色。果胶苷元 (30 μM) 可降低这些黑色素生成相关蛋白的表达。[2] 对于 Q-PCR 分析，使用 RNeasy Mini Kit 提取总 RNA。通过逆转录扩增 cDNA。使用针对 MITF、酪氨酸酶、TRP-1、TRP-2 和 β-肌动蛋白的特异性引物进行基于 SYBR Green 的定量 PCR。使用 2^-ΔΔCT 法分析数据。果胶苷元（30 μM）降低了酪氨酸酶、TRP-1 和 MITF 的 mRNA 水平。[2] 将由人表皮黑素细胞和角质形成细胞组成的重建人皮肤模型（Neoderm®-ME）在含有果胶苷元（30 μM）的无血清维持培养基中培养 2 天。将皮肤组织固定于 10% 福尔马林溶液中，石蜡包埋，并采用 Fontana-Masson 染色法和 L-DOPA 染色法进行黑色素染色。使用 ImageJ 软件对黑色素和 L-DOPA 的含量进行定量分析。[2] |
| 动物实验 |
本研究使用4周龄、SPF级雄性ICR小鼠进行花生四烯酸诱导耳廓水肿模型实验。在花生四烯酸处理前1小时，每只小鼠口服0.05 ml溶于DMSO的果胶苷元。随后，将花生四烯酸（2%丙酮溶液，20 μl/耳）局部涂抹于小鼠耳廓。1小时后，使用厚度计测量耳廓厚度。[1] 本研究也使用雄性ICR小鼠进行角叉菜胶诱导爪水肿模型实验。每只小鼠口服0.05 ml溶于DMSO的果胶苷元。1小时后，将1%（w/v）溶于无热原无菌生理盐水的λ-角叉菜胶（每爪）注射至小鼠右后爪。5小时后，使用体积描记器测量爪体积。治疗后爪体积较初始未治疗爪体积的增加被视为水肿。[1]
雄性Sprague-Dawley大鼠用于被动皮肤过敏反应（PCA）。剃除大鼠背部毛发，皮内注射单克隆抗二硝基苯酚（DNP）小鼠IgE（100 μl/点，1:1000稀释）。48小时后，通过静脉注射抗原（1 mg DNP-牛血清白蛋白，溶于含1%伊文思蓝的PBS缓冲液）诱导PCA。在每次注射IgE和抗原前1小时，口服给予果胶原素两次。抗原激发30分钟后，取下皮肤，提取并定量渗入皮肤的染料。[1] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
MTT 检测结果显示，浓度高达 50 μM 的 Pectolinarigenin 对 RAW 264.7 细胞无明显细胞毒性。[1] MTT 检测结果还显示，30 μM 的 Pectolinarigenin 对 melan-a 细胞无细胞毒性。[2]
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
佩克托林苷元是一种二甲氧基黄酮类化合物，是黄芩苷的6,4'-二甲醚衍生物，属于植物代谢产物。它是一种二甲氧基黄酮类化合物和二羟基黄酮类化合物，其功能与黄芩苷相关。据报道，佩克托林苷元存在于鼠尾草、蜜蜂和其他具有相关数据的生物体中。
佩克托林苷元是一种具有5,7-二羟基-4',6-二甲氧基黄酮结构的黄酮类化合物，是佩克托林苷元（佩克托林苷元7-鼠李糖基-(1→6)-葡萄糖苷）的苷元。该化合物通过直接抑制COX-2和5-LOX酶，抑制类花生酸（PGE2和白三烯）的生成，从而发挥抗炎活性，且不影响COX-2的表达或NF-κB的激活。它还通过下调MITF和酪氨酸酶相关基因的表达而表现出抗黑色素生成活性。[1][2] Pectolinarigenin中的C-6甲氧基被认为对5-LOX抑制活性至关重要，因为具有5,7-二羟基取代和C-6羟基/甲氧基的黄酮类化合物都具有5-LOX抑制活性。[1] 口服Pectolinarigenin及其糖苷pectolinarin在体内表现出相似的抗炎活性，这可能是因为pectolinarin在进入血液循环之前在肠道中水解为苷元形式（Pectolinarigenin）。 [1] 果胶利纳苷元具有作为新型抗炎/抗过敏药物的潜力，因为环氧合酶（COX）抑制剂可用作抗炎药物，而5-脂氧合酶（5-LOX）抑制剂具有抗过敏活性。[1] 在1%乙酸条件下进行微波辐射可有效将果胶利纳林转化为果胶利纳苷元（与对照组相比，果胶利纳苷元含量增加了66.3%，而果胶利纳林含量下降至14.5%）。[2] |
| 分子式 |
C17H14O6
|
|---|---|
| 分子量 |
314.2895
|
| 精确质量 |
314.079
|
| CAS号 |
520-12-7
|
| PubChem CID |
5320438
|
| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid
|
| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
565.5±50.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
220-223°
|
| 闪点 |
212.3±23.6 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.6 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.646
|
| LogP |
2.64
|
| tPSA |
89.13
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
6
|
| 可旋转键数目(RBC) |
3
|
| 重原子数目 |
23
|
| 分子复杂度/Complexity |
468
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
O1C(=C([H])C(C2C(=C(C(=C([H])C1=2)O[H])OC([H])([H])[H])O[H])=O)C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])OC([H])([H])[H]
|
| InChi Key |
GPQLHGCIAUEJQK-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C17H14O6/c1-21-10-5-3-9(4-6-10)13-7-11(18)15-14(23-13)8-12(19)17(22-2)16(15)20/h3-8,19-20H,1-2H3
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| 化学名 |
5,7-dihydroxy-6-methoxy-2-(4-methoxyphenyl)chromen-4-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~33.33 mg/mL (~106.05 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (3.18 mM) (饱和度未知) in 2% DMSO + 98% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 1 mg/mL (3.18 mM) in 50% PEG300 50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液； 超声助溶 (<60°C). *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1818 mL | 15.9089 mL | 31.8177 mL | |
| 5 mM | 0.6364 mL | 3.1818 mL | 6.3635 mL | |
| 10 mM | 0.3182 mL | 1.5909 mL | 3.1818 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
鲑鱼精DNA
绞股蓝皂苷LI
伪金丝桃素
Trans-4-Cotininecarboxylic acid
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