| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
IL-8; EP; IL-6
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| 体外研究 (In Vitro) |
果胶可使类风湿性关节炎成纤维细胞样滑膜细胞 (RA-FLS) 表达更高水平的 Bax 和更低水平的 Bcl-2。果胶可使 RA-FLS 中的 PI3K/Akt 失活 [2]。
- 抗炎活性（COX-2/5-LOX 抑制）：与它的苷元不同，果胶苷在浓度高达 50 μM 时，对 LPS 处理的 RAW 264.7 细胞中 COX-2 介导的 PGE2 生成或 A23187 处理的 RBL-1 细胞中 5-LOX 介导的白三烯 (LT) 生成均无显著抑制作用。例如，在 50 μM 浓度下，PGE2 浓度为 18.0±0.7 mM（抑制率为 0%），LT 浓度为 2550.4±879.1 pg/ml（未观察到显著抑制）。[1] - 抗黑色素生成活性：在 melan-a 细胞中，用 30 μM 的Pectolinarin处理 72 小时后，黑色素含量降低至对照组的 17.4±6.2%，表明其对黑色素合成具有抑制作用，且无细胞毒性。然而，它并未抑制细胞内酪氨酸酶活性；相反，与对照组相比，它增加了酪氨酸酶活性。Pectolinarin在蛋白质印迹分析中未抑制黑色素生成相关蛋白（MITF、酪氨酸酶、TRP-1、TRP-2）的蛋白表达，在定量 PCR 检测中也未抑制酪氨酸酶、TRP-1 或 MITF 的 mRNA 表达。 [2] |
| 体内研究 (In Vivo) |
抗炎活性（小鼠耳水肿）：口服100 mg/kg的Pectolinarin可显著抑制花生四烯酸（AA）诱导的小鼠耳水肿，耳厚度增加0.048±0.013 mm（抑制率为34.7%）。较低剂量（4和20 mg/kg）的抑制作用较弱或不显著（抑制率分别为0.1%和16.0%）。 [1]
- 抗炎活性（小鼠爪水肿）：口服给予 4、20 和 100 mg/kg 的 Pectolinarin 可抑制角叉菜胶 (CGN) 诱导的小鼠爪水肿，爪体积分别增加 0.160±0.022 ml（未计算抑制率）、0.142±0.026 ml（6.6% 抑制率）和 0.128±0.040 ml（15.8% 抑制率），尽管在所测试的剂量下，这些效果在统计学上并不显著。 [1] - 抗过敏活性（大鼠被动皮肤过敏反应）：口服给予Pectolinarin 20 mg/kg，两次，可显著抑制大鼠被动皮肤过敏反应（PCA），吸光度为0.662±0.085（抑制率为28.2%），而过敏原处理的对照组吸光度为0.807±0.139。[1] |
| 酶活实验 |
5-脂氧合酶 (5-LOX) 介导的白三烯 (LT) 生成测定：将 RBL-1 细胞培养并接种于 96 孔板中。加入测试化合物（包括 Pectolinarin），预孵育 10 分钟。为激活 5-LOX，加入钙离子载体 A23187 (3 μM)，孵育 15 分钟。然后收集培养基，并使用 ELISA 试剂盒，按照制造商的说明，测定 5-LOX 产物（半胱氨酰白三烯 LTC4/D4/E4）的浓度。[1]
- 环氧合酶-2 (COX-2) 介导的前列腺素 E2 (PGE2) 生成测定（基于细胞）：将 RAW 264.7 细胞接种于 96 孔板中。预孵育 2 小时后，加入测试化合物（果胶利那林）和 LPS（1 μg/ml），孵育 24 小时。根据制造商的说明，使用 ELISA 试剂盒测定培养基中的 PGE2 浓度。[1] |
| 细胞实验 |
COX-2介导的RAW 264.7细胞中PGE2的产生：将RAW 264.7细胞培养于含10% FBS和1%抗生素的DMEM培养基中。将细胞接种于96孔板（2×10⁵个细胞/孔）。预孵育2小时后，加入测试化合物（包括果胶苷）和LPS（1 μg/ml），继续孵育24小时。采用MTT法检测细胞活力。使用ELISA试剂盒测定培养基中PGE2的浓度。[1]
- 5-LOX介导的RBL-1细胞中LT的产生：将大鼠嗜碱性白血病（RBL-1）细胞培养于含10% FBS、2 mM谷氨酰胺和1%抗生素的RPMI 1640培养基中。将细胞接种于96孔板中，预孵育2小时。加入测试化合物（果胶利那林）并预孵育10分钟。加入A23187（3 μM）激活5-脂氧合酶（5-LOX），细胞孵育15分钟。使用ELISA试剂盒测定培养基中半胱氨酰白三烯（LTC4/D4/E4）的浓度。[1] - Melan-a细胞中黑色素含量测定：将Melan-a细胞接种于24孔板（1×10⁵个细胞/孔），孵育24小时。然后用果胶利那林（30 μM）处理或不处理细胞。72小时后，用PBS洗涤细胞，并用2N NaOH裂解细胞。将裂解的细胞转移至96孔板，并在475 nm处测量吸光度以确定黑色素含量。 [2] - Melan-a 细胞内酪氨酸酶活性测定：将 Melan-a 细胞接种于 60 mm 培养皿中（4×10⁵ 个细胞/皿），培养 24 小时后，用或不用 Pectolinarin（30 μM）处理。72 小时后，洗涤细胞，用 1% Triton X-100 裂解，并离心。收集上清液作为酶源。反应混合物包含 100 μL 0.1 M 磷酸盐缓冲液（pH 6.5）、100 μL 20 mM L-DOPA 和 40 μg 细胞裂解液，室温孵育 1 小时。分别在 490 nm 波长处测定初始吸光度和 1 小时后的吸光度，以评估酪氨酸酶活性。 [2] - Melan-a 细胞的蛋白质印迹分析：收集 Melan-a 细胞，并在 4°C 下用裂解缓冲液匀浆。离心后，取 20 μg 蛋白进行 10% SDS-PAGE 凝胶电泳分离，并将蛋白转移至 PVDF 膜上。用 5% 脱脂奶粉封闭膜，然后与酪氨酸酶、TRP-1、TRP-2 和 MITF 的一抗孵育，随后与 HRP 标记的二抗孵育。使用化学发光底物和成像系统显色。GAPDH 用作上样对照。[2] - Melan-a 细胞的定量实时 PCR (Q-PCR)：使用 RNeasy Mini Kit 提取总 RNA。使用逆转录系统扩增 cDNA。采用基于SYBR Green染料的实时荧光定量PCR系统，使用针对MITF、酪氨酸酶、TRP1、TRP2和β-肌动蛋白（对照）的特异性引物进行定量PCR。数据采用2-ΔΔCT法进行分析。[2] |
| 动物实验 |
花生四烯酸诱导小鼠耳廓水肿：在花生四烯酸处理前1小时，将测试化合物（包括溶于DMSO的Pectolinarin）口服（0.05 ml/只小鼠）。将花生四烯酸（2%丙酮溶液，20 μl/只耳朵）局部涂抹于耳廓。1小时后，使用厚度计测量耳廓厚度以评估水肿程度。[1]
- 角叉菜胶诱导小鼠爪水肿：将测试化合物（溶于DMSO的Pectolinarin）口服给予小鼠。1小时后，将溶于无菌生理盐水的1% λ-角叉菜胶（0.05 ml/只爪）注射到小鼠右后爪。5小时后，使用体积描记器测量爪体积。爪体积较初始未处理爪体积的增加被视为水肿。[1] - 大鼠被动皮肤过敏反应 (PCA)：剃除大鼠背部毛发，皮内注射单克隆抗 DNP 小鼠 IgE（100 μl/点，1:1000 稀释）。48 小时后，通过静脉注射抗原（1 mg DNP-牛血清白蛋白，溶于含 1% 伊文思蓝的 PBS 缓冲液）诱导 PCA。测试化合物，包括 Pectolinarin（溶于 DMSO），在每次 IgE 和抗原注射前 1 小时口服给药两次。抗原激发 30 分钟后，取下皮肤，提取并定量渗出的染料。[1] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
所提供的文本中没有关于佩克托林的定量ADME/药代动力学参数（例如，半衰期、生物利用度、分布容积）。然而，有文献指出，口服的黄酮类糖苷（如佩克托林）可能通过肠壁进入血液循环，这可能是由于其糖苷部分水解所致。相应的黄酮苷元（佩克托林苷元）及其甲基化衍生物存在于血液中，并发挥体内药理活性。这被认为是佩克托林在细胞培养实验中缺乏活性，但在体内却表现出抗炎活性的原因。[1]
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
细胞毒性：在采用 RAW 264.7 和 RBL-1 细胞进行的抗炎试验中，MTT 法测定发现，浓度高达 50 μM 的 Pectolinarin（以及浓度高达 25 μg/ml 的含 Pectolinarin 提取物/组分）未显示出明显的细胞毒性。[1]
- 对 melan-a 细胞的细胞毒性：MTT 法测定发现，30 μM 的 Pectolinarin 对 melan-a 细胞无细胞毒性。[2] |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
佩克托林是一种二糖衍生物，由佩克托林苷元7位上的6-O-(6-脱氧-α-L-甘露吡喃糖基)-β-D-吡喃葡萄糖基通过糖苷键取代而形成。它具有多种功能，包括诱导细胞凋亡、抗炎、作为植物代谢产物、抗肿瘤活性、抑制EC 3.4.22.69（SARS冠状病毒的主要蛋白酶）以及作为抗氧化剂。它是一种二甲氧基黄酮、芦丁、糖基氧基黄酮、二糖衍生物和单羟基黄烷酮。其功能与佩克托林苷元密切相关。据报道，佩克托林存在于刺蓟（Cirsium subcoriaceum）、荚蒾（Viburnum cotinifolium）和其他具有相关数据的生物体中。另见：红三叶草（Trifolium pratense）花（局部）。
- 体内活性机制：虽然在细胞培养实验中，果胶苷并未抑制COX-2/5-LOX，但它在体内表现出抗炎活性。这种现象可能是由于黄酮类糖苷的亲水性导致其难以进入细胞内部所致。口服的果胶苷被认为会水解成其苷元——果胶苷元，后者是血液中存在的活性形式。[1] - 在植物提取物中的作用：果胶苷是蓟（Cirsium setidens）水提取物中的主要成分，但其苷元——果胶苷元的含量较低。研究发现，在1%乙酸溶液中进行微波辐射等方法可有效将C. setidens热水提取物中的Pectolinarin转化为pectolinarigenin，后者具有更强的抗黑色素生成活性。[2] - 与苷元的比较：Pectolinarin及其苷元pectolinarigenin的抗黑色素生成作用存在显著差异。Pectolinarigenin对黑色素合成的抑制作用更强，并能抑制酪氨酸酶活性和黑色素生成相关蛋白/基因的表达，而Pectolinarin则没有这些作用。[2] |
| 分子式 |
C29H34O15
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|---|---|
| 分子量 |
622.5713
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| 精确质量 |
622.189
|
| CAS号 |
28978-02-1
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| PubChem CID |
168849
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid
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| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
896.4±65.0 °C at 760 mmHg
|
| 闪点 |
292.4±27.8 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.3 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.683
|
| LogP |
1.71
|
| tPSA |
227.2
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
7
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
15
|
| 可旋转键数目(RBC) |
8
|
| 重原子数目 |
44
|
| 分子复杂度/Complexity |
1000
|
| 定义原子立体中心数目 |
10
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| SMILES |
O1[C@@]([H])([C@]([H])([C@@]([H])([C@]([H])([C@]1([H])C([H])([H])O[C@]1([H])[C@]([H])([C@]([H])([C@@]([H])([C@@]([H])(C([H])([H])[H])O1)O[H])O[H])O[H])O[H])O[H])O[H])OC1C([H])=C2C(C(C([H])=C(C3C([H])=C([H])C(=C([H])C=3[H])OC([H])([H])[H])O2)=O)=C(C=1OC([H])([H])[H])O[H]
|
| InChi Key |
DUXQKCCELUKXOE-CBBZIXHGSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C29H34O15/c1-11-20(31)23(34)25(36)28(41-11)40-10-18-21(32)24(35)26(37)29(44-18)43-17-9-16-19(22(33)27(17)39-3)14(30)8-15(42-16)12-4-6-13(38-2)7-5-12/h4-9,11,18,20-21,23-26,28-29,31-37H,10H2,1-3H3/t11-,18+,20-,21+,23+,24-,25+,26+,28+,29+/m0/s1
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| 化学名 |
5-hydroxy-6-methoxy-2-(4-methoxyphenyl)-7-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-[[(2R,3R,4R,5R,6S)-3,4,5-trihydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxymethyl]oxan-2-yl]oxychromen-4-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~31.25 mg/mL (~50.20 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.08 mg/mL (3.34 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6062 mL | 8.0312 mL | 16.0625 mL | |
| 5 mM | 0.3212 mL | 1.6062 mL | 3.2125 mL | |
| 10 mM | 0.1606 mL | 0.8031 mL | 1.6062 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
鲑鱼精DNA
绞股蓝皂苷LI
伪金丝桃素
Trans-4-Cotininecarboxylic acid
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