| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Pelecopan targets complement factor D, a serine protease that is a key enzyme in the alternative complement pathway. Factor D cleaves factor B to initiate the formation of the C3 convertase, a critical step in complement activation. By inhibiting factor D with IC50 = 14.3 nM, Pelecopan blocks alternative pathway activation and prevents complement-mediated hemolysis.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
Pelecopan 能以 28.1 nM 的 IC50 值抑制人因子 D 对 C3b 结合因子 B 的蛋白水解活性，并且对纯人因子 D 具有强效且高度选择性的抑制作用（IC50 值为 14.3 nM）[1]。Pelecopan 可阻止 PNH 红细胞上 C3 片段的积累，并完全抑制体外 PNH 细胞的溶血（兔红细胞中的 IC50 值为 29.5 nM）[1]。
体外实验表明，Pelecopan 能以 IC50 = 14.3 nM 的值抑制补体因子 D。它是一种强效且选择性的因子 D 抑制剂。这些体外活性表明其具有治疗补体介导疾病（包括 PNH 和其他替代途径介导疾病）的潜力。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，Pelecopan 具有口服活性，并显示出治疗补体介导疾病的潜力。它靶向补体因子 D，以预防阵发性睡眠性血红蛋白尿症 (PNH) 中的血管内和血管外溶血。它也可用于治疗其他替代途径介导的疾病。目前公开资料中关于其体内疗效的具体数据有限。
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| 酶活实验 |
体外补体活性测定用于表征佩莱可潘对因子D的抑制作用。将因子D酶与化合物及其底物一起孵育，并测定酶活性。测得IC50值为14.3 nM。补体激活测定用于测定化合物对血清中替代途径活性的影响。
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| 细胞实验 |
针对Pelecopan的细胞活性检测是在与补体介导疾病相关的细胞中进行的。红细胞溶血试验用于评估该化合物抑制补体介导的细胞溶解的能力。免疫细胞中细胞因子的产生情况用于评价其抗炎作用。
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| 动物实验 |
在包括阵发性睡眠性血红蛋白尿症（PNH）在内的补体介导疾病模型中，已开展了使用Pelecopan的体内动物实验。该化合物经口服给药，并评估溶血、补体激活和疾病标志物。具体实验方案尚未得到充分记录。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
培乐可泮的药代动力学特性包括口服活性和良好的口服生物利用度。该化合物的分子量为406.41，分子式为C23H19FN2O4。溶解度：DMSO 100 mg/mL (246.06 mM)。储存：应妥善保存。具体的药代动力学参数尚未得到充分报道。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
关于Pelecopan的安全性和毒理学数据有限。该化合物仅供研究使用，未经相关监管机构批准，不得用于人体治疗。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。该化合物应妥善储存，并按照适用法规进行处置。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Pediatrica 是一种口服生物利用度高的补体因子 D (FD; CFD) 抑制剂。补体因子 D 是一种丝氨酸蛋白酶，可裂解补体因子 B，并具有潜在的补体系统抑制活性。口服后，Pediatrica 可靶向并阻断 FD 的活性，从而抑制补体因子 B 在替代补体途径中裂解为补体因子 Bα 和补体因子 β。这可抑制 FD 介导的信号传导和替代补体途径 (ACP) 的激活，从而阻断阵发性睡眠性血红蛋白尿 (PNH) 中的补体介导的溶血，并预防 ACP 引起的组织损伤。FD 在 ACP 激活中起着至关重要的作用。
Pelecopan 的 CAS 编号为 2378380-49-3，分子式为 C23H19FN2O4，分子量为 406.41。同义词：BCX9930。它是一种强效、选择性强、口服有效的补体因子D抑制剂，IC50 = 14.3 nM。它靶向因子D，可预防阵发性睡眠性血红蛋白尿症（PNH）中的溶血。纯度：>98%。仅供研究用途，不得用于人体。 |
| 分子式 |
C23H19FN2O4
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|---|---|
| 分子量 |
406.406369447708
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| 精确质量 |
406.132
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| CAS号 |
2378380-49-3
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| PubChem CID |
139560984
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| LogP |
0.5
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| tPSA |
98.6
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
30
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| 分子复杂度/Complexity |
579
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1(CC(O)=O)=CC=CC=C1OCC1=CC(C2C=CN=C(CN)C=2F)=C2OC=CC2=C1
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| InChi Key |
AUARNXJEAZFQCQ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H19FN2O4/c24-22-17(5-7-26-19(22)12-25)18-10-14(9-16-6-8-29-23(16)18)13-30-20-4-2-1-3-15(20)11-21(27)28/h1-10H,11-13,25H2,(H,27,28)
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| 化学名 |
2-[2-[[7-[2-(aminomethyl)-3-fluoropyridin-4-yl]-1-benzofuran-5-yl]methoxy]phenyl]acetic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~246.06 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.15 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.15 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.15 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4606 mL | 12.3028 mL | 24.6057 mL | |
| 5 mM | 0.4921 mL | 2.4606 mL | 4.9211 mL | |
| 10 mM | 0.2461 mL | 1.2303 mL | 2.4606 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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