Pelubiprofen 中文名称: 培鲁比洛芬

别名: 培比洛芬

目录号: V11127 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Pelubiprofen 是一种口服生物活性非甾体抗炎药，属于 2-芳基丙酸家族成员，对 COX-2 活性具有相对选择性的作用。

Pelubiprofen CAS号: 69956-77-0
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

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Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

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Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

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Cell Reports 2023,42(4):112313

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Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

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J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息

产品描述

培鲁比洛芬是一种口服生物活性非甾体类抗炎药，属于2-芳基丙酸类药物，对COX-2活性具有相对选择性的作用。培鲁比洛芬可抑制COX活性和TGF-β激活激酶1-IκB激酶β-NF-κB通路，具有显著的抗炎和镇痛作用。
培鲁比洛芬（CAS号：69956-77-0）是一种非甾体类抗炎药（NSAID），属于丙酸类药物。它是布洛芬的衍生物，因其镇痛、抗炎和解热作用而被广泛应用。培鲁比洛芬通过抑制环氧合酶（COX）发挥作用，从而减少前列腺素的合成，而前列腺素是炎症和疼痛的关键介质。它有多种口服剂型，用于治疗风湿性疾病和其他炎症性疾病。

生物活性&实验参考方法

靶点	Pelubiprofen targets the cyclooxygenase (COX) enzymes, specifically COX-1 and COX-2. By inhibiting these enzymes, it blocks the conversion of arachidonic acid to prostaglandin H2, the precursor of various prostaglandins and thromboxanes. This results in reduced production of prostaglandins involved in inflammation, pain, and fever. Pelubiprofen exhibits anti-inflammatory, analgesic, and antipyretic effects through this mechanism of action.
体外研究 (In Vitro)	体外实验表明，佩鲁比洛芬能以浓度依赖的方式抑制COX-1和COX-2酶的活性。它能有效降低多种细胞类型中前列腺素E2 (PGE2) 的生成。佩鲁比洛芬在一些体外实验中也表现出抗氧化特性。研究还探讨了其对多种炎症介质和信号通路的影响，包括NF-κB和MAPK通路，这些通路有助于其发挥抗炎作用。
体内研究 (In Vivo)	体内研究表明，在动物模型中，佩鲁比洛芬具有剂量依赖性的抗炎、镇痛和解热作用。它能有效减轻角叉菜胶诱导的爪水肿，这是一种标准的急性炎症模型。佩鲁比洛芬也被证明对慢性炎症模型有效，例如佐剂诱导的关节炎。临床研究证实，它能有效减轻类风湿性关节炎、骨关节炎和其他炎症性疾病患者的疼痛和炎症。
酶活实验	体外酶抑制试验中，Pelubiprofen 的活性测定通常包括在不同浓度化合物存在下测量 COX-1 和 COX-2 酶的活性。将酶与花生四烯酸底物孵育，并使用 ELISA、放射免疫分析或其他检测方法测定前列腺素的生成量。COX-1 和 COX-2 抑制的 IC50 值由剂量反应曲线确定。化合物通常溶解于 DMSO 中，并用测定缓冲液稀释。
细胞实验	体外细胞研究中，Pelubiprofen 通常用于培养的炎症细胞，例如巨噬细胞或滑膜细胞。在有或无炎症刺激物（例如脂多糖 (LPS) 或细胞因子）的情况下，用不同浓度的 Pelubiprofen 处理细胞。采用 ELISA 法检测 PGE2、TNF-α、IL-1β 和 IL-6 等炎症介质的产生。Pelubiprofen 对细胞活力和增殖的影响可通过 MTT 或类似方法进行评估。
动物实验	通常在啮齿动物模型中进行佩鲁比洛芬的体内动物研究，以评估其抗炎、镇痛和解热疗效。该化合物可通过口服或腹腔注射给药。抗炎作用的评估采用角叉菜胶诱导的爪水肿模型或佐剂诱导的关节炎模型。镇痛活性的评估采用甩尾试验、热板试验或扭体试验。解热活性的评估采用酵母诱导的发热模型。药代动力学研究通过测定血浆和组织中佩鲁比洛芬的浓度来进行。
药代性质 (ADME/PK)	培鲁比洛芬是一种特性明确的药物，其药代动力学特征已得到充分研究。口服后，它能迅速从胃肠道吸收。培鲁比洛芬与血浆蛋白的结合率很高（约99%）。它主要在肝脏中通过细胞色素P450酶代谢为无活性代谢物。消除半衰期约为2-4小时。培鲁比洛芬主要以代谢物的形式经尿液排泄。培鲁比洛芬的药代动力学特征与其他丙酸类非甾体抗炎药相似。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	培鲁比洛芬是一种经临床批准的非甾体抗炎药（NSAID），具有良好的安全性。最常见的不良反应是胃肠道反应，包括消化不良、恶心、腹痛和腹泻。与其他NSAID一样，培鲁比洛芬可能引起胃肠道出血、溃疡和穿孔，尤其是在长期使用的情况下。已有报道称其可引起心血管不良反应，例如血压升高和血栓事件风险增加。此外，还可能出现肾脏不良反应，包括体液潴留和肾功能下降。过敏反应罕见。
其他信息	已对使用培利比罗芬治疗慢性背痛进行了研究。培利比罗芬是一种经临床批准的非甾体抗炎药 (NSAID)，用于治疗类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎和急性疼痛等炎症性疾病。它有多种剂型，包括片剂和胶囊。培利比罗芬的结构与布洛芬相关，并具有相似的药理学特性。它通常耐受性良好，安全性与其他丙酸类非甾体抗炎药相似。该化合物在多个国家以不同的商品名销售。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C16H18O3
分子量	258.31232
精确质量	258.125
CAS号	69956-77-0
相关CAS号	Pelubiprofen-13C,d3
PubChem CID	5282203
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.2±0.1 g/cm3
沸点	457.4±34.0 °C at 760 mmHg
闪点	244.5±22.2 °C
蒸汽压	0.0±1.2 mmHg at 25°C
折射率	1.605
LogP	2.76
tPSA	54.37
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	3
可旋转键数目(RBC)	3
重原子数目	19
分子复杂度/Complexity	376
定义原子立体中心数目	0
SMILES	CC(C1=CC=C(C=C1)/C=C/2\CCCCC2=O)C(=O)O
InChi Key	AUZUGWXLBGZUPP-GXDHUFHOSA-N
InChi Code	InChI=1S/C16H18O3/c1-11(16(18)19)13-8-6-12(7-9-13)10-14-4-2-3-5-15(14)17/h6-11H,2-5H2,1H3,(H,18,19)/b14-10+
化学名	2-[4-[(E)-(2-oxocyclohexylidene)methyl]phenyl]propanoic acid
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~100 mg/mL (~387.13 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.68 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (9.68 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.68 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~100 mg/mL (~387.13 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.68 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.68 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.68 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.8713 mL	19.3566 mL	38.7132 mL
	5 mM	0.7743 mL	3.8713 mL	7.7426 mL
	10 mM	0.3871 mL	1.9357 mL	3.8713 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT01870102	Completed	Drug: Pelubiprofen IR (Pelubiprofen 30mg) TID Drug: Pelubiprofen SR (Pelubiprofen 45 mg) BID	Healthy Males	Daewon Pharmaceutical Co., Ltd.		Phase 1
NCT01776697	Completed	Drug: pelubiprofen (30mg) tablet IR Drug: pelubiprofen SR (as a pelubiprofen 90 mg) tablet	Healthy	Daewon Pharmaceutical Co., Ltd.	2012-03	Phase 1
NCT03874247	Unknown status	Drug: pelubiprofen 45mg Drug: pelubiprofen placebo	Acute Traumatic Injury	Daewon Pharmaceutical Co., Ltd.	2019-02-25	Phase 3
NCT01779271	Completed	Drug: Pelubiprofen Drug: Loxoprofen	Acute Upper Respiratory Infection Fever	Daewon Pharmaceutical Co., Ltd.	2013-01	Phase 3
NCT02375633	Completed	Drug: DW-330SR2 Drug: Pelubiprofen	Chronic Back Pain	Daewon Pharmaceutical Co., Ltd.	2014-04	Phase 3