| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Pentachloropseudilin targets myosin motor proteins, particularly class I myosins (Myo1), as a reversible allosteric inhibitor. It also inhibits class 5 myosins. The compound inhibits TGF-β-stimulated signaling with an IC₅₀ of 0.1-0.2 µM by accelerating cell-surface type II TGF-β receptor turnover. It also exhibits antimicrobial and antifungal activity.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在靶细胞（A549、HepG2 和 Mv1Lu 细胞）中，五氯假蛋白 (PClP) 可抑制 TGF-β 刺激的 Smad2/3 磷酸化和纤溶酶原激活物抑制剂-1 (PAI-1) 启动子活化；其 IC50 值为 0.1 μM [1]。五氯假蛋白可抑制 TGF-β 诱导的波形蛋白、N-钙黏蛋白和纤连蛋白的表达，从而阻止 TGF-β 诱导的这些细胞发生上皮-间质转化 (EMT)。五氯假蛋白（0.05 至 1 μM；0-6 小时）预处理可抑制 TGF-β（50 或 100 pM）介导的 p-Smad2/3 表达增加，抑制率分别为 47% (Mv1Lu) 和 79% (A549) [1]。五氯假单胞菌素（0.2 μM）通过降低细胞表面 II 型 TGF-β 受体的表达并加速小窝介导的内吞作用（主要随后发生溶酶体依赖性受体降解），从而抑制 TGF-β。采用蔗糖密度梯度分析和免疫荧光染色检测细胞对刺激的反应[1]。在人脐静脉内皮细胞（HUVEC）中，五氯假单胞菌素（200 μM；24 小时）可显示并改变细胞活力[2]。体外实验表明，五氯假单胞菌素可抑制肌球蛋白 ATPase 活性，损害肌动蛋白介导的运动和细胞内运输。该化合物以 0.1-0.2 µM 的 IC₅₀ 值抑制 TGF-β 刺激的信号传导。它通过破坏肌动蛋白细胞骨架、整合素运输和细胞周期，阻断克氏锥虫对宿主细胞的入侵并抑制血管生成。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，五氯假单胞菌素被用作化学探针，用于研究肌球蛋白依赖性细胞过程、囊泡运输和细胞骨架调控。它有助于深入了解细胞运动、内吞作用及相关疾病通路机制。该化合物的抗血管生成活性也已被研究。
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| 酶活实验 |
肌球蛋白ATPase活性测定：将纯化的肌球蛋白（I类或V类）与ATP在不同浓度（通常为0.1-100 µM）的五氯假单胞菌素存在下孵育。采用比色法或荧光法检测释放的磷酸盐来测定ATPase活性。IC₅₀值由剂量-反应曲线计算得出。
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| 细胞实验 |
TGF-β信号通路检测：将表达TGF-β受体的细胞用不同浓度（0.01-10 µM）的五氯假单胞菌素处理，并用TGF-β刺激。采用Western blot和qRT-PCR检测SMAD2/3磷酸化及其下游基因表达。通过细胞表面生物素标记和内吞实验评估受体周转率。
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| 动物实验 |
体内研究采用血管生成、感染或运动相关疾病的动物模型进行。五氯假单胞菌素以特定剂量通过腹腔注射、静脉注射或其他途径给药。评估肿瘤生长、血管生成和转移情况。分析组织样本中的肌球蛋白和TGF-β通路标志物。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
五氯假地林分子量为331.41，分子式为C₁₀H₄Cl₅NO。它可溶于DMSO。纯度≥95%。该化合物是一种可逆的肌球蛋白变构抑制剂，具有抗菌和抗真菌活性。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
五氯假单胞菌素是一种海洋来源的抗生素，它是一种可逆的变构抑制剂，能够抑制肌球蛋白马达蛋白，特别是I类肌球蛋白。它还能抑制V类肌球蛋白和TGF-β的活性。该化合物被广泛用作化学探针，用于研究肌球蛋白依赖的细胞过程、囊泡运输和细胞骨架调控。它具有抗血管生成活性，并能阻断克氏锥虫的入侵。
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| 分子式 |
C10H4CL5NO
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|---|---|
| 分子量 |
331.39
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| 精确质量 |
328.874
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| CAS号 |
69640-38-6
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| PubChem CID |
3053233
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| 外观&性状 |
Off-white to gray solid powder
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| 密度 |
1.733g/cm3
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| 沸点 |
445.9ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
223.5ºC
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| 折射率 |
1.672
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| LogP |
5.654
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| tPSA |
36.02
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
1
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
17
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| 分子复杂度/Complexity |
281
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
FBRLLYYPGGXCKT-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H4Cl5NO/c11-3-1-4(9(17)5(12)2-3)8-6(13)7(14)10(15)16-8/h1-2,16-17H
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| 化学名 |
2,4-dichloro-6-(3,4,5-trichloro-1H-pyrrol-2-yl)phenol
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| 别名 |
PClP Pentachloropseudilin
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~301.74 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.54 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0176 mL | 15.0880 mL | 30.1759 mL | |
| 5 mM | 0.6035 mL | 3.0176 mL | 6.0352 mL | |
| 10 mM | 0.3018 mL | 1.5088 mL | 3.0176 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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