| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 体外研究 (In Vitro) |
pengastrin (ICI-50123)（0.1-100 μM；GH3 细胞）以剂量依赖性方式增加细胞内 Ca2+，最大增加可达 2.77 倍 [1]。 GH3 细胞以剂量依赖性方式 (0.1–100 μM) 与彭胃泌素 (ICI-50123) 结合 [1]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
Pengastrin (ICI-50123)（80 µg/kg/h；静脉注射；雄性 Sprague-Dawley 大鼠）可保护大鼠胃肠粘膜免受酸化阿司匹林的损伤 [2]。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性SD（Sprague-Dawley）大鼠（约200克）[2]
剂量：80 µg/kg/h 给药途径：静脉注射(iv) 实验结果：保护大鼠胃黏膜免受酸化阿司匹林的损伤。引起对管腔酸刺激的充血反应，增加黏液凝胶厚度，并在酸刺激期间提高细胞内pH值(pHi)。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
肠外给药后迅速吸收。 口服五肽胃泌素的活性通过其在4名健康受试者、2名十二指肠溃疡患者和1名伴有十二指肠溃疡的环状胰腺患者中作为胃酸刺激剂的作用来确定。 代谢/代谢物 主要在肝脏代谢。 生物半衰期 10分钟或更短。 循环中五肽胃泌素的半衰期似乎约为10分钟…… |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
相互作用
盐酸雷尼替丁抑制了15例十二指肠溃疡患者的五肽胃泌素刺激的胃分泌。 非人类毒性值 大鼠静脉注射LD50为160-170 mg/kg |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
五肽胃泌素是一种有机分子实体。
它是一种合成的五肽，肠外给药时可模拟内源性胃泌素的作用。其作用机制是通过刺激胃酸、胃蛋白酶和内因子的分泌。它也被用作辅助诊断手段。 它是一种合成的五肽，肠外给药时具有类似胃泌素的作用。它刺激胃酸、胃蛋白酶和内因子的分泌，并被用作辅助诊断手段。 药物适应症 用于评估胃酸分泌功能的辅助诊断。 作用机制 五肽胃泌素刺激胃酸、胃蛋白酶和内因子分泌的确切机制尚不清楚；然而，由于五肽胃泌素是天然胃泌素的类似物，因此人们认为它能刺激胃底腺细胞分泌至最大能力。五肽胃泌素能刺激胰腺分泌，尤其是在大剂量肌注时。五肽胃泌素还能通过直接作用于肠道平滑肌来增强胃肠蠕动。然而，它可能通过刺激终末窦收缩来延缓胃排空时间，从而增强反推力。 五肽胃泌素最显著的作用是刺激胃酸、胃蛋白酶和卡斯尔内因子的分泌……刺激胰腺分泌，抑制回肠对水和电解质的吸收，收缩食管下括约肌和胃的平滑肌（但延缓胃排空时间）…… ……它能松弛奥迪氏括约肌，增加胃黏膜血流量，刺激大鼠胃黏膜中L-组氨酸脱羧酶的活性，并且在高剂量下，刺激不同物种的多种平滑肌。 它还能模拟或阻断多肽胰酶-胆囊收缩素、促胰液素、胰泌素的作用，以及天然存在的十肽，该十肽与胰酶-胆囊收缩素一样，与胃泌素共享共同的C端七肽残基。 五肽胃泌素激活胃黏膜中的腺苷酸环化酶…… 五肽胃泌素最初在生理性狭窄中产生显著的胃窦活动，随后延缓胃排空的整体速率。尽管发生了胃窦反流，但胃底蠕动未受影响。 治疗用途 五肽胃泌素……自 1966 年以来在欧洲广泛用于测量胃的最大酸分泌能力。它能引起可重复的分泌反应，与组胺或倍他唑诱导的反应相当…… ……与组胺和倍他唑相比，它具有以下几个优点……只需单次皮下或肌内注射；其作用持续时间相对较短…… 五肽胃泌素对不同酸度状态下胃液中钠离子、钾离子、氢离子/氨基酸的比值有显著影响，高酸症、低酸症和无酸症患者的这些比值均显著降低。 药效学 五肽胃泌素适用于评估胃酸分泌功能的辅助诊断。它可有效检测疑似恶性贫血、萎缩性胃炎或胃癌患者的无酸症（胃酸缺乏症）。它还可有效确定消化性溃疡手术（如迷走神经切断术或胃切除术）后胃酸分泌量的减少情况。 |
| 分子式 |
C37H49N7O9S
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|---|---|
| 分子量 |
767.891460000001
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| 精确质量 |
767.331
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| CAS号 |
5534-95-2
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| 相关CAS号 |
Pentagastrin meglumine;57448-84-7
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| PubChem CID |
9853654
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
1196.6±65.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
229-230° (dec)
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| 闪点 |
677.5±34.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.604
|
| LogP |
3.03
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| tPSA |
276.21
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| 氢键供体(HBD)数目 |
8
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
10
|
| 可旋转键数目(RBC) |
22
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| 重原子数目 |
54
|
| 分子复杂度/Complexity |
1310
|
| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
O=C(N[C@@H](CCSC)C(N[C@@H](CC(O)=O)C(N[C@H](C(N)=O)CC1=CC=CC=C1)=O)=O)[C@@H](NC(CCNC(OC(C)(C)C)=O)=O)CC2=CNC3=C2C=CC=C3
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| InChi Key |
NEYNJQRKHLUJRU-DZUOILHNSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C37H49N7O9S/c1-37(2,3)53-36(52)39-16-14-30(45)41-28(19-23-21-40-25-13-9-8-12-24(23)25)34(50)42-26(15-17-54-4)33(49)44-29(20-31(46)47)35(51)43-27(32(38)48)18-22-10-6-5-7-11-22/h5-13,21,26-29,40H,14-20H2,1-4H3,(H2,38,48)(H,39,52)(H,41,45)(H,42,50)(H,43,51)(H,44,49)(H,46,47)/t26-,27-,28-,29-/m0/s1
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| 化学名 |
(3S)-4-[[(2S)-1-amino-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-3-[[(2S)-2-[[(2S)-3-(1H-indol-3-yl)-2-[3-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]propanoylamino]propanoyl]amino]-4-methylsulfanylbutanoyl]amino]-4-oxobutanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 34 mg/mL (~44.28 mM)
H2O : < 0.1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (2.71 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (2.71 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.3023 mL | 6.5113 mL | 13.0227 mL | |
| 5 mM | 0.2605 mL | 1.3023 mL | 2.6045 mL | |
| 10 mM | 0.1302 mL | 0.6511 mL | 1.3023 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT00702533 | COMPLETED | Device: Pentagastrin Injection BP Drug: Pentagastrin |
Gastric Acid Secretory Disorders | National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases (NIDDK) | 2008-06-18 | |
| NCT01601418 | COMPLETED | Drug: YF476 Drug: Placebo |
Hypergastrinaemia | Trio Medicines Ltd. | 2001-10 | Phase 1 |
| NCT00629564 | COMPLETED | Drug: Esomeprazole Drug: Esomeprazole |
GERD | AstraZeneca | 2002-09 | Phase 4 |
| NCT00635414 | COMPLETED | Drug: Esomeprazole Drug: Esomeprazole |
GERD | AstraZeneca | 2002-08 | Phase 4 |
| NCT01601405 | COMPLETED | Drug: YF476 Drug: Placebo |
Hypergastrinaemia | Trio Medicines Ltd. | 2001-10 | Phase 1 |
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