Pentagastrin 中文名称: 五肽胃泌素

别名: 五肽胃泌素; N-[(1,1-二甲乙氧基)羰基]-Β-丙氨酰-L-色氨酰-L-甲硫氨酰-L-门冬氨酰-L-苯丙酰胺;五肽胃必素

目录号: V8856 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

五胃泌素 (ICI-50123) 是一种有效且特异性的胆囊收缩素 B (CCKB) 受体阻断剂（拮抗剂），对于 CCKB 和 CCKA 的 IC50 为 11 nM。

Pentagastrin CAS号: 5534-95-2
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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五肽胃泌素葡胺

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息
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产品描述

五肽胃泌素（ICI-50123）是一种强效且特异性的胆囊收缩素B（CCKB）受体阻滞剂（拮抗剂），对CCKB和CCKA的IC50均为11 nM。五肽胃泌素可增强胃黏膜对酸的防御机制，保护胃黏膜免受损伤。

生物活性&实验参考方法

靶点	Histamine H2 receptor (activation of H2 receptors mediates the gastroprotective effects) [2]
体外研究 (In Vitro)	喷胃泌素（ICI-50123）（0.1-100 μM；GH3 细胞）可剂量依赖性地增加细胞内 Ca2+ 浓度，最大增幅可达 2.77 倍 [1]。GH3 细胞与喷胃泌素（ICI-50123）（0.1–100 μM）的结合也呈剂量依赖性 [1]。
体内研究 (In Vivo)	戊胃泌素（ICI-50123）（80 µg/kg/h；静脉注射；雄性Sprague-Dawley大鼠）可保护大鼠胃肠道黏膜免受酸化阿司匹林的损伤[2]。戊胃泌素（80 μg/kg/h，静脉输注）显著降低了酸化阿司匹林（A-ASA）诱导的大鼠胃黏膜损伤。肉眼病变评分降低了78%（从33.8降至7.3），组织学病变评分降低了64%（从156.5降至56.5）。深部病变（损伤延伸至腺体部分）减少了85%。 [2] - 五肽胃泌素可诱导对管腔酸刺激（pH 1.0溶液灌注）的充血反应，与生理盐水对照组相比，显著增加胃黏膜相对血流量。[2] - 五肽胃泌素在pH 7.4（中性）和pH 1.0（酸性）灌注期间均显著增加黏液凝胶厚度。[2] - 在酸刺激期间，五肽胃泌素可提高表面细胞内pH值（pHi）并降低初始酸化速率（LAR），表明表面细胞维持pHi的能力增强。[2] - 这些保护作用可被H2受体拮抗剂雷尼替丁消除，但不能被H1受体拮抗剂吡拉明或抑酸剂奥美拉唑消除，证实胃保护作用是由H2受体激活而非抑酸介导的。[2]
动物实验	动物/疾病模型：雄性SD（Sprague-Dawley）大鼠（约200克）[2] 剂量：80 µg/kg/h 给药途径：静脉注射(iv) 实验结果：保护大鼠胃黏膜免受酸化阿司匹林的损伤。引起对管腔酸刺激的充血反应，增加黏液凝胶厚度，并在酸刺激期间提高胃内pH值(pHi)。雄性Sprague-Dawley大鼠（约200克）禁食过夜，可自由饮水。用氨基甲酸乙酯（1.25 g/kg，腹腔注射）诱导麻醉。体温维持在36–37°C。进行气管切开术并插管。为防止脱水，经股静脉以 1.56 ml/min 的速度输注生理盐水。[2] - 损伤研究：在灌注酸化阿司匹林（pH 1.0 缓冲液中 25 mM 阿司匹林）前 20 分钟开始，以 80 μg/kg/h 的速度静脉注射五肽胃泌素。胃腔持续灌注 30 分钟。灌注结束后，取出胃，进行宏观和组织学评估。[2] - 活体显微镜研究：麻醉后，翻转胃黏膜，并以 0.39 ml/min 的速度用 Krebs 溶液（pH 7.4）灌注。在 0 分钟时开始静脉注射五肽胃泌素（80 μg/kg/h）或生理盐水。在 30 至 50 分钟期间，将灌注液更换为 pH 1.0 的溶液。同时测量了酸输出量（反滴定法）、黏膜血流量（激光多普勒法）、黏液凝胶厚度（显微镜z轴测量法）和表面细胞内pH值（使用5,6-羧基荧光素二乙酸酯的微荧光法）。[2]
药代性质 (ADME/PK)	吸收、分布和排泄肠外给药后迅速吸收。口服五肽胃泌素的活性通过其在4名健康受试者、2名十二指肠溃疡患者和1名环状胰腺炎合并十二指肠溃疡患者中作为胃酸刺激剂的作用来测定。代谢/代谢物主要在肝脏代谢。生物半衰期 10分钟或更短。循环五肽胃泌素的半衰期约为10分钟……
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	相互作用盐酸雷尼替丁抑制了15例十二指肠溃疡患者的五肽胃泌素刺激的胃分泌。非人类毒性：大鼠静脉注射LD50为160-170 mg/kg。
参考文献	[1]. Characterisation of CCKB receptors on GH3 pituitary cells: receptor activation is linked to Ca2+ mobilisation. Eur J Pharmacol. 1994 Apr 15;267(2):215-23. [2]. Pentagastrin gastroprotection against acid is related to H2 receptor activation but not acid secretion. Gut. 1998 Sep;43(3):334-41.
其他信息	五肽胃泌素是一种有机分子实体。它是一种合成的五肽，肠外给药时可模拟内源性胃泌素的作用。其作用机制是通过刺激胃酸、胃蛋白酶和内因子的分泌。它也可用作辅助诊断工具。五肽胃泌素是一种合成的五肽，肠外给药时具有类似胃泌素的作用。它能刺激胃酸、胃蛋白酶和内因子的分泌，并可用作辅助诊断工具。药物适应症：用于辅助诊断评估胃酸分泌功能。作用机制：五肽胃泌素刺激胃酸、胃蛋白酶和内因子分泌的确切机制尚未完全阐明；然而，由于五肽胃泌素是天然胃泌素的类似物，因此人们认为它能刺激胃底腺细胞分泌至最大能力。五肽胃泌素可以刺激胰腺分泌，尤其是在大剂量肌注的情况下。五肽胃泌素可通过直接作用于肠道平滑肌来增强胃肠动力。此外，它还可能通过刺激胃窦末端收缩来延缓胃排空，从而增强反泵力。五肽胃泌素最显著的作用是刺激胃酸、胃蛋白酶和内因子的分泌……刺激胰腺分泌，抑制回肠对水和电解质的吸收，收缩食管下括约肌和胃平滑肌（但延缓胃排空）……它能松弛奥迪氏括约肌，增加胃黏膜血流量，刺激大鼠胃黏膜中L-组氨酸脱羧酶的活性，并且在高剂量下，还能刺激不同物种的多种平滑肌。它还可以模拟或阻断胆囊收缩素、促胰液素和天然存在的十肽等肽的作用。与胆囊收缩素一样，十肽也与胃泌素共享一个共同的C端七肽残基。五肽胃泌素激活胃黏膜中的腺苷酸环化酶……五肽胃泌素最初在生理性狭窄中产生显著的胃窦活动，随后延缓胃排空的整体速度。尽管存在胃窦反流，但胃底动力不受影响。治疗用途五肽胃泌素……自1966年以来在欧洲被广泛用于测量胃的最大酸分泌能力。它能诱发可重复的分泌反应，与组胺或倍他唑诱导的反应相当…… ……与组胺和倍他唑相比，它具有以下几个优点……只需单次皮下或肌内注射；其作用持续时间相对较短…… 在不同的酸度条件下，五肽胃泌素显著影响胃液中钠、钾和氢离子与氨基酸的比例；在胃酸过多、胃酸过少和无酸症患者中，这些比例显著降低。药效学五肽胃泌素适用于辅助诊断，用于评估胃酸分泌功能。它能有效检测疑似患有恶性贫血、萎缩性胃炎或胃癌患者的无酸症（胃酸分泌不足）。它还能有效测定消化性溃疡手术（如迷走神经切断术或胃切除术）后胃酸分泌的减少情况。五肽胃泌素是一种胃泌素类似物，可增强胃黏膜对酸的防御机制，并保护胃黏膜免受实验性损伤。其胃保护作用是通过激活组胺H2受体介导的，而非通过刺激胃酸分泌。[2] - 该研究采用管腔pH控制模型（快速灌注技术）将管腔酸与胃酸分泌分离，从而可以独立评估防御因素。[2]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C37H49N7O9S
分子量	767.891460000001
精确质量	767.331
CAS号	5534-95-2
相关CAS号	Pentagastrin meglumine;57448-84-7
PubChem CID	9853654
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.3±0.1 g/cm3
沸点	1196.6±65.0 °C at 760 mmHg
熔点	229-230° (dec)
闪点	677.5±34.3 °C
蒸汽压	0.0±0.3 mmHg at 25°C
折射率	1.604
LogP	3.03
tPSA	276.21
氢键供体(HBD)数目	8
氢键受体(HBA)数目	10
可旋转键数目(RBC)	22
重原子数目	54
分子复杂度/Complexity	1310
定义原子立体中心数目	4
SMILES	O=C(N[C@@H](CCSC)C(N[C@@H](CC(O)=O)C(N[C@H](C(N)=O)CC1=CC=CC=C1)=O)=O)[C@@H](NC(CCNC(OC(C)(C)C)=O)=O)CC2=CNC3=C2C=CC=C3
InChi Key	NEYNJQRKHLUJRU-DZUOILHNSA-N
InChi Code	InChI=1S/C37H49N7O9S/c1-37(2,3)53-36(52)39-16-14-30(45)41-28(19-23-21-40-25-13-9-8-12-24(23)25)34(50)42-26(15-17-54-4)33(49)44-29(20-31(46)47)35(51)43-27(32(38)48)18-22-10-6-5-7-11-22/h5-13,21,26-29,40H,14-20H2,1-4H3,(H2,38,48)(H,39,52)(H,41,45)(H,42,50)(H,43,51)(H,44,49)(H,46,47)/t26-,27-,28-,29-/m0/s1
化学名	(3S)-4-[[(2S)-1-amino-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-3-[[(2S)-2-[[(2S)-3-(1H-indol-3-yl)-2-[3-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]propanoylamino]propanoyl]amino]-4-methylsulfanylbutanoyl]amino]-4-oxobutanoic acid
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ≥ 34 mg/mL (~44.28 mM) H2O : < 0.1 mg/mL
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (2.71 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (2.71 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ≥ 34 mg/mL (~44.28 mM)
H2O : < 0.1 mg/mL

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (2.71 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (2.71 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.3023 mL	6.5113 mL	13.0227 mL
	5 mM	0.2605 mL	1.3023 mL	2.6045 mL
	10 mM	0.1302 mL	0.6511 mL	1.3023 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT00702533	COMPLETED	Device: Pentagastrin Injection BP Drug: Pentagastrin	Gastric Acid Secretory Disorders	National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases (NIDDK)	2008-06-18
NCT01601418	COMPLETED	Drug: YF476 Drug: Placebo	Hypergastrinaemia	Trio Medicines Ltd.	2001-10	Phase 1
NCT00629564	COMPLETED	Drug: Esomeprazole Drug: Esomeprazole	GERD	AstraZeneca	2002-09	Phase 4
NCT00635414	COMPLETED	Drug: Esomeprazole Drug: Esomeprazole	GERD	AstraZeneca	2002-08	Phase 4
NCT01601405	COMPLETED	Drug: YF476 Drug: Placebo	Hypergastrinaemia	Trio Medicines Ltd.	2001-10	Phase 1