| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary target of Peptide 74 is the activated form of the 72-kDa type IV collagenase, also known as MMP-2. As a synthetic peptide containing the prodomain sequence of MMP, it acts as an inhibitor of this enzyme. By inhibiting MMP-2, which is involved in the degradation of extracellular matrix components like type IV collagen, Peptide 74 can modulate cell invasion and metastasis. It shows no cytotoxic action and does not inhibit chemotaxis.
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| 体外研究 (In Vitro) |
肽74 (30 μM) 可使A2058和HT1080肿瘤细胞的侵袭减少60-80%[1]。肽74 (30 μM) 不抑制趋化性,不引起细胞毒性,也不改变HT1080和A2058人肿瘤细胞的数量[1]。体外实验表明,肽74可抑制72 kDa IV型胶原酶(MMP-2)的活化形式。在30 μM的浓度下,肽74可使A2058和HT1080人肿瘤细胞的侵袭减少60-80%。重要的是,肽74不具有细胞毒性,也不抑制趋化性或影响HT1080和A2058细胞的数量。这表明其抗侵袭作用具有特异性,而非由普遍毒性引起。
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| 体内研究 (In Vivo) |
肽74在体外实验中已证实具有抑制肿瘤细胞侵袭的潜力,提示其可能具有体内抗转移活性。肽74能够抑制转移级联反应中的关键酶MMP-2,使其成为癌症研究的热点化合物。然而,其体内疗效和药代动力学特性仍需进一步研究。该肽可作为研究MMP-2在肿瘤侵袭和转移中作用的工具。
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| 酶活实验 |
体外酶活性测定法用于检测肽74对MMP-2活性的抑制作用。该酶的活性可通过一种荧光底物进行评估,该底物可被活性MMP-2切割并产生荧光信号。将肽与酶和底物孵育,并测量荧光抑制率。由此可确定半数抑制浓度(IC₅₀)。这些测定方法是表征MMP抑制剂的标准方法,仅供研究之用。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验用于评估肽74的抗侵袭作用。侵袭实验采用HT1080(纤维肉瘤)或A2058(黑色素瘤)等肿瘤细胞系。将细胞置于涂有Matrigel基质胶(模拟基底膜)的Transwell小室上室中,下室加入趋化因子。用30 μM肽74处理后,计数穿过Matrigel基质胶的细胞数量。采用标准的MTT或LDH检测法评估细胞毒性,以确认抗侵袭作用并非由细胞死亡引起。
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| 动物实验 |
肽74的体内动物研究通常会采用转移性肿瘤小鼠模型。例如,可将肿瘤细胞静脉注射到小鼠体内,然后给予该化合物,以评估其减少肺部转移结节数量的能力。或者,也可以使用原位肿瘤模型。肽的稳定性和递送方式是重要的考虑因素。所有操作都必须符合机构的动物护理指南。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
现有文献中尚未描述肽74的药代动力学性质。作为一种肽,它可能在体内易受蛋白水解酶降解,从而限制其口服生物利用度。其半衰期和分布情况需要进一步测定。该化合物通常以粉末形式储存于-80°C,可保存长达2年;或以溶剂形式储存于-80°C,可保存6个月。该肽仅供研究使用。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
所提供的文献中并未详细描述肽74的毒性特征。然而,体外研究表明,在30 μM浓度下,肽74不具有细胞毒性。该肽仅供研究使用,不得用于人体。处理肽类药物时应遵循标准安全预防措施。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
补充信息:肽74的CAS号为132116-39-3,序列为TMRKPRCGNPDVAN。它能抑制MMP-2的活化形式,从而减少肿瘤细胞的侵袭。肽74是一种用于研究MMP-2生物学和癌症转移的科研工具。本产品仅供研究使用,未经批准用于临床或治疗用途。
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| 分子式 |
C62H107N23O20S2
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|---|---|
| 分子量 |
1558.78508
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| 精确质量 |
1557.75
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| CAS号 |
132116-39-3
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| PubChem CID |
164323
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
-14
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| tPSA |
749
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| 氢键供体(HBD)数目 |
23
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| 氢键受体(HBA)数目 |
26
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| 可旋转键数目(RBC) |
49
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| 重原子数目 |
107
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| 分子复杂度/Complexity |
3200
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| 定义原子立体中心数目 |
14
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| SMILES |
N/C(=N/CCC[C@@H](C(N[C@H](C(N1CCC[C@H]1C(N[C@H](C(N[C@H](C(NCC(N[C@H](C(N1CCC[C@H]1C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(=O)O)CC(=O)N)=O)C)=O)C(C)C)=O)CC(=O)O)=O)=O)CC(=O)N)=O)=O)CS)=O)CCC/N=C(\N)/N)=O)=O)CCCCN)=O)NC([C@@H](NC([C@H]([C@H](O)C)N)=O)CCSC)=O)/N
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| InChi Key |
DAZBILQQVFBVPE-XKKUQSFHSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C62H107N23O20S2/c1-29(2)47(57(101)74-30(3)48(92)81-38(60(104)105)25-43(65)88)83-53(97)36(26-45(90)91)80-55(99)41-16-11-22-85(41)59(103)37(24-42(64)87)75-44(89)27-73-49(93)39(28-106)82-51(95)33(14-9-20-72-62(69)70)77-54(98)40-15-10-21-84(40)58(102)35(12-6-7-18-63)79-50(94)32(13-8-19-71-61(67)68)76-52(96)34(17-23-107-5)78-56(100)46(66)31(4)86/h29-41,46-47,86,106H,6-28,63,66H2,1-5H3,(H2,64,87)(H2,65,88)(H,73,93)(H,74,101)(H,75,89)(H,76,96)(H,77,98)(H,78,100)(H,79,94)(H,80,99)(H,81,92)(H,82,95)(H,83,97)(H,90,91)(H,104,105)(H4,67,68,71)(H4,69,70,72)/t30-,31+,32-,33-,34-,35-,36-,37-,38-,39-,40-,41-,46-,47-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-4-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-1-[(2S)-4-amino-2-[[2-[[(2R)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-1-[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S,3R)-2-amino-3-hydroxybutanoyl]amino]-4-methylsulfanylbutanoyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]amino]hexanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]amino]-3-sulfanylpropanoyl]amino]acetyl]amino]-4-oxobutanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-3-carboxypropanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]propanoyl]amino]-4-oxobutanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~100 mg/mL (~64.15 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (64.15 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.6415 mL | 3.2076 mL | 6.4152 mL | |
| 5 mM | 0.1283 mL | 0.6415 mL | 1.2830 mL | |
| 10 mM | 0.0642 mL | 0.3208 mL | 0.6415 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT04546841 | Completed | Biological: multipeptide cocktail | COVID-19 Vaccine | University Hospital Tuebingen | 2020-11-27 | Phase 1 |
| NCT01069653 | Completed | Biological: HLA-A*2402-restricted CDCA1 and KIF20A peptides | Small Cell Lung Cancer | Shiga University | 2010-02 | Phase 1 |
| NCT06015841 | Recruiting | Biological: Placebo Biological: ACI-7104.056 at Dose A Biological: ACI-7104.056 at Dose B (optional) Biological: ACI-7104.056 at Dose C (optional) |
Parkinson Disease Parkinson Disease 6, Early-Onset |
AC Immune SA | 2023-07-24 | Phase 2 |
| NCT05492500 | Recruiting | Drug: Main cohort (Cohort A): Ponsegromab low dose Drug: Main cohort (Cohort A): Ponsegromab medium dose Drug: Main cohort (Cohort A): ponsegromab high dose |
Heart Failure | Pfizer | 2022-09-26 | Phase 2 |
| NCT06412952 | Recruiting | Drug: 68Ga-RM26 | Glioma | Peking Union Medical College Hospital | 2022-10-01 | Early Phase 1 |