Peptide 74

目录号: V10995 纯度: ≥98%
肽 74 是一种合成肽,含有基质金属蛋白酶 (MMP) 的前结构域序列。
Peptide 74 CAS号: 132116-39-3
产品类别: New1
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
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产品描述
肽74是一种合成肽,包含基质金属蛋白酶(MMP)的前结构域序列。肽74在体外可抑制72 kDa IV型胶原酶的活化形式。
肽74(CAS号:132116-39-3)是一种合成的14个氨基酸肽(序列:TMRKPRCGNPDVAN),对应于72 kDa IV型胶原酶(也称为基质金属蛋白酶-2,MMP-2)高度保守的前结构域区域。其分子式为C₆₂H₁₀₇N₂₃O₂₀S₂,分子量为1558.79 g/mol。该肽是一种用于抑制MMP-2活化形式的研究工具。
生物活性&实验参考方法
靶点
The primary target of Peptide 74 is the activated form of the 72-kDa type IV collagenase, also known as MMP-2. As a synthetic peptide containing the prodomain sequence of MMP, it acts as an inhibitor of this enzyme. By inhibiting MMP-2, which is involved in the degradation of extracellular matrix components like type IV collagen, Peptide 74 can modulate cell invasion and metastasis. It shows no cytotoxic action and does not inhibit chemotaxis.
体外研究 (In Vitro)
肽74 (30 μM) 可使A2058和HT1080肿瘤细胞的侵袭减少60-80%[1]。肽74 (30 μM) 不抑制趋化性,不引起细胞毒性,也不改变HT1080和A2058人肿瘤细胞的数量[1]。体外实验表明,肽74可抑制72 kDa IV型胶原酶(MMP-2)的活化形式。在30 μM的浓度下,肽74可使A2058和HT1080人肿瘤细胞的侵袭减少60-80%。重要的是,肽74不具有细胞毒性,也不抑制趋化性或影响HT1080和A2058细胞的数量。这表明其抗侵袭作用具有特异性,而非由普遍毒性引起。
体内研究 (In Vivo)
肽74在体外实验中已证实具有抑制肿瘤细胞侵袭的潜力,提示其可能具有体内抗转移活性。肽74能够抑制转移级联反应中的关键酶MMP-2,使其成为癌症研究的热点化合物。然而,其体内疗效和药代动力学特性仍需进一步研究。该肽可作为研究MMP-2在肿瘤侵袭和转移中作用的工具。
酶活实验
体外酶活性测定法用于检测肽74对MMP-2活性的抑制作用。该酶的活性可通过一种荧光底物进行评估,该底物可被活性MMP-2切割并产生荧光信号。将肽与酶和底物孵育,并测量荧光抑制率。由此可确定半数抑制浓度(IC₅₀)。这些测定方法是表征MMP抑制剂的标准方法,仅供研究之用。
细胞实验
体外细胞实验用于评估肽74的抗侵袭作用。侵袭实验采用HT1080(纤维肉瘤)或A2058(黑色素瘤)等肿瘤细胞系。将细胞置于涂有Matrigel基质胶(模拟基底膜)的Transwell小室上室中,下室加入趋化因子。用30 μM肽74处理后,计数穿过Matrigel基质胶的细胞数量。采用标准的MTT或LDH检测法评估细胞毒性,以确认抗侵袭作用并非由细胞死亡引起。
动物实验
肽74的体内动物研究通常会采用转移性肿瘤小鼠模型。例如,可将肿瘤细胞静脉注射到小鼠体内,然后给予该化合物,以评估其减少肺部转移结节数量的能力。或者,也可以使用原位肿瘤模型。肽的稳定性和递送方式是重要的考虑因素。所有操作都必须符合机构的动物护理指南。
药代性质 (ADME/PK)
现有文献中尚未描述肽74的药代动力学性质。作为一种肽,它可能在体内易受蛋白水解酶降解,从而限制其口服生物利用度。其半衰期和分布情况需要进一步测定。该化合物通常以粉末形式储存于-80°C,可保存长达2年;或以溶剂形式储存于-80°C,可保存6个月。该肽仅供研究使用。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
所提供的文献中并未详细描述肽74的毒性特征。然而,体外研究表明,在30 μM浓度下,肽74不具有细胞毒性。该肽仅供研究使用,不得用于人体。处理肽类药物时应遵循标准安全预防措施。
参考文献

[1]. Inhibition of tumor cell invasion by a highly conserved peptide sequence from the matrix metalloproteinase enzyme prosegment. Cancer Res. 1992 Apr 15;52(8):2353-6.

[2]. Functional role of matrix metalloproteinases (MMPs) in mammary epithelial cell development. J Cell Physiol. 2001 Jul;188(1):75-88.

其他信息
补充信息:肽74的CAS号为132116-39-3,序列为TMRKPRCGNPDVAN。它能抑制MMP-2的活化形式,从而减少肿瘤细胞的侵袭。肽74是一种用于研究MMP-2生物学和癌症转移的科研工具。本产品仅供研究使用,未经批准用于临床或治疗用途。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C62H107N23O20S2
分子量
1558.78508
精确质量
1557.75
CAS号
132116-39-3
PubChem CID
164323
外观&性状
White to off-white solid powder
LogP
-14
tPSA
749
氢键供体(HBD)数目
23
氢键受体(HBA)数目
26
可旋转键数目(RBC)
49
重原子数目
107
分子复杂度/Complexity
3200
定义原子立体中心数目
14
SMILES
N/C(=N/CCC[C@@H](C(N[C@H](C(N1CCC[C@H]1C(N[C@H](C(N[C@H](C(NCC(N[C@H](C(N1CCC[C@H]1C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(=O)O)CC(=O)N)=O)C)=O)C(C)C)=O)CC(=O)O)=O)=O)CC(=O)N)=O)=O)CS)=O)CCC/N=C(\N)/N)=O)=O)CCCCN)=O)NC([C@@H](NC([C@H]([C@H](O)C)N)=O)CCSC)=O)/N
InChi Key
DAZBILQQVFBVPE-XKKUQSFHSA-N
InChi Code
InChI=1S/C62H107N23O20S2/c1-29(2)47(57(101)74-30(3)48(92)81-38(60(104)105)25-43(65)88)83-53(97)36(26-45(90)91)80-55(99)41-16-11-22-85(41)59(103)37(24-42(64)87)75-44(89)27-73-49(93)39(28-106)82-51(95)33(14-9-20-72-62(69)70)77-54(98)40-15-10-21-84(40)58(102)35(12-6-7-18-63)79-50(94)32(13-8-19-71-61(67)68)76-52(96)34(17-23-107-5)78-56(100)46(66)31(4)86/h29-41,46-47,86,106H,6-28,63,66H2,1-5H3,(H2,64,87)(H2,65,88)(H,73,93)(H,74,101)(H,75,89)(H,76,96)(H,77,98)(H,78,100)(H,79,94)(H,80,99)(H,81,92)(H,82,95)(H,83,97)(H,90,91)(H,104,105)(H4,67,68,71)(H4,69,70,72)/t30-,31+,32-,33-,34-,35-,36-,37-,38-,39-,40-,41-,46-,47-/m0/s1
化学名
(2S)-4-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-1-[(2S)-4-amino-2-[[2-[[(2R)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-1-[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S,3R)-2-amino-3-hydroxybutanoyl]amino]-4-methylsulfanylbutanoyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]amino]hexanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]amino]-3-sulfanylpropanoyl]amino]acetyl]amino]-4-oxobutanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-3-carboxypropanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]propanoyl]amino]-4-oxobutanoic acid
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
H2O : ~100 mg/mL (~64.15 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (64.15 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.6415 mL 3.2076 mL 6.4152 mL
5 mM 0.1283 mL 0.6415 mL 1.2830 mL
10 mM 0.0642 mL 0.3208 mL 0.6415 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04546841 Completed Biological: multipeptide cocktail COVID-19 Vaccine University Hospital Tuebingen 2020-11-27 Phase 1
NCT01069653 Completed Biological: HLA-A*2402-restricted CDCA1 and KIF20A peptides Small Cell Lung Cancer Shiga University 2010-02 Phase 1
NCT06015841 Recruiting Biological: Placebo
Biological: ACI-7104.056 at Dose A
Biological: ACI-7104.056 at Dose B (optional)
Biological: ACI-7104.056 at Dose C (optional)
Parkinson Disease
Parkinson Disease 6, Early-Onset
AC Immune SA 2023-07-24 Phase 2
NCT05492500 Recruiting Drug: Main cohort (Cohort A): Ponsegromab low dose
Drug: Main cohort (Cohort A): Ponsegromab medium dose
Drug: Main cohort (Cohort A): ponsegromab high dose
Heart Failure Pfizer 2022-09-26 Phase 2
NCT06412952 Recruiting Drug: 68Ga-RM26 Glioma Peking Union Medical College Hospital 2022-10-01 Early Phase 1
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