| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
CXCR2 (CXC chemokine receptor 2).
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| 体外研究 (In Vitro) |
在用TNF-α (20 ng/mL) 或IL-1β (10 ng/mL) 激活的人肺上皮细胞 (A549) 的条件培养基中，存在一种强效的PMN趋化因子，称为肽78。肽78由78个氨基酸组成，分子量为8.3 kDa，与IL-8及其同源物共享四个半胱氨酸残基。肽78属于超基因家族，该家族成员包括血小板因子4、血小板碱性蛋白及其裂解产物（结缔组织激活肽-III、β-血小板球蛋白和干扰素-γ诱导蛋白、巨噬细胞炎症蛋白-2α和巨噬细胞炎症蛋白-2β）[1]。肽78与NAP-2或LL-8一样，具有多种PMN激活特性。肽78刺激PMN细胞，使其产生显著的趋化活性，释放胞质游离钙，并促进经细胞松弛素B预处理的细胞释放弹性蛋白酶。肽78有助于PMN细胞募集至类风湿关节炎（RA）炎症关节。肽78是RA滑液中最常见的趋化因子之一。生理活性肽78存在于类风湿关节炎滑液中。体外实验表明，RA滑液中PMN细胞的趋化活性约有一半是由肽78介导的[1]。肽78是CXCR2的特异性激动剂，与CXCR1无交叉反应。其在RA滑液中的浓度比骨关节炎滑液高90倍。抗ENA-78抗体可使RA的趋化活性降低42%。 N端变体的趋化效力可提高至8倍。与IL-8和GCP-2不同，肽78不能抑制TNF-α诱导的氧化剂生成。
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| 体内研究 (In Vivo) |
肽78是类风湿关节炎滑液中最丰富的趋化因子之一，具有生物活性。它能诱导中性粒细胞趋化，并在类风湿关节炎关节中发挥重要作用。该肽是炎症条件下中性粒细胞募集的关键介质。
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| 酶活实验 |
体外受体结合实验利用表达重组人CXCR2的细胞膜制备物，测定肽78与CXCR2的亲和力。将放射性标记的肽78（例如，125I标记）与细胞膜和不同浓度的未标记肽孵育。通过过滤分离结合的放射性和游离的放射性。根据竞争性结合曲线计算Ki值。通过不与CXCR1结合来验证其选择性。
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| 细胞实验 |
体外细胞趋化性实验采用原代人中性粒细胞或表达CXCR2的细胞系。将细胞置于Transwell小室的上室。在下室中加入浓度为0.1-100 nM的肽78。1-2小时后计数迁移的细胞。肽刺激后，使用荧光染料（例如Fluo-4）测量钙离子内流。通过流式细胞术评估受体内化情况。
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| 动物实验 |
在类风湿性关节炎或急性炎症的小鼠模型中评估体内疗效。肽78可局部（关节内或腹腔内）或全身给药。通过测量组织中髓过氧化物酶活性或通过支气管肺泡灌洗液流式细胞术评估中性粒细胞募集情况。采用酶联免疫吸附试验（ELISA）测量炎症细胞因子水平。在关节炎模型中进行关节肿胀和组织学评分。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
肽78 (CXCL5) 的分子量为1542.7 g/mol，分子式为C62H107N23O21S。CAS号：132116-62-2。以冻干粉形式储存于-20°C。使用前，请用无菌水或缓冲液复溶。体内使用时，请用无菌生理盐水或PBS配制。该肽在-20°C干燥保存下可稳定保存长达1年。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无关于肽78的详细毒性数据公开。作为一种研究用肽，它不适用于人体，也未经过正式的毒理学评估。标准的临床前安全性评估应包括细胞因子释放综合征风险、免疫原性和脱靶趋化因子受体激活的评估。该肽仅供研究使用。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
肽78是一种研究级CXCR2选择性趋化因子，用于研究中性粒细胞生物学和炎症。它尚未获准用于临床。肽78也称为ENA-78和CXCL5。该肽序列包含78个氨基酸。它以高纯度冻干粉末的形式供应，应在-20°C下干燥保存。它是研究类风湿性关节炎和中性粒细胞募集的重要工具。
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| 分子式 |
C60H106N22O20S
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|---|---|
| 分子量 |
1487.7
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| 精确质量 |
1541.773
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| CAS号 |
132116-62-2
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| PubChem CID |
3081257
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
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| 折射率 |
1.685
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| LogP |
-5.09
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| tPSA |
768
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| 氢键供体(HBD)数目 |
23
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| 氢键受体(HBA)数目 |
26
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| 可旋转键数目(RBC) |
49
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| 重原子数目 |
107
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| 分子复杂度/Complexity |
3200
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| 定义原子立体中心数目 |
14
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| SMILES |
C[C@H]([C@@H](C(=O)N[C@@H](CCSC)C(=O)N[C@@H](CCCN=C(N)N)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N1CCC[C@H]1C(=O)N[C@@H](CCCN=C(N)N)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CC(=O)N)C(=O)N2CCC[C@H]2C(=O)N[C@@H](CC(=O)O)C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CC(=O)N)C(=O)O)N)O
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| InChi Key |
BNIFSVVAHBLNTN-XKKUQSFHSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C62H107N23O21S/c1-29(2)47(57(102)74-30(3)48(93)81-38(60(105)106)25-43(65)89)83-53(98)36(26-45(91)92)80-55(100)41-16-11-22-85(41)59(104)37(24-42(64)88)75-44(90)27-73-49(94)39(28-86)82-51(96)33(14-9-20-72-62(69)70)77-54(99)40-15-10-21-84(40)58(103)35(12-6-7-18-63)79-50(95)32(13-8-19-71-61(67)68)76-52(97)34(17-23-107-5)78-56(101)46(66)31(4)87/h29-41,46-47,86-87H,6-28,63,66H2,1-5H3,(H2,64,88)(H2,65,89)(H,73,94)(H,74,102)(H,75,90)(H,76,97)(H,77,99)(H,78,101)(H,79,95)(H,80,100)(H,81,93)(H,82,96)(H,83,98)(H,91,92)(H,105,106)(H4,67,68,71)(H4,69,70,72)/t30-,31+,32-,33-,34-,35-,36-,37-,38-,39-,40-,41-,46-,47-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-4-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-1-[(2S)-4-amino-2-[[2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-1-[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S,3R)-2-amino-3-hydroxybutanoyl]amino]-4-methylsulfanylbutanoyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]amino]hexanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]acetyl]amino]-4-oxobutanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-3-carboxypropanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]propanoyl]amino]-4-oxobutanoic acid
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| 别名 |
Peptide78; Peptide-78; Peptide 78
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~100 mg/mL (~64.82 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (64.82 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.6722 mL | 3.3609 mL | 6.7218 mL | |
| 5 mM | 0.1344 mL | 0.6722 mL | 1.3444 mL | |
| 10 mM | 0.0672 mL | 0.3361 mL | 0.6722 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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