Perakine 中文名称: 霹雳萝芙木碱

别名: 霹雳萝芙木碱;霹雳萝芙木碱对照品;霹雳萝芙因

目录号: V34404 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Perakine 是一种天然存在的吲哚生物碱，具有抗炎活性。

Perakine CAS号: 4382-56-3
产品类别: Natural Products

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

哌拉金是一种天然存在的吲哚生物碱，具有抗炎活性。
佩拉金是一种具有阿义马林型骨架的吲哚生物碱。它从萝芙木属植物（如轮叶萝芙木和其他萝芙木属植物）的根中分离得到。佩拉金的分子量为350.41，分子式为C21H22N2O3。佩拉金还原酶（PR）催化醛类化合物佩拉金在NADPH依赖下还原生成醇类化合物萝芙木碱，该反应是阿义马林生物合成的一部分。佩拉金具有抗炎、镇痛和抗肿瘤活性。

生物活性&实验参考方法

靶点	Perakine targets aldose reductase, a potent drug target for diabetes. Aldose reductase is an enzyme involved in the polyol pathway, which converts glucose to sorbitol. By inhibiting aldose reductase, Perakine may reduce the accumulation of sorbitol and prevent diabetic complications. The compound also serves as a substrate for Perakine reductase (PR), an aldo-keto reductase involved in ajmaline biosynthesis.
体外研究 (In Vitro)	体外研究表明，佩拉金（Perakine）是一种醛糖还原酶抑制剂。该化合物具有抗炎、镇痛和抗肿瘤特性。其体外活性通过醛糖还原酶活性测定进行评估，该方法用于测量化合物抑制该酶的能力。抗炎活性通过细胞实验进行评估，该实验通过测量促炎细胞因子产生的抑制情况来进行。抗肿瘤活性则通过癌细胞系细胞活力测定进行评估。
体内研究 (In Vivo)	现有文献对佩拉金的体内活性尚未进行充分表征。作为一种具有抗炎和抗肿瘤特性的醛糖还原酶抑制剂，该化合物在糖尿病、炎症和癌症的治疗中具有潜在的应用价值。然而，目前尚缺乏详细的体内疗效数据报道。该化合物主要用作研究工具。
酶活实验	体外酶活性测定法测定佩拉金对醛糖还原酶的抑制作用。该测定通常使用纯化的醛糖还原酶、底物（例如DL-甘油醛）和NADPH。将化合物与酶和底物一起孵育，并在340 nm处用分光光度计监测NADPH的氧化。IC₅0值由剂量-反应曲线计算得出。通过测定NADPH依赖的佩拉金还原为劳卡夫林，来评估化合物作为佩拉金还原酶底物的活性。
细胞实验	为评估佩拉金的抗炎和抗肿瘤作用，需进行细胞实验。免疫细胞（例如巨噬细胞）经该化合物处理后，再用脂多糖（LPS）或其他炎症刺激物刺激。细胞因子（例如TNF-α、IL-6）的产生通过酶联免疫吸附试验（ELISA）进行检测。抗肿瘤活性则通过用不同浓度的化合物处理癌细胞系，并使用MTT或其他类似方法检测细胞活力来评估。细胞凋亡则通过Annexin V/PI染色或caspase-3/7活性检测进行评估。
动物实验	关于佩拉金的体内动物研究数据有限。抗炎研究可采用炎症动物模型；抗肿瘤研究可采用异种移植模型；糖尿病研究可采用糖尿病动物模型评估该化合物对醛糖还原酶活性和糖尿病并发症的影响。然而，目前尚缺乏关于佩拉金具体体内研究方案的广泛报道。
药代性质 (ADME/PK)	佩拉金的药代动力学性质尚未得到充分研究。该化合物的分子量为350.41，分子式为C21H22N2O3。它是一种中等亲脂性的吲哚生物碱。现有文献中未报道其详细的药代动力学参数，例如半衰期、生物利用度和分布容积。该化合物通常储存在-20℃。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	佩拉金的毒理学数据有限。该化合物不适用于人类治疗，仅供研究用途。在基于细胞的试验中，该化合物在活性研究所用浓度下通常耐受性良好。该化合物来源于萝芙木属植物，该属植物含有多种具有药理活性的生物碱。处理该化合物时应遵循标准安全预防措施。
参考文献	[1]. Monoterpenoid indole alkaloids from Alstonia yunnanensis and their cytotoxic and anti-inflammatory activities. Molecules. 2012 Nov 16;17(11):13631-41.
其他信息	佩拉金是一种吲哚生物碱，具有阿杰马兰型骨架，其特征在于失去了17α-乙酰氧基、21β-甲基和1-甲基，以及N(1)=C(2)处的相应不饱和键，并且20α-甲酰基取代了20β-乙基侧链。它是阿杰马兰氢化物衍生物。佩拉金（Perakine）是一种来自萝芙木属植物的吲哚生物碱，可抑制醛糖还原酶，并具有抗炎、镇痛和抗肿瘤特性。它是阿义马林生物合成中佩拉金还原酶的底物。该化合物尚未获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准，也无临床适应症。其纯度较高（≥98%），通常储存于-20℃。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C21H22N2O3
分子量	350.4110
精确质量	350.163
CAS号	4382-56-3
PubChem CID	56927765
外观&性状	White to off-white solid
密度	1.6±0.1 g/cm3
沸点	492.8±45.0 °C at 760 mmHg
闪点	251.9±28.7 °C
蒸汽压	0.0±1.3 mmHg at 25°C
折射率	1.805
LogP	1.17
tPSA	58.97
氢键供体(HBD)数目	0
氢键受体(HBA)数目	5
可旋转键数目(RBC)	3
重原子数目	26
分子复杂度/Complexity	720
定义原子立体中心数目	7
SMILES	O(C(C([H])([H])[H])=O)C1([H])C23C4=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C4N=C2C2([H])C([H])([H])C4([H])C([H])(C([H])=O)C([H])(C([H])([H])[H])N2C([H])(C3([H])[H])C41[H]
InChi Key	GDXJMOGWONJRHL-HWUILILVSA-N
InChi Code	InChI=1S/C21H22N2O3/c1-10-13(9-24)12-7-16-19-21(14-5-3-4-6-15(14)22-19)8-17(23(10)16)18(12)20(21)26-11(2)25/h3-6,9-10,12-13,16-18,20H,7-8H2,1-2H3/t10-,12?,13-,16-,17-,18?,20+,21+/m0/s1
化学名	[(1R,10S,13R,14S,16S,18R)-13-formyl-14-methyl-8,15-diazahexacyclo[14.2.1.01,9.02,7.010,15.012,17]nonadeca-2,4,6,8-tetraen-18-yl] acetate
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~50 mg/mL (~142.69 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 0.67 mg/mL (1.91 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 6.7 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 0.67 mg/mL (1.91 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 6.7mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 0.67 mg/mL (1.91 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 6.7 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~50 mg/mL (~142.69 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 0.67 mg/mL (1.91 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 6.7 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 0.67 mg/mL (1.91 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 6.7mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 0.67 mg/mL (1.91 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 6.7 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.8538 mL	14.2690 mL	28.5380 mL
	5 mM	0.5708 mL	2.8538 mL	5.7076 mL
	10 mM	0.2854 mL	1.4269 mL	2.8538 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。