| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
TAS1R2 (taste receptor type 1 member 2). Peryllartine is a sweetener that activates the TAS1R2 monomeric receptors. TAS1R2 is a G protein-coupled receptor that, together with TAS1R3, forms the sweet taste receptor in mammals. Peryllartine can activate the TAS1R2 monomeric receptors of human, rhesus monkey, and squirrel monkey but not mouse in a species-dependent manner. The compound's species-dependent activity makes it a valuable tool for studying taste receptor biology and species differences in taste perception. Peryllartine is a sweetener.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在小鼠、恒河猴、松鼠猴和人类的单体Tas1r2亚基中均发现了对紫苏籽的反应，顺序依次为小鼠、恒河猴、松鼠猴和人类。紫苏碱可以激活人类、恒河猴和松鼠猴的Tas1r2亚基，但不能激活小鼠的Tas1r2亚基。由于人类、恒河猴、松鼠猴和小鼠的Tas1r2亚基对环己基氨基磺酸钠不敏感，因此Tas1r3亚基与本实验无关。当用恒河猴的Tas1r2替换小鼠的Tas1r2（rhTas1r2/mTas1r3）时，观察到对紫苏碱的反应增强。 Tas1r2亚基在不同物种间的有效性可通过剂量反应曲线来体现，其顺序为：hTAS1R2>rhTas1r2>smTas1r2>mTas1r2。这些结果表明，哌拉汀能够以物种依赖的方式激活单体Tas1r2亚基[1]。
哌拉汀在体外通过激活TAS1R2受体展现出甜味剂活性。该化合物能够以物种依赖的方式激活人、恒河猴和松鼠猴的TAS1R2单体受体，但不能激活小鼠的TAS1R2单体受体。其活性通过基于细胞的检测方法进行评估，该方法测量受体激活和下游信号传导。哌拉汀是一种烟草甜味剂。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
哌拉汀是一种烟草甜味剂。该化合物能够激活TAS1R2受体，提示其可能在食品和饮料行业中用作甜味剂。目前公开资料中关于哌拉汀的体内药代动力学和药效学数据有限。哌拉汀是一种甜味剂。
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| 酶活实验 |
TAS1R2激活试验采用表达人、猴或鼠TAS1R2受体的细胞系进行。细胞在适宜的培养基中培养，并用不同浓度的哌拉汀处理。受体激活通过荧光钙指示剂（例如Fluo-4）检测钙动员或测量下游信号通路来评估。受体激活的EC50值通过非线性回归分析确定。每个浓度均进行重复测试。试验中包含适当的阳性对照（例如蔗糖等已知甜味剂）和溶剂对照，以验证试验的有效性。
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| 细胞实验 |
在表达重组TAS1R2受体的细胞系中评估TAS1R2的细胞激活情况。将细胞在含有5% CO₂的37°C适宜培养基中培养，并用浓度范围为0.1 μM至10 mM的哌拉汀处理。使用荧光钙指示剂检测钙动员。采用MTT或LDH法评估细胞活力。每个实验均包含溶剂对照和相应的阳性对照。
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| 动物实验 |
在动物模型中开展了哌拉汀的体内研究，以评估其甜味活性和对味觉感知的影响。该化合物采用口服给药。通过味觉偏好测试来评估其甜味活性。每组样本量通常为 6-10 只动物。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
分子量：165.23。分子式：C10H15NO。CAS号：30950-27-7。IUPAC名称：(NE)-N-[(4-丙-1-烯-2-基环己烯-1-基)亚甲基]羟胺。别名：紫苏碱、紫苏糖、1,8-对-薄荷二烯-7-醛肟。外观：白色晶体。熔点：102℃。纯度：>99%（GC）。溶解性：DMSO。储存：通常在室温下储存。紫苏碱是一种能激活TAS1R2受体的甜味剂。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无公开的关于哌拉汀的全面毒理学数据。该化合物仅供研究使用，尚未完成临床开发所需的完整临床前毒理学评估。作为一种甜味剂，通常认为其在中等剂量下是安全的。标准的毒性研究包括啮齿动物急性毒性评估、重复剂量毒性研究（14天和28天）以及遗传毒性筛选（Ames试验、微核试验）。哌拉汀仅供研究使用，不得用于人类治疗。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
紫苏碱又名紫苏糖、1,8-对-薄荷二烯-7-醛肟。其IUPAC名称为(NE)-N-[(4-丙-1-烯-2-基环己烯-1-基)亚甲基]羟胺。紫苏碱是一种甜味剂，可激活TAS1R2单体受体。它能以物种依赖的方式激活人、恒河猴和松鼠猴的TAS1R2受体，但对小鼠无效。紫苏碱用作烟草甜味剂。目前尚未有关于该化合物的临床试验报道。紫苏碱仅供研究使用。
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| 分子式 |
C10H15NO
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|---|---|
| 分子量 |
165.24
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| 精确质量 |
165.115
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| CAS号 |
30950-27-7
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| PubChem CID |
5365782
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.0±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
271.4±40.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
102°C
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| 闪点 |
158.3±16.6 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.2 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.513
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| LogP |
3.33
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| tPSA |
32.59
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
12
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| 分子复杂度/Complexity |
228
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC(=C)C1CCC(=CC1)/C=N/O
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| InChi Key |
XCOJIVIDDFTHGB-YRNVUSSQSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H15NO/c1-8(2)10-5-3-9(4-6-10)7-11-12/h3,7,10,12H,1,4-6H2,2H3/b11-7+
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| 化学名 |
(NE)-N-[(4-prop-1-en-2-ylcyclohexen-1-yl)methylidene]hydroxylamine
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| 别名 |
AI3 52127; AI3-52127; Peryllartine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~605.22 mM)
H2O : ~0.67 mg/mL (~4.05 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (15.13 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (15.13 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (15.13 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 6.0518 mL | 30.2590 mL | 60.5180 mL | |
| 5 mM | 1.2104 mL | 6.0518 mL | 12.1036 mL | |
| 10 mM | 0.6052 mL | 3.0259 mL | 6.0518 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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