| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
NMDA receptor (glutamate site). Perzinfotel is a potent, selective, and competitive NMDA receptor antagonist. It binds to the glutamate site of the NMDA receptor with high affinity (IC50 of 30 nM). The NMDA receptor is a ligand-gated ion channel that plays a critical role in excitatory neurotransmission, synaptic plasticity, and excitotoxicity. By blocking the glutamate site, Perzinfotel prevents excessive calcium influx and downstream excitotoxic signaling. The compound's competitive mechanism of action distinguishes it from non-competitive NMDA receptor antagonists. Perzinfotel has neuroprotective effects.
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| 体外研究 (In Vitro) |
Perzinfotel 对 NMDA 诱导电流的 IC50 为 0.48 μM，对谷氨酸诱导的神经毒性的 IC50 为 1.6 μM，可抑制这两种类型的神经毒性 [1]。
Perzinfotel 是一种强效的 NMDA 受体拮抗剂，对谷氨酸位点具有高亲和力（IC50 为 30 nM）。该化合物在体外通过预防谷氨酸诱导的兴奋性毒性而表现出神经保护作用。Perzinfotel 是一种竞争性 NMDA 受体拮抗剂。该化合物的高效性和选择性使其成为研究 NMDA 受体功能和兴奋性毒性的宝贵工具。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Perzinfotel 的神经保护作用已在体内研究中得到证实。该化合物已用于糖尿病和糖尿病神经病变（疼痛性疾病）治疗的临床试验。Perzinfotel 通过抑制 NMDA 受体过度激活，预防兴奋性毒性并发挥神经保护作用。临床前和临床研究提供了详细的体内药代动力学和药效学数据。Perzinfotel 是一种竞争性 NMDA 受体拮抗剂。
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| 酶活实验 |
NMDA受体结合实验采用大鼠脑膜或表达重组NMDA受体的细胞膜进行。放射性配体结合实验使用[³H]-MK-801或[³H]-CGP-39653作为标记配体。将膜制备物与不同浓度的Perzinfotel和固定浓度的放射性配体在结合缓冲液中孵育60-120分钟。使用过量的未标记配体（例如谷氨酸或NMDA）测定非特异性结合。通过GF/B滤膜过滤后，用闪烁计数法测量结合的放射性。IC50和Ki值通过非线性回归计算。Perzinfotel的IC50为30 nM。
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| 细胞实验 |
在原代神经元培养物或表达NMDA受体的细胞系中评估细胞NMDA受体拮抗作用。将细胞培养于适宜的培养基中，并用不同浓度的Perzinfotel处理。使用荧光钙指示剂（Fura-2、Fluo-4）测量NMDA诱导的钙离子内流。采用MTT或LDH检测法评估细胞活力，以评价其对兴奋性毒性的神经保护作用。每个实验均包含已知的NMDA受体拮抗剂（例如AP5、MK-801）作为阳性对照和溶剂对照。
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| 动物实验 |
在兴奋性毒性、中风、糖尿病神经病变和其他神经系统疾病的动物模型中评估体内疗效。Perzinfotel 的给药途径为腹腔注射或静脉注射，剂量根据临床前研究确定。通过测量梗死体积、神经元存活率和行为学结果来评估神经保护作用。在糖尿病神经病变研究中，还会评估疼痛反应。每组样本量通常为 6-10 只动物。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
分子量：260.18。分子式：C9H13N2O5P。CAS号：144912-63-0。IUPAC名称：2-(8,9-二氧代-2,6-二氮杂双环[5.2.0]壬-1(7)-烯-2-基)乙基膦酸。别名：EAA-090。纯度：>98%。外观：固体。溶解性：DMSO。密度：1.60 g/cm³（预测值）。储存：通常储存于-20°C。Perzinfotel是一种高效、选择性强且具有竞争性的NMDA受体拮抗剂，IC50值为30 nM。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无关于Perzinfotel的全面毒理学数据公开。该化合物仅供研究使用，尚未完成临床开发所需的完整临床前毒理学评估。作为一种NMDA受体拮抗剂，其潜在不良反应可能包括镇静、认知障碍和精神病样症状。标准毒性研究包括啮齿动物急性毒性评估、重复给药毒性研究（14天和28天）以及遗传毒性筛选（Ames试验、微核试验）。Perzinfotel仅供研究使用，不得用于人类治疗。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
Perzinfotel 是一种二烷基芳香胺和叔胺化合物。Perzinfotel 已用于糖尿病和糖尿病神经病变（疼痛性疾病）治疗的研究试验中。
Perzinfotel 也称为 EAA-090。其 IUPAC 名称为 2-(8,9-二氧代-2,6-二氮杂双环[5.2.0]壬-1(7)-烯-2-基)乙基膦酸。Perzinfotel 是一种强效、选择性强且具有竞争性的 NMDA 受体拮抗剂，IC50 为 30 nM。Perzinfotel 具有神经保护作用。Perzinfotel 已用于糖尿病和糖尿病神经病变治疗的研究试验中。目前尚未有监管机构批准其上市。Perzinfotel 仅供研究使用。 |
| 分子式 |
C9H13N2O5P
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|---|---|
| 分子量 |
260.1858
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| 精确质量 |
260.056
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| CAS号 |
144912-63-0
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| PubChem CID |
6918236
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| LogP |
-1.6
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| tPSA |
116.75
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
17
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| 分子复杂度/Complexity |
452
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
BDABGOLMYNHHTR-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C9H13N2O5P/c12-8-6-7(9(8)13)11(3-1-2-10-6)4-5-17(14,15)16/h10H,1-5H2,(H2,14,15,16)
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| 化学名 |
2-(8,9-dioxo-2,6-diazabicyclo[5.2.0]non-1(7)-en-2-yl)ethylphosphonic acid
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| 别名 |
WAY-126090; EAA-090; Perzinfotel
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~20.83 mg/mL (~80.06 mM)
H2O : ~5.88 mg/mL (~22.60 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 5 mg/mL (19.22 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.8433 mL | 19.2167 mL | 38.4335 mL | |
| 5 mM | 0.7687 mL | 3.8433 mL | 7.6867 mL | |
| 10 mM | 0.3843 mL | 1.9217 mL | 3.8433 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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