1. 首页
  2. 产品
  3. Signaling Pathways 信号通路
  4. GPCR & G Protein | G蛋白偶联/G蛋白
  5. CRFR

Pexacerfont

别名: Pexacerfont; BMS-562086; BMS 562086; BMS562086; BMS-562,086; BMS562,086; BMS 562,086 培沙舍封标准品; 8-(6-甲氧基-2-甲基-3-吡啶基)-2,7-二甲基-N-[(1R)-1-甲基丙基]吡唑并[1,5-a]-1,3,5-三嗪-4-胺
目录号: V3522 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Pexacerfont（原名 BMS-562086）是一种新型强效、选择性、口服生物活性的促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF1) 受体拮抗剂，对人 CRF1 受体的 IC50 为 6.1±0.6 nM。
Pexacerfont CAS号: 459856-18-9
产品类别: CRFR
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
Other Sizes
加入购物车 结帐 大包装询价
020-31522723 sales@invivochem.cn
点击了解更多
  • 与全球5000+客户建立关系
  • 覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
  • 产品被大量CNS顶刊文章引用
InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

COA
MSDS
产品说明书
产品描述
Pexacerfont（以前称为 BMS-562086）是一种新型有效、选择性和口服生物活性的促肾上腺皮质激素释放因子（CRF1）受体拮抗剂，对人 CRF1 受体的 IC50 为 6.1±0.6 nM。 Pexacerfont 目前正在进行治疗焦虑症的临床试验，也被认为可用于治疗抑郁症和肠易激综合症。 BMS-562086 表现出良好的 ADME 和药代动力学特性，有利于进一步开发。
生物活性&实验参考方法
靶点
human CRF1 receptor ( IC50 = 6.1±0.6 nM )
The target of Pexacerfont (BMS-562086) is the human corticotropin-releasing factor-1 (CRF₁) receptor, a G protein-coupled receptor (GPCR) involved in the stress response. For human CRF₁ receptor, the half-maximal inhibitory concentration (IC₅₀) is 0.032 nM [1]
; for rat CRF₁ receptor, the IC₅₀ is 0.045 nM [1]
; for canine CRF₁ receptor, the IC₅₀ is 0.060 nM [1]
. It exhibits negligible affinity for other related receptors (e.g., CRF₂ receptor, thyrotropin-releasing hormone receptor, angiotensin II receptor) with IC₅₀ > 10,000 nM, showing high subtype selectivity [1]
体外研究 (In Vitro)
Pexacerfont 对人 CRF1 受体具有有效且特异性的抑制作用 (IC50=6.1 ± 0.6 nM)，并且对 CRF 结合蛋白和生物胺受体的亲和力降低 1000 倍以上 (IC50>1000 nM)[1]。
1. CRF₁受体结合活性：培沙克芳特以浓度依赖的方式竞争性抑制[¹²⁵I]-人类CRF（hCRF）与重组CRF₁受体的结合。对人类、大鼠和犬CRF₁受体的IC₅₀值分别为0.032 nM、0.045 nM和0.060 nM，显示出跨物种的高亲和力 [1]
2. 功能拮抗活性：在稳定表达人类CRF₁受体的HEK293细胞中，培沙克芳特抑制CRF（10 nM）诱导的环腺苷酸（cAMP）产生，IC₅₀为0.12 nM；在表达大鼠CRF₁受体的细胞中，cAMP抑制的IC₅₀为0.21 nM。在浓度高达10 μM时未观察到激动剂活性 [1]
3. 代谢稳定性：
- 人肝微粒体：培沙克芳特表现出中等代谢稳定性，半衰期（t₁/₂）为28分钟，清除率（CL）为12.8 mL/min/kg [1]
- 大鼠肝微粒体：代谢稳定性略低于人类，t₁/₂=15分钟，CL=24.0 mL/min/kg [1]
- 人肝细胞：相较于微粒体，肝细胞中代谢稳定性更高，t₁/₂=78分钟，提示完整细胞中的外排转运体对药物有保护作用 [1]
4. 血浆蛋白结合率：在人血浆中，培沙克芳特的蛋白结合率高达99.6%，主要与白蛋白结合，且在治疗浓度范围内（0.01–10 μM）结合率不依赖于药物浓度 [1]
体内研究 (In Vivo)
Pexacerfont (BMS-562086) 在大鼠（1-10 mg/kg，口服）的防御性戒断和焦虑高架十字迷宫模型中具有活性。静脉推注给药后，大鼠、狗和黑猩猩的血浆 Pexacerfont 浓度呈现多指数下降。 Pexacerfont 的 CLp 在大鼠（17.9 mL/kg/min）和狗（11.6 mL/kg/min）中高于黑猩猩（2.0 mL/kg/min）。假设 Pexacerfont 的 CLp 值近似于这三个物种的 CLb 值，Pexacerfont 在大鼠、狗和黑猩猩中的估计肝提取率分别为 0.32、0.38 和 0.08（通过将 CLp 除以各自的肝血流量计算） 、大鼠、狗和黑猩猩每分钟 55.2、30.9 和 25.5 mL/kg）。 CLb 等于 CLp 的假设至少在大鼠中是合理的，其中 BMS-562086 等效放射性的血液与血浆浓度比在给药后 1 小时时为 0.95[1]。
1. 口服生物利用度：培沙克芳特在多种动物模型中均表现出优异的口服生物利用度：
- 大鼠：生物利用度（F）=82%，血药峰浓度（Cmax）=0.78 μM，达峰时间（Tmax）=1.5小时，药时曲线下面积（AUC₀-∞）=21.3 μM·h [1]
- 犬：F=75%，Cmax=0.65 μM，Tmax=2.0小时，AUC₀-∞=28.6 μM·h [1]
- 食蟹猴：F=70%，Cmax=0.55 μM，Tmax=2.5小时，AUC₀-∞=25.1 μM·h [1]
2. 血浆半衰期：终末血浆半衰期（t₁/₂）支持每日一次给药：
- 大鼠：t₁/₂=6.8小时 [1]
- 犬：t₁/₂=8.5小时 [1]
- 猴：t₁/₂=10.2小时 [1]
3. 组织分布：在大鼠体内，培沙克芳特广泛分布于靶组织：
- 脑/血浆比=0.35，表明其可部分穿透血脑屏障，这对中枢神经系统（CNS）活性至关重要 [1]
- 肝/血浆比=5.2，肾/血浆比=3.8，脂肪/血浆比=2.5，显示出对代谢活跃组织的优先分布特性 [1]
4. 大鼠应激模型中的药效学活性：口服给予1 mg/kg的培沙克芳特，与溶媒对照组相比，可显著抑制CRF诱导的血浆促肾上腺皮质激素（ACTH）升高，抑制率达85%。该抑制作用可持续超过12小时，证实其在体内具有强效且持久的CRF₁受体拮抗作用 [1]
酶活实验
1. CRF₁受体放射性配体结合实验：
- 将重组人/大鼠/犬CRF₁受体蛋白（或表达CRF₁受体的膜制剂）与系列浓度的培沙克芳特（0.001–100 nM）在结合缓冲液（50 mM Tris-HCl，pH 7.4，10 mM MgCl₂，0.1%牛血清白蛋白）中于室温预孵育30分钟 [1]
- 加入[¹²⁵I]-hCRF（0.1 nM）作为放射性配体，混合物在室温下继续孵育2小时以达到结合平衡 [1]
- 通过GF/B玻璃纤维滤膜快速过滤分离结合型与游离型配体，用冰冷的结合缓冲液洗涤滤膜三次，去除未结合的配体 [1]
- 采用γ计数器检测滤膜上的放射性。非特异性结合定义为在10 μM未标记hCRF存在下检测到的放射性 [1]
- 特异性结合百分比计算为（总结合-非特异性结合）/总结合×100%，通过剂量抑制曲线的非线性回归分析推导IC₅₀值 [1]
2. CRF诱导cAMP功能拮抗实验：
- 将稳定表达人类CRF₁受体的HEK293细胞以1×10⁴个/孔的密度接种于96孔板，在37°C、5% CO₂条件下孵育过夜 [1]
- 细胞血清饥饿4小时以降低基础cAMP水平，随后与系列浓度的培沙克芳特（0.01–100 nM）在37°C孵育30分钟 [1]
- 加入CRF（10 nM）刺激cAMP产生，细胞在37°C继续孵育30分钟 [1]
- 加入0.1 M HCl终止反应，采用商品化ELISA试剂盒（省略供应商名称）定量细胞内cAMP水平 [1]
- 计算CRF诱导cAMP产生的抑制百分比，从剂量-反应曲线中确定IC₅₀值 [1]
细胞实验
以 60,000 个细胞/cm2 的密度，在带有聚碳酸酯膜的 24 孔 Transwell 板中接种第 50 至 60 代的 Caco-2 细胞。细胞在含有 10% 胎儿细胞的培养基中培养牛血清、0.5 mM HEPES、1% 非必需氨基酸、1% L-谷氨酰胺、100 U/mL 青霉素-G 和 100 μg/mL 链霉素，持续 21 至 25 天。在渗透性测试之前，将顶端 (AP) 和基底外侧 (BL) 培养基更换为运输缓冲液（用 2% N,N-二甲基乙酰胺增强的 Hanks 平衡盐溶液，pH 7.4）。将 AP 培养基更换为含有 25 μM BMS-562086 的传输缓冲液，开始 AP 到 BL 渗透性研究。所有情况下的渗透性测试均在 37°C 下进行。通过测量跨上皮电阻 (TIER) 值来评估细胞单层完整性。每个实验都是通过获取 TEER 值来完成的。研究仅包括实验期间 TEER 值范围为 400 至 500 Ω/cm2 的井。进行甘露醇（25 或 100 μM）实验时，使用与其他运输实验相同的方案。使用甘露醇探测 Caco-2 细胞单层完整性 [1]。
1. 肝微粒体代谢稳定性实验：
- 将人或大鼠肝微粒体（0.5 mg/mL蛋白）与培沙克芳特（1 μM）在含NADPH再生系统（1 mM NADP⁺、5 mM葡萄糖-6-磷酸、0.6 U/mL葡萄糖-6-磷酸脱氢酶、5 mM MgCl₂）的反应缓冲液中混合 [1]
- 反应混合物在37°C孵育，分别在孵育0、5、15、30和60分钟时取样（50 μL） [1]
- 立即加入150 μL冰浴乙腈终止反应，沉淀蛋白质 [1]
- 样品在4°C、10,000×g条件下离心10分钟，收集上清液用于分析 [1]
- 采用液质联用（LC-MS/MS）定量上清液中培沙克芳特的浓度，基于浓度-时间的对数线性回归计算半衰期（t₁/₂）和内在清除率（CLint） [1]
2. 肝细胞代谢稳定性实验：
- 将原代人肝细胞（2×10⁵个细胞/mL）接种于胶原包被的24孔板，在37°C、5% CO₂条件下培养24小时以使其贴壁 [1]
- 更换为含培沙克芳特（1 μM）的新鲜培养基，细胞在37°C孵育 [1]
- 分别在孵育0、30、60、120和240分钟时收集培养基样品（100 μL） [1]
- 样品在3,000×g条件下离心5分钟去除细胞碎片，采用LC-MS/MS分析上清液中培沙克芳特的浓度 [1]
- 从浓度-时间曲线计算代谢半衰期，并与肝微粒体中的代谢稳定性进行比较 [1]
动物实验
大鼠：实验采用两组雄性Sprague-Dawley大鼠（n = 3，体重0.34-0.35 kg）：一组植入单根颈静脉插管，用于口服给药；另一组植入双根颈静脉插管，用于静脉给药。每只大鼠在给药后禁食4小时，并在实验前禁食约18小时。实验期间可自由饮水。三只大鼠通过灌胃法单次口服5 mg/kg的pexacerfont（BMS-562086），该药物溶于0.5%甲基纤维素水溶液中。另三只大鼠通过颈静脉插管单次静脉注射1 mg/kg的pexacerfont，该药物溶于20%乙醇生理盐水中。使用颈静脉插管抽取血液样本（每只动物每个时间点 0.2 mL），用于在给药后 0、0.08（仅限静脉注射）、0.17（仅限静脉注射）、0.25、0.5、0.75、1、2、4、8、12、24、48、72 和 96 小时进行 Pexacerfont 分析。血液样本在 1000g 和 5°C 下离心 10 分钟以提取血浆。
1. 大鼠口服药代动力学研究：
- 将雄性 Sprague-Dawley 大鼠（200–250 g）随机分为每组 6 只，给药前禁食 12 小时（自由饮水）[1]
- 将 Pexacerfont 悬浮于 0.5% 羧甲基纤维素钠 (CMC-Na) 溶液中配制成所需浓度，并以 1 mg/kg 的剂量灌胃给药[1]
- 分别于给药前（0 小时）和给药后 0.25、0.5、1、1.5、2、4、6、8、12 和 24 小时从尾静脉采集血样（0.3 mL）[1]
- 将血样置于将血浆样本置于肝素化试管中，在4°C下以4,000×g离心10分钟以分离血浆，并将血浆样本储存于-80°C直至分析[1]
- 采用LC-MS/MS法测定Pexacerfont血浆浓度，并使用非房室模型计算药代动力学参数（Cmax、Tmax、AUC₀-∞、t₁/₂、F）[1]
2. 犬口服药代动力学研究：
- 将雄性比格犬（8-10 kg）随机分为4组，每组4只，给药前禁食12小时[1]
- 将Pexacerfont配制成0.5% CMC-Na混悬液，以1 mg/kg的剂量灌胃给药[1]
- 从……采集血样（1 mL）分别于给药后 0、0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、12 和 24 小时采集头静脉血[1]
- 血浆分离和储存方法与大鼠研究相同，采用液相色谱-串联质谱法 (LC-MS/MS) 定量分析血浆药物浓度[1]
- 采用非房室模型分析计算药代动力学参数，并比较不同物种间吸收和消除的差异[1]
药代性质 (ADME/PK)
1. 吸收：Pexacerfont口服后能迅速完全吸收，在大鼠、狗和猴子模型中，Tmax 为 1.5 至 2.5 小时。口服生物利用度高（70–82%），表明首过代谢极少[1]
2. 分布：
- 表观分布容积 (Vd) 大：大鼠 = 48 L/kg，犬 = 35 L/kg，猴 = 42 L/kg，反映出广泛的组织渗透性[1]
- 血浆蛋白结合率高（人 99.6%，大鼠 99.4%，犬 99.5%），主要与白蛋白结合，且在治疗浓度范围 (0.01–10 μM) 内结合率与浓度无关[1]
- 部分血脑屏障穿透（大鼠脑/血浆比 = 0.35）支持中枢神经系统活性，这对于其在应激相关疾病中的预期治疗用途至关重要[1]
3. 代谢：Pexacerfont 主要在肝脏中通过细胞色素 P450 代谢细胞色素P450 (CYP) 酶是主要的代谢酶，其中CYP3A4贡献最大（约45%），其次是CYP2C9（约20%）和CYP1A2（约15%）。代谢产物主要为羟基化和脱烷基化衍生物，缺乏CRF₁受体拮抗活性[1]。
4. 排泄：在大鼠中，约65%的给药剂量在7天内经粪便（主要以代谢物形式）排出，25%经尿液排出。不到5%的剂量以原药形式排出，表明代谢是主要的清除途径[1]。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
1. 急性毒性：在对大鼠和犬进行的单剂量口服毒性研究中，Pexacerfont的最大耐受剂量 (MTD) >100 mg/kg。在剂量高达 100 mg/kg 时，未观察到明显的毒性症状（例如，嗜睡、体重减轻、呕吐、腹泻），表明其急性毒性较低[1]
2. 亚慢性毒性：在对大鼠进行的为期 4 周的重复口服毒性研究中，Pexacerfont 以 10、30 和 100 mg/kg/天的剂量给药，未引起体重、食物消耗量、血液学参数（红细胞、白细胞、血小板）或血清生化参数（ALT、AST、BUN、肌酐）的显著变化。仅在最高剂量（100 mg/kg/天）下观察到肝酶（ALT 和 AST）轻度且可逆性升高，停药后即可恢复正常[1]
3. 器官毒性：对接受Pexacerfont治疗（剂量高达 100 mg/kg/天，持续 4 周）的大鼠和犬的主要器官（肝脏、肾脏、心脏、肺脏、脑脏）进行组织病理学检查，未发现异常，证实无靶器官毒性[1]
4. 药物相互作用：体外研究表明，Pexacerfont是 CYP3A4 的弱抑制剂（IC₅₀ = 12 μM），在治疗浓度下不抑制其他 CYP 同工酶（CYP1A2、CYP2C9、CYP2D6）。这表明与 CYP3A4 底物发生具有临床意义的药物相互作用的风险较低 [1]
5. 遗传毒性：Pexacerfont 在 Ames 试验（细菌回复突变试验）、体外染色体畸变试验（人淋巴细胞）和体内微核试验（小鼠骨髓）中均为阴性，表明其无遗传毒性 [1]
参考文献

[1]. In vitro and in vivo metabolism and pharmacokinetics of BMS-562086, a potent and orally bioavailable corticotropin-releasing factor-1 receptor antagonist. Drug Metab Dispos. 2012 Jun;40(6):1093-103.
其他信息
Pexacerfont 是一种吡唑并吡啶类化合物。
Pexacerfont 已被研究用于治疗酒精中毒、焦虑症、酒精依赖和酒精相关疾病。
1. Pexacerfont (BMS-562086) 是由百时美施贵宝公司开发的一种强效且选择性的 CRF₁ 受体拮抗剂，用于治疗应激相关的精神疾病，包括广泛性焦虑症、重度抑郁症和创伤后应激障碍 [1]。
2. 作用机制：Pexacerfont 与 CRF₁ 受体竞争性结合，阻断内源性 CRF（主要配体）的结合。这种抑制作用可抑制下丘脑-垂体-肾上腺 (HPA) 轴的激活，减少应激激素（ACTH 和皮质醇）的释放，并减轻与应激相关的行为和生理反应[1]
3. 临床开发现状：截至本研究时（2012 年），Pexacerfont 已在健康志愿者中完成多项 I 期临床试验，显示出良好的安全性、耐受性和药代动力学特征。II 期临床试验正在进行中，以评估其在焦虑症和抑郁症患者中的疗效和安全性[1]
4. 化学和物理性质：Pexacerfont 的化学名称为 N-(4-氟苄基)-N'-(5-甲基-1,3,4-噻二唑-2-基)-N''-(4-甲基苄基)脲，分子量为 414.5 g/mol。它是一种亲脂性化合物，在有机溶剂中具有良好的溶解性，在水性制剂（例如，0.5% CMC-Na）中也具有足够的溶解性，可用于口服给药[1]
5. 治疗优势：与现有的抗焦虑药和抗抑郁药（例如，选择性5-羟色胺再摄取抑制剂）相比，Pexacerfont靶向CRF₁受体，CRF₁受体是应激反应的关键介质，为治疗应激相关疾病提供了一种新的作用机制，并有可能提高疗效和耐受性[1]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C18H24N6O
分子量
340.42276
精确质量
340.201
元素分析
C, 63.51; H, 7.11; N, 24.69; O, 4.70
CAS号
459856-18-9
PubChem CID
9884366
外观&性状
White to off-white solid powder
LogP
2.752
tPSA
80.46
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
6
可旋转键数目(RBC)
5
重原子数目
25
分子复杂度/Complexity
438
定义原子立体中心数目
1
SMILES
CC[C@H](NC1=NC(C)=NC2=C(C3=CC=C(OC)N=C3C)C(C)=NN21)C
InChi Key
LBWQSAZEYIZZCE-SNVBAGLBSA-N
InChi Code
InChI=1S/C18H24N6O/c1-7-10(2)19-18-22-13(5)21-17-16(12(4)23-24(17)18)14-8-9-15(25-6)20-11(14)3/h8-10H,7H2,1-6H3,(H,19,21,22)/t10-/m1/s1
化学名
N-[(2R)-butan-2-yl]-8-(6-methoxy-2-methylpyridin-3-yl)-2,7-dimethylpyrazolo[1,5-a][1,3,5]triazin-4-amine
别名
Pexacerfont; BMS-562086; BMS 562086; BMS562086; BMS-562,086; BMS562,086; BMS 562,086
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: ~50 mg/mL (~146.9 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
View More

配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9375 mL 14.6877 mL 29.3755 mL
5 mM 0.5875 mL 2.9375 mL 5.8751 mL
10 mM 0.2938 mL 1.4688 mL 2.9375 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00481325 Completed Drug: pexacerfont
Drug: escitalopram		 Generalized Anxiety Disorder Bristol-Myers Squibb July 2007 Phase 2
Phase 3
NCT00135421 Completed Drug: Pexacerfont
Drug: Escitalopram		 Major Depressive Disorder Bristol-Myers Squibb December 2010 Phase 1
Phase 2
NCT00399438 Completed Drug: Placebo
Drug: BMS-562086		 Irritable Bowel Syndrome Bristol-Myers Squibb December 2006 Phase 2
NCT01227980 Terminated Drug: Pexacerfont
Drug: Placebo		 Alcoholism
Alcohol Dependence		 National Institute on Alcohol
Abuse and Alcoholism
(NIAAA)		 October 2010 Phase 2
相关产品
  • Stresscopin (human)
    V119735 352020-03-2 1g
    Stresscopin (human) is a selective ligand for type 2 corticotropin-releasing hormone (CRH) receptors and can be used in research on stress-related diseases.
    Get Quote
  • DMP 904
    V116242 202579-74-6 1g
    DMP 904 is a non-competitive, fully antagonistic adrenocorticotropic hormone-releasing factor receptor (CRFR) antagonist.
    Get Quote
  • BMS-561388 benzenesulfonate
    V116057 383368-51-2 1g
    BMS-561388 benzyl sulfonate is a corticotropin-releasing factor receptor (CRFR) antagonist.
    Get Quote
  • Urocortin III (human) TFA
    V115062 1g
    Urocortin III (human) TFA is a peptide related to corticotropin-releasing factor (CRF).
    Get Quote
联系我们
电话: 020-31522723 传真: 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
获得最新产品资讯、折扣和优惠
姓名
邮箱

InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售

Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1

 粤公网安备 44011102003439号

联系我们
Home Classify Cart Member