PF-05231023

别名: PF-5231023; PF5231023; PF 5231023; PF-05231023; PF05231023; PF 05231023;
目录号: V4561 纯度: ≥98%
PF-05231023 是一种新型、有效、长效的 FGF21 受体激动剂,正在开发作为 T2DM 的潜在治疗方法。
PF-05231023 CAS号: 1037589-69-7
产品类别: PROTAC Linkers
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
25mg
50mg
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250mg
500mg
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纯度: ≥98%

产品描述
PF-05231023 是一种新型、有效、长效的 FGF21 受体激动剂,正在开发作为 T2DM 的潜在治疗方法。 PF-05231023 是一种 FGF21 模拟物,可降低非人类灵长类动物和 2 型糖尿病受试者的体重并改善血脂状况。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
E3 泛素连接酶配体和靶蛋白配体是 PROTAC 中发现的两种不同的配体,它们通过接头连接。具体而言,PROTAC 通过细胞内泛素-蛋白酶体系统降解靶蛋白 [1]。
动物实验
Animal/Disease Models: Eight week old Zucker rats[3]
Doses: 3 mg/kg and 10 mg/kg
Route of Administration: subcutaneously (sc) twice a week for two weeks
Experimental Results: There was no change of BW observed, and food intake was not changed in the treated groups compared to control. Caused a significant decrease of glucose excursion during the oral glucose tolerance test (OGTT) compared to control.

Animal/Disease Models: 7-to-8-month-old Akita mice with type 1 diabete model[4]
Doses: 10 mg/kg
Route of Administration: Intraperitoneally injected; twice a week; for four weeks
Experimental Results: Administration improved retinal function in diabetic Akita mice.
参考文献
[1]. Sonoda J, et al. FGF21-receptor agonists: an emerging therapeutic class for obesity-related diseases. Horm Mol Biol Clin Investig. 2017 May 19;30(2).
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C26H32N4O8
分子量
528.554286956787
CAS号
1037589-69-7
SMILES
O=C(NCCOCCOCCC(NC1=CC=C(CCC(N2C(CC2)=O)=O)C=C1)=O)CCN3C(C=CC3=O)=O
InChi Key
BJDLYWUPKGDHCF-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C26H32N4O8/c31-21(9-13-29-24(34)7-8-25(29)35)27-12-16-38-18-17-37-15-11-22(32)28-20-4-1-19(2-5-20)3-6-23(33)30-14-10-26(30)36/h1-2,4-5,7-8H,3,6,9-18H2,(H,27,31)(H,28,32)
化学名
2,5-Dihydro-2,5-dioxo-N-[2-[2-[3-oxo-3-[[4-[3-oxo-3-(2-oxo-1-azetidinyl)propyl]phenyl]amino]propoxy]ethoxy]ethyl]-1H-pyrrole-1-propanamide
别名
PF-5231023; PF5231023; PF 5231023; PF-05231023; PF05231023; PF 05231023;
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO : ~100 mg/mL (~189.20 mM)
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8920 mL 9.4598 mL 18.9197 mL
5 mM 0.3784 mL 1.8920 mL 3.7839 mL
10 mM 0.1892 mL 0.9460 mL 1.8920 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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