PF-06424439 Mesylate

别名: PF06424439 Mesylate PF 06424439 Mesylate PF-06424439 Mesylate

目录号: V27355 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

PF-06424439 Mesylate（PF06424439 的甲磺酸盐）是一种新型、有效的二酰基甘油酰基转移酶 2 (DGAT2，IC50 = 14 nM) 抑制剂，具有降脂作用。

PF-06424439 Mesylate CAS号: 1469284-79-4
产品类别: Acyltransferase

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

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Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

PF-06424439 甲磺酸盐（PF06424439 的甲磺酸盐）是一种新型高效的二酰甘油酰基转移酶 2 (DGAT2，IC50 = 14 nM) 抑制剂，具有降脂作用。
PF-06424439 甲磺酸盐（CAS 1469284-79-4）是一种口服生物利用度高、高效且选择性的二酰甘油酰基转移酶 2 (DGAT-2) 抑制剂，DGAT-2 是参与甘油三酯合成的关键酶。该化合物对 DGAT-2 的 IC50 为 14 nM。与 DGAT-1、MGAT-2 和 MGAT-3（IC50 > 50 μM）相比，该化合物对 DGAT-2 具有更高的选择性。它可用于代谢紊乱的研究，特别是血脂异常和肝脂肪变性。

生物活性&实验参考方法

靶点	IC50: 14 nM (DGAT2)[1] PF-06424439 targets diacylglycerol acyltransferase 2 (DGAT2), an enzyme that catalyzes the final step in triglyceride synthesis. It inhibits DGAT2 with an IC50 of 14 nM. The compound interacts with DGAT2 in a noncompetitive manner with respect to the acyl-CoA substrate and is a slowly reversible, time-dependent inhibitor. It is selective for DGAT-2 over DGAT-1, MGAT-2, and MGAT-3 (IC50s >50 μM).
体外研究 (In Vitro)	体外实验表明，PF-06424439 对 DGAT2 具有强效抑制作用，IC50 值为 14 nM。它对 DGAT-2 的选择性高于相关的酰基转移酶 DGAT-1、MGAT-2 和 MGAT-3，后者的 IC50 值超过 50 μM。抑制 DGAT2 会阻断甘油三酯合成的最后一步，从而降低脂肪细胞中甘油三酯的生成。
体内研究 (In Vivo)	用PF-06424439甲磺酸盐（口服；60 mg/kg/天；连续3天）治疗的小鼠（Ldlr-/-）血浆甘油三酯和胆固醇水平以及循环脂质水平降低[1]。静脉注射PF-06424439甲磺酸盐（1 mg/kg）的大鼠表现出较短的半衰期、中等的稳态分布容积（Vdss）和中等的清除率[1]。体内实验表明，PF-06424439（0.1-10 mg/kg）能以剂量依赖的方式降低蔗糖喂养大鼠的血浆甘油三酯水平。在60 mg/kg/天的剂量下，PF-06424439能降低高脂高胆固醇饮食喂养的LDL受体敲除小鼠的血浆胆固醇和甘油三酯水平以及肝脏甘油三酯水平。这些结果支持其在治疗代谢性疾病方面的潜力。
酶活实验	PF-06424439 的特定无细胞酶/受体结合测定方案包括 DGAT2 酶活性测定。IC50 值使用纯化的 DGAT2 酶和适当的底物测定。通过对 DGAT-1、MGAT-2 和 MGAT-3 的测试来验证其选择性。通过动力学分析来表征该化合物的非竞争性和时间依赖性抑制机制。
细胞实验	PF-06424439 的体外细胞实验采用结肠上皮细胞和结直肠癌干细胞，研究其对细胞死亡和脂质合成的影响。实验中，细胞经该化合物处理后，评估甘油三酯生成、脂质积累和细胞活力。通过测量处理后细胞中的甘油三酯水平，验证该化合物对 DGAT2 活性的影响。
动物实验	动物/疾病模型：雄性低密度脂蛋白受体（Ldlr）敲除小鼠（Ldlr-/-）[1] 剂量：60 mg/kg 给药途径：口服；每日；连续3天实验结果：血浆甘油三酯和胆固醇水平降低，循环脂质减少但不显著。动物/疾病模型：雄性Wistar-Han大鼠[1] 剂量：1 mg/kg 给药途径：静脉注射实验结果：显示中等清除率和较短的半衰期（t1/2=1.39 h）。 PF-06424439的体内动物研究已在蔗糖喂养的大鼠和LDL受体敲除小鼠中进行。在大鼠中，该化合物（0.1-10 mg/kg）以剂量依赖的方式降低血浆甘油三酯水平。在喂食高脂高胆固醇饮食的LDL受体敲除小鼠中，每日60 mg/kg的剂量可降低血浆胆固醇和甘油三酯以及肝脏甘油三酯水平。
药代性质 (ADME/PK)	PF-06424439 甲磺酸盐的分子量为 536.04 g/mol。该化合物具有口服生物利用度，清除率中等，半衰期短。储存条件：干燥、避光，短期储存于 0-4°C，长期储存于 -20°C。纯度 >98%。该化合物可溶于 DMSO。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	现有文献中未详细列出PF-06424439的具体毒理学数据。该化合物仅供研究使用，不适用于人类治疗。作为一种DGAT2抑制剂，PF-06424439可降低甘油三酯的合成，其潜在毒性可能与脂质代谢和脂肪储存有关，但目前尚无正式的毒理学研究报告。
参考文献	[1]. Discovery and Optimization of Imidazopyridine-Based Inhibitors of Diacylglycerol Acyltransferase 2 (DGAT2). J Med Chem. 2015 Sep 24;58(18):7173-85. [2]. Mechanistic Characterization of Long Residence Time Inhibitors of Diacylglycerol Acyltransferase 2 (DGAT2). Biochemistry. 2018 Dec 26;57(51):6997-7010.
其他信息	PF-06424439 甲磺酸盐（CAS 1469284-79-4）是一种口服生物利用度高、高效且选择性强的 DGAT2 抑制剂，IC50 值为 14 nM。它对 DGAT-2 的选择性高于 DGAT-1、MGAT-2 和 MGAT-3（IC50 > 50 μM）。体内实验表明，该化合物可降低血浆和肝脏甘油三酯水平。该化合物用于代谢紊乱的研究。目前尚无临床试验数据。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C23H30CLN7O4S
分子量	536.0468
精确质量	535.176
CAS号	1469284-79-4
相关CAS号	PF-06424439;1469284-78-3
PubChem CID	89854212
外观&性状	White to yellow solid powder
tPSA	146
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	8
可旋转键数目(RBC)	4
重原子数目	36
分子复杂度/Complexity	777
定义原子立体中心数目	1
SMILES	ClC1C=NN(C=1)C1(C2=NC3=C(C=CC(=N3)N3CCC[C@@H](C(N4CCCC4)=O)C3)N2)CC1.S(C)(=O)(=O)O
InChi Key	ZSTFDNQQOJUJFL-XFULWGLBSA-N
InChi Code	InChI=1S/C22H26ClN7O.CH4O3S/c23-16-12-24-30(14-16)22(7-8-22)21-25-17-5-6-18(26-19(17)27-21)29-11-3-4-15(13-29)20(31)28-9-1-2-10-281-5(2,3)4/h5-6,12,14-15H,1-4,7-11,13H2,(H,25,26,27)1H3,(H,2,3,4)/t15-/m1./s1
化学名	[(3R)-1-[2-[1-(4-Chloro-1H-pyrazol-1-yl)cyclopropyl]-3H-imidazo[4,5-b]pyridin-5-yl]-3-piperidinyl]-1-pyrrolidinyl-methanone methanesulfonate
别名	PF06424439 Mesylate PF 06424439 Mesylate PF-06424439 Mesylate
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~250 mg/mL (~466.37 mM) H2O : ~50 mg/mL (~93.27 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.88 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (3.88 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.88 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。配方 4 中的溶解度: 50 mg/mL (93.27 mM) in Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C). *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~250 mg/mL (~466.37 mM)
H2O : ~50 mg/mL (~93.27 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.88 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.88 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.88 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 50 mg/mL (93.27 mM) in Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C).
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.8655 mL	9.3275 mL	18.6550 mL
	5 mM	0.3731 mL	1.8655 mL	3.7310 mL
	10 mM	0.1865 mL	0.9327 mL	1.8655 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。