| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 25mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 体外研究 (In Vitro) |
确定 PF-3644022 是否抑制其他 MAPKAP 激酶家族成员的活性。该家族的其他成员的选择性至少比 MK2 高数百倍，并且基本上不受抑制，但 MNK2 除外，其 IC50 为 148 nM [1]。 PF-3644022 的 IC50 为 160 nM，可有效抑制外周血单核细胞或人 U937 单核细胞系中 TNFα 的产生。当 LPS 刺激时，PF-3644022 抑制人全血中 TNFα 和 IL-6 的产生，IC50 值分别为 1.6 和 10.3 μM。磷酸热休克蛋白 27 是 MK2 活性的目标生物标志物，与 U937 细胞和血液中 TNFα 的抑制密切相关 [1]。
|
|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
用 PF-3644022（3-100 mg/kg；口服强饲；每天两次；持续 12 天；Lewis 大鼠）治疗显示，口服给药 12 天后第 21 天测量的对慢性爪肿胀的剂量依赖性抑制，ED50 值为 20毫克/千克[1]。
|
| 动物实验 |
动物/疾病模型：雌性Lewis大鼠（125-140克）注射链球菌细胞壁[1]
剂量：3毫克/千克、10毫克/千克、30毫克/千克、50毫克/千克、100毫克/千克 给药途径：口服（po）；每日两次；持续12天 实验结果：口服给药12天后，在第21天测量，慢性爪肿胀呈剂量依赖性抑制。 |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C21H18N4OS
|
|---|---|
| 分子量 |
374.46
|
| 精确质量 |
374.12
|
| CAS号 |
1276121-88-0
|
| 相关CAS号 |
1276121-88-0;
|
| PubChem CID |
44631903
|
| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
|
| LogP |
4.512
|
| tPSA |
98.64
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
| 可旋转键数目(RBC) |
1
|
| 重原子数目 |
27
|
| 分子复杂度/Complexity |
574
|
| 定义原子立体中心数目 |
1
|
| SMILES |
C[C@@H]1CNC2=C(C(=O)N1)SC3=C2C4=C(C=C3)N=C(C=C4)C5=CN=C(C=C5)C
|
| InChi Key |
CMWRPDHVGMHLSZ-GFCCVEGCSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C21H18N4OS/c1-11-3-4-13(10-22-11)15-6-5-14-16(25-15)7-8-17-18(14)19-20(27-17)21(26)24-12(2)9-23-19/h3-8,10,12,23H,9H2,1-2H3,(H,24,26)/t12-/m1/s1
|
| 化学名 |
(15R)-15-methyl-5-(6-methylpyridin-3-yl)-11-thia-6,14,17-triazatetracyclo[8.8.0.0^{2,7}.0^{12,18}]octadeca-1(10),2,4,6,8,12(18)-hexaen-13-one
|
| 别名 |
PF3644022 PF 3644022 PF-3644022.
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~41.67 mg/mL (~111.28 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.08 mg/mL (5.55 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6705 mL | 13.3526 mL | 26.7051 mL | |
| 5 mM | 0.5341 mL | 2.6705 mL | 5.3410 mL | |
| 10 mM | 0.2671 mL | 1.3353 mL | 2.6705 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
COA
粤公网安备 44011102003439号
463611831
