规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
PYK2 (IC50 = 637 nM)
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体外研究 (In Vitro) |
在 hMSC 培养物中,PF-4618433(0.1-1.0 μM;7 天)可刺激成骨。 PF-4618433 以药物依赖性方式增加碱性磷酸酶 (ALP) 活性和矿化作用 [1]。在剂量为 0.1 和 0.3 μM 时,PF-4618433(0.0125-0.3 μM;14 或 21 天)可改善钙沉积 [2]。微米; 24小时)增加成骨细胞的增殖[2]。
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细胞实验 |
细胞增殖测定[2] 细胞
细胞类型:小鼠骨髓间充质干细胞 (BMSC) 测试浓度: 0.1, 0.3 μM 孵育持续时间:24小时 实验结果:与未处理组或对照组相比,细胞增殖活性显着增加。 |
参考文献 |
[1]. Seungil H, et, al. Structural Characterization of Proline-Rich Tyrosine Kinase 2 (PYK2) Reveals a Unique (DFG-out) Conformation and Enables Inhibitor Design. J Biol Chem. 2009 May 8; 284(19): 13193-201.
[2]. Sumana P, et, al. A Pyk2 Inhibitor Incorporated Into a PEGDA-gelatin Hydrogel Promotes Osteoblast Activity and Mineral Deposition. Biomed Mater. 2019 Feb 27; 14(2): 025015. |
分子式 |
C24H27N7O2
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分子量 |
445.52
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精确质量 |
445.2226
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元素分析 |
C, 64.70; H, 6.11; N, 22.01; O, 7.18
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CAS号 |
1166393-85-6
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相关CAS号 |
1166393-85-6
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外观&性状 |
Solid powder
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SMILES |
CC1=CC=C(C=C1)N2C(=CC(=N2)C(C)(C)C)NC(=O)NC3=NNC(=C3)COC4=CN=CC=C4
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InChi Key |
NJARPUHZDSAXPL-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C24H27N7O2/c1-16-7-9-18(10-8-16)31-22(13-20(30-31)24(2,3)4)27-23(32)26-21-12-17(28-29-21)15-33-19-6-5-11-25-14-19/h5-14H,15H2,1-4H3,(H3,26,27,28,29,32)
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化学名 |
1-[5-tert-butyl-2-(4-methylphenyl)pyrazol-3-yl]-3-[5-(pyridin-3-yloxymethyl)-1H-pyrazol-3-yl]urea
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别名 |
PF-4618433; PF4618433; PF 4618433
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO: ~100 mg/mL (~224.5 mM)
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溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.5 mg/mL (5.61 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 2.5 mg/mL (5.61 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C,1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. View More
Solubility in Formulation 3: ≥ 2.5 mg/mL (5.61 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.2446 mL | 11.2228 mL | 22.4457 mL | |
5 mM | 0.4489 mL | 2.2446 mL | 4.4891 mL | |
10 mM | 0.2245 mL | 1.1223 mL | 2.2446 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Three-dimensional structure of PYK2:PF-4618433 complex from human. J Biol Chem . 2009 May 8;284(19):13193-201. td> |
PF-4618433 promotes osteogenesis of hMSC cultures. J Biol Chem . 2009 May 8;284(19):13193-201. td> |