规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mM * 1 mL in DMSO |
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1mg |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
PF-573228 抑制纯化的 FAK 重组催化部分,IC50 为 4 nM [1]。 PF-573228 抑制 Tyr397 上的 FAK 磷酸化,IC50 为 30-100 nM[1]。 PF-573228 显着降低 FAK Tyr397 磷酸化 [1]。 PF-573228 减少趋化性和趋化性迁移,同时也减少粘着斑周转 [1]。
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体内研究 (In Vivo) |
在几种人类 sc 异种移植模型中,PF-562271 表现出剂量依赖性肿瘤生长抑制作用,并在 25 至 50 mg/剂量时对 PC-3M、BT474、BxPc3 和 LoVo 产生最大肿瘤抑制作用,抑制范围为 78% 至 94%每天两次体重减轻,没有体重减轻、发病或死亡。 PF-562271(25 mg/kg,口服)可显着减少皮下和骨转移 PC3M-luc-C6 异种移植模型中的肿瘤进展。在 Huh7.5 肝细胞癌异种移植模型中,舒尼替尼和 PF-562271 的联合治疗针对血管生成和肿瘤侵袭性,通过阻断肿瘤生长并影响肿瘤停药后恢复的能力,产生比单药更显着的抗肿瘤效果的治疗。
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动物实验 |
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参考文献 |
[1]. Slack-Davis JK, et al. Cellular characterization of a novel focal adhesion kinase inhibitor. J Biol Chem. 2007 May 18;282(20):14845-52
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分子式 |
C22H20F3N5O3S
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分子量 |
491.49
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CAS号 |
869288-64-2
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相关CAS号 |
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SMILES |
S(C([H])([H])[H])(C1=C([H])C([H])=C([H])C(=C1[H])C([H])([H])N([H])C1C(C(F)(F)F)=C([H])N=C(N=1)N([H])C1C([H])=C([H])C2=C(C=1[H])C([H])([H])C([H])([H])C(N2[H])=O)(=O)=O
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化学名 |
3,4-Dihydro-6-[[4-[[[3-(methylsulfonyl)phenyl]methyl]amino]-5-(trifluoromethyl)-2-pyrimidinyl]amino]-2(1H)-quinolinone
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别名 |
PF573,228; PF 573,228; PF-573,228; PF573228; PF 573228; PF-573228;
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: 2.5 mg/mL (5.09 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), suspension solution; with sonication.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C,1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 2.08 mg/mL (4.23 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.8 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. View More
Solubility in Formulation 3: ≥ 2.08 mg/mL (4.23 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. Solubility in Formulation 4: 30% PEG400+0.5% Tween80+5% propylene glycol:30 mg/mL 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.0346 mL | 10.1731 mL | 20.3463 mL | |
5 mM | 0.4069 mL | 2.0346 mL | 4.0693 mL | |
10 mM | 0.2035 mL | 1.0173 mL | 2.0346 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。