PF-9366

别名: PF-9366; PF 9366; PF9366.

目录号: V3386 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

PF-9366 (PF9366) 是一种新型、有效的人蛋氨酸腺苷转移酶 2A (Mat2A) 变构抑制剂，具有抗癌活性。

PF-9366 CAS号: 72882-78-1
产品类别: MAT

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

COA

MSDS

产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

PF-9366 (PF9366) 是一种新型、有效的人蛋氨酸腺苷转移酶 2A (Mat2A) 变构抑制剂，具有抗癌活性。它抑制 Mat2A，IC50 为 420 nM，Kd 为 170 nM。人蛋氨酸腺苷转移酶 2A (Mat2A) 是一种肝外亚型，在癌症中经常失调。我们鉴定出一种 Mat2A 抑制剂 PF-9366，它与 Mat2A 上的变构位点结合，该变构位点与 Mat2A 调节剂 Mat2B 的结合位点重叠。利用 PF-9366 的研究提出了 Mat2A 变构调节的一般模式。 PF-9366 或 Mat2B 的变构结合改变了 Mat2A 活性位点，导致底物亲和力增加并减少酶周转。这些数据支持这样一个模型，即当甲硫氨酸或 SAM 水平较高时，Mat2B 充当 Mat2A 活性的抑制剂，而当甲硫氨酸或 SAM 水平较低时，Mat2B 充当 Mat2A 的激活剂。

生物活性&实验参考方法

靶点

IC50: 420 nM (Mat2A)[1] Kd: 170 nM (Mat2A)[1]

体外研究 (In Vitro)

Mat2A 抑制剂 PF-9366 的 IC50 为 420 nM，Kd 为 170 nM。 PF-9366 在磷酸二酯酶、离子通道、神经转运蛋白或 GPCR 中没有显着的脱靶作用。在癌细胞中，PF-9366 对 Mat2A 表现出抑制作用。 PF-9366 抑制 H520 肺癌细胞中 S-腺苷-L-甲硫氨酸 (SAM) 的合成，IC50 为 1.2 μM。 PF-9366 的 IC50 为 255 nM，对 Huh-7 细胞中的 SAM 合成更有效。它还抑制细胞增殖，IC50 为 10 μM。

细胞实验

Huh-7 细胞以每孔 15,000 个细胞的浓度与化合物 (PF-9366) 一起孵育 6 小时，并以每孔 4,000 个细胞的浓度接种在 96 孔板中的 200 μL 生长培养基中，与化合物一起孵育 72 小时。 NCI-H520 MAT2B 敲低细胞以每孔 20,000 个细胞的浓度接种，孵育 6 小时，或以每孔 10,000 个细胞的浓度接种，与化合物一起孵育 72 小时，置于 200 μL 生长培养基中的 96 孔板中。细胞在 37°C、5% CO2 下贴壁过夜。从生长培养基中的粉末原料中新鲜制备 5× 环亮氨酸溶液。使用三倍稀释方案将其他化合物 (PF-9366) 稀释在 100% DMSO 中，并在生长培养基中进一步稀释，得到最终的 0.5% DMSO。使用 IncuCyte Zoom 活细胞成像仪监测每个细胞系细胞汇合的一致性。使用CellTiterGlo试剂测量增殖。化合物处理后从细胞板中除去生长培养基，并添加在 PBS 中按 1:1 稀释的 80 μL/孔 CellTiter Glo。发光通过读板器测量[1]。

参考文献

[1]. Targeting S-adenosylmethionine biosynthesis with a novel allosteric inhibitor of Mat2A. Nat Chem Biol. 2017 Jul;13(7):785-792.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C20H19CLN4
分子量	350.8447
精确质量	350.129
CAS号	72882-78-1
PubChem CID	12612431
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	5.1
tPSA	33.4
氢键供体(HBD)数目	0
氢键受体(HBA)数目	3
可旋转键数目(RBC)	4
重原子数目	25
分子复杂度/Complexity	439
定义原子立体中心数目	0
SMILES	ClC1C=CC2=C(C=1)C(C1C=CC=CC=1)=CC1=NN=C(CCN(C)C)N21
InChi Key	LYLASWLQCMKZAT-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C20H19ClN4/c1-24(2)11-10-19-22-23-20-13-16(14-6-4-3-5-7-14)17-12-15(21)8-9-18(17)25(19)20/h3-9,12-13H,10-11H2,1-2H3
化学名	2-(7-Chloro-5-phenyl-[1,2,4]triazolo[4,3-a]quinolin-1-yl)-N,N-dimethylethan-1-amine
别名	PF-9366; PF 9366; PF9366.
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~10 mg/mL (~28.50 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.13 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (7.13 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~10 mg/mL (~28.50 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.13 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.13 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.8503 mL	14.2515 mL	28.5030 mL
	5 mM	0.5701 mL	2.8503 mL	5.7006 mL
	10 mM	0.2850 mL	1.4252 mL	2.8503 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

PF-9366 inhibition of Mat2A.Nat Chem Biol.2017 Jul;13(7):785-792.
Structure of the Mat2A–PF-9366 complex that overlaps the Mat2B binding site.Nat Chem Biol.2017 Jul;13(7):785-792.
Mat2A ligand induced structural dynamics probed by hydrogen–deuterium exchange mass spectrometry (HDX–MS).Nat Chem Biol.2017 Jul;13(7):785-792.
Kinetic consequences of PF-9366 and Mat2B binding.Nat Chem Biol.2017 Jul;13(7):785-792.
PF-9366 and Mat2B modulation of Mat2A in H520 lung cancer cells.Nat Chem Biol.2017 Jul;13(7):785-792.
Mat2A is upregulated in response to inhibition.