| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Mat2A 抑制剂 PF-9366 的 IC50 为 420 nM，Kd 为 170 nM。 PF-9366 在磷酸二酯酶、离子通道、神经转运蛋白或 GPCR 中没有显着的脱靶作用。在癌细胞中，PF-9366 对 Mat2A 表现出抑制作用。 PF-9366 抑制 H520 肺癌细胞中 S-腺苷-L-甲硫氨酸 (SAM) 的合成，IC50 为 1.2 μM。 PF-9366 的 IC50 为 255 nM，对 Huh-7 细胞中的 SAM 合成更有效。它还抑制细胞增殖，IC50 为 10 μM。
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| 细胞实验 |
Huh-7 细胞以每孔 15,000 个细胞的浓度与化合物 (PF-9366) 一起孵育 6 小时，并以每孔 4,000 个细胞的浓度接种在 96 孔板中的 200 μL 生长培养基中，与化合物一起孵育 72 小时。 NCI-H520 MAT2B 敲低细胞以每孔 20,000 个细胞的浓度接种，孵育 6 小时，或以每孔 10,000 个细胞的浓度接种，与化合物一起孵育 72 小时，置于 200 μL 生长培养基中的 96 孔板中。细胞在 37°C、5% CO2 下贴壁过夜。从生长培养基中的粉末原料中新鲜制备 5× 环亮氨酸溶液。使用三倍稀释方案将其他化合物 (PF-9366) 稀释在 100% DMSO 中，并在生长培养基中进一步稀释，得到最终的 0.5% DMSO。使用 IncuCyte Zoom 活细胞成像仪监测每个细胞系细胞汇合的一致性。使用CellTiterGlo试剂测量增殖。化合物处理后从细胞板中除去生长培养基，并添加在 PBS 中按 1:1 稀释的 80 μL/孔 CellTiter Glo。发光通过读板器测量[1]。
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| 参考文献 |
[1]. Quinlan CL, et al. Targeting S-adenosylmethionine biosynthesis with a novel allosteric inhibitor of Mat2A. Nat Chem Biol. 2017 Jul;13(7):785-792
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| 分子式 |
C20H19CLN4
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| 分子量 |
350.8447
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| CAS号 |
72882-78-1
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| SMILES |
CN(C)CCC1=NN=C2N1C3=C(C=C(Cl)C=C3)C(C4=CC=CC=C4)=C2
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| InChi Key |
LYLASWLQCMKZAT-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H19ClN4/c1-24(2)11-10-19-22-23-20-13-16(14-6-4-3-5-7-14)17-12-15(21)8-9-18(17)25(19)20/h3-9,12-13H,10-11H2,1-2H3
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| 化学名 |
2-(7-Chloro-5-phenyl-[1,2,4]triazolo[4,3-a]quinolin-1-yl)-N,N-dimethylethan-1-amine
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| 别名 |
PF-9366; PF 9366; PF9366.
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
DMSO : ~10 mg/mL (~28.50 mM)
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| 溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.5 mg/mL (7.13 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 2.5 mg/mL (7.13 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly. 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8503 mL | 14.2515 mL | 28.5030 mL | |
| 5 mM | 0.5701 mL | 2.8503 mL | 5.7006 mL | |
| 10 mM | 0.2850 mL | 1.4252 mL | 2.8503 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
 PF-9366 inhibition of Mat2A.Nat Chem Biol.2017 Jul;13(7):785-792. |
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 Structure of the Mat2A–PF-9366 complex that overlaps the Mat2B binding site.Nat Chem Biol.2017 Jul;13(7):785-792. |
 Mat2A ligand induced structural dynamics probed by hydrogen–deuterium exchange mass spectrometry (HDX–MS).Nat Chem Biol.2017 Jul;13(7):785-792. |
 Kinetic consequences of PF-9366 and Mat2B binding.Nat Chem Biol.2017 Jul;13(7):785-792. |
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 PF-9366 and Mat2B modulation of Mat2A in H520 lung cancer cells.Nat Chem Biol.2017 Jul;13(7):785-792. |
 Mat2A is upregulated in response to inhibition. |
MAT2A-IN-11
MAT2A-IN-12
MAT2A-IN-9
MAT2A-IN-10
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