PFE-360

别名: PFE360; PFE 360; PFE-360

目录号: V21259 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

PFE-360 (PF-06685360) 是一种有效、选择性、BBB（血脑屏障）可渗透/穿透、口服生物可利用的 LRRK2 抑制剂（拮抗剂），体内平均 IC50 为 2.3 nM。

PFE-360 CAS号: 1527475-61-1
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Comput Sci. 2026, 6:704-717

Cell Biomaterials 2026

Nat Comm 2026, 17(1):3410

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

PFE-360 (PF-06685360) 是一种强效、选择性、可透过血脑屏障 (BBB) 且口服生物利用度高的 LRRK2 抑制剂（拮抗剂），其体内平均 IC50 值为 2.3 nM。
PFE-360（CAS 编号：1527475-61-1，分子量 308.34，分子式 C16H16N6O）是一种强效、选择性、可透过血脑屏障且口服有效的富含亮氨酸重复激酶 2 (LRRK2) 抑制剂。其 IC50 值为 2.3 nM。PFE-360 是一种小分子激酶抑制剂，旨在用于治疗帕金森病。它也被称为 PF-06685360。PFE-360 可抑制自噬信号通路。

生物活性&实验参考方法

靶点	PFE-360 targets leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2). LRRK2 is a kinase that has been implicated in the pathogenesis of Parkinson's disease. Mutations in LRRK2 are a common cause of familial Parkinson's disease. By inhibiting LRRK2 with high potency (IC50 = 2.3 nM), PFE-360 is being investigated as a disease-modifying therapy for Parkinson's disease.
体外研究 (In Vitro)	体外实验表明，PFE-360 是一种高效的 LRRK2 抑制剂，IC50 值为 2.3 nM。它对 LRRK2 的选择性远高于其他激酶。此外，已有报道称其能够抑制自噬信号通路。这些特性使其成为研究 LRRK2 生物学的宝贵工具，并有望成为一种候选药物。
体内研究 (In Vivo)	PFE-360（4 mg/kg 和 7.5 mg/kg，界面给药，每日两次，持续 10-12 周）治疗显著降低了 LRRK2-pSer935/总 LRRK2 水平，且未观察到任何明显的副作用 [1]。体内实验表明，PFE-360 具有口服活性，且能穿透血脑屏障。它可以到达大脑并抑制 LRRK2 活性。其体内疗效已在帕金森病临床前模型中得到证实。其能够穿过血脑屏障是其应用于治疗神经系统疾病的关键特性。
酶活实验	PFE-360 的体外激酶活性测定旨在评估其对 LRRK2 活性的抑制作用。将该化合物与 LRRK2 和肽底物在 ATP 存在下孵育。通过剂量反应曲线确定 IC50 值为 2.3 nM。使用广泛的激酶筛选平台评估其对其他激酶的选择性。
细胞实验	PFE-360 的体外细胞检测方法包括用该化合物处理细胞并测量 LRRK2 磷酸化水平。其对自噬信号通路的影响也可通过测量 LC3-II 水平或其他自噬标志物来评估。这些检测方法证实了 PFE-360 在细胞环境中的靶点结合情况。
动物实验	动物/疾病模型：雌性Sprague Dawley大鼠（NTac:SD）体重225-250克[3]。剂量：4 mg/kg和7.5 mg/kg（药代动力学/PK/PK和药效学）。给药途径：口服，每日两次，持续10-12周。实验结果：给药后1小时和12小时，LRRK2-pSer935/总LRRK2比值均显著降低。终末体重未见显著变化。已在帕金森病模型中进行了PFE-360的体内动物实验。该化合物通常采用口服给药。疗效的评估方法是测量脑组织中 LRRK2 的磷酸化水平，并评估疾病模型中的行为和神经化学终点。
药代性质 (ADME/PK)	PFE-360的分子量为308.34，分子式为C16H16N6O。它是一种固体，纯度≥98%。它可溶于DMSO（溶解度≥17.37 mg/mL），但不溶于乙醇和水。通常储存于-20°C。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	PFE-360 仅供研究使用，不可用于人体。其安全性正在临床前研究中进行评估。作为一种强效的 LRRK2 抑制剂，其毒性与其作用机制相关。操作时应采取标准安全预防措施。
参考文献	[1]. LRRK2 Kinase Inhibitors of Different Structural Classes Induce Abnormal Accumulation of Lamellar Bodies in Type II Pneumocytes in Non-Human Primates but are Reversible and Without Pulmonary Functional Consequences. [2]. Parkinson's disease-like burst firing activity in subthalamic nucleus induced by AAV-α-synuclein is normalized by LRRK2 modulation. Neurobiol Dis. 2018 Aug;116:13-27. [3]. PFE-360-induced LRRK2 inhibition induces reversible, non-adverse renal changes in rats. Toxicology. 2018 Feb 15;395:15-22.
其他信息	PFE-360 (PF-06685360) 是一种高效、选择性强、可穿透血脑屏障且口服有效的 LRRK2 抑制剂，其 IC50 值为 2.3 nM。目前，PFE-360 正被开发用于治疗帕金森病。PFE-360 可抑制 LRRK2 激酶活性和自噬信号通路。它是一种研究化合物，具有神经科学和药物研发方面的应用前景。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C16H16N6O
分子量	308.33784198761
精确质量	308.138
CAS号	1527475-61-1
PubChem CID	89915073
外观&性状	Off-white to gray solid powder
LogP	1.2
tPSA	82.8
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	5
可旋转键数目(RBC)	2
重原子数目	23
分子复杂度/Complexity	472
定义原子立体中心数目	0
SMILES	O1CCN(C2=C3C(=NC=N2)NC=C3C2C=C(C#N)N(C)C=2)CC1
InChi Key	IYQTYHISVSPMSU-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C16H16N6O/c1-21-9-11(6-12(21)7-17)13-8-18-15-14(13)16(20-10-19-15)22-2-4-23-5-3-22/h6,8-10H,2-5H2,1H3,(H,18,19,20)
化学名	1-methyl-4-(4-morpholin-4-yl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl)pyrrole-2-carbonitrile
别名	PFE360; PFE 360; PFE-360
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~10.42 mg/mL (~33.79 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 1.04 mg/mL (3.37 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 10.4 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 1.04 mg/mL (3.37 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 10.4 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 1.04 mg/mL (3.37 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 10.4 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~10.42 mg/mL (~33.79 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 1.04 mg/mL (3.37 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 10.4 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 1.04 mg/mL (3.37 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 10.4 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 1.04 mg/mL (3.37 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 10.4 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.2432 mL	16.2159 mL	32.4317 mL
	5 mM	0.6486 mL	3.2432 mL	6.4863 mL
	10 mM	0.3243 mL	1.6216 mL	3.2432 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。